Inhibitory ion channel modulation - structural composition of receptors and modulatory substances: = Modulation von inhibitorischen Ionenkanälen - strukturelle Zusammensetzung und modulierende Substanzen
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[2018]
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ABSTRACT I
ZUSAMMENFASSUNG III
PUBLICATIONS & POSTERS VI
ACKNOWLEDGMENTS VII
1. INTRODUCTION 1
2. STRUCTURE OF THE GABA
A
RECEPTOR 7
2.1 MODULATORY SUBSTANCES OF GABA
A
RECEPTORS 13
2.1.1 GABA
A
RECEPTOR MODULATION BY NATURAL
PRODUCTS 20
2.1.2 FLAVONOIDS 21
2.1.3 TERPENOIDS 23
3. STRUCTURE AND FUNCTION OF THE GLYCINE RECEPTOR 25
3.1 MODULATORY SUBSTANCES OF THE GLYCINE RECEPTOR
32
4. GABA
A
AND GLYCINE RECEPTOR MODULATORS 33
5. AIM OF THE THESIS 34
6. PUBLICATION I: METABOLIC PRODUCTS OF LINALOOL AND
MODULATION OF GABA
A
RECEPTORS 37
6.1 SUMMARY OF PUBLICATION I 38
7. PUBLICATION II: THE TERPENOIDS MYRTENOL AND VERBENOL
ACT ON D-SUBUNIT CONTAINING GABA
A
RECEPTORS AND
ENHANCE TONIC INHIBITION IN DENTATE GYRUS GRANULE CELLS
51
7.1 SUMMARY OF PUBLICATION II 52
8. PUBLICATION III: STRUCTURAL CHANGES AT THE MYRTENOL
BACKBONE REVERSE ITS POSITIVE ALLOSTERIC POTENTIAL INTO
INHIBITORY GABA
A
RECEPTOR MODULATION 63
8.1 SUMMARY OF PUBLICATION III 64
9. PUBLICATION IV: DISTURBANCES OF LIGAND POTENCY AND
ENHANCED DEGRADATION OF THE HUMAN GLYCINE RECEPTOR AT
AFFECTED POSITIONS G160 AND T162 ORIGINALLY IDENTIFIED IN
PATIENTS SUFFERING FROM HYPEREKPLEXIA 85
9.1 SUMMARY OF PUBLICATION IV 86
10. REFERENCES
106
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