Synthese von peptidischen Neurotensinrezeptor-Liganden:
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Veröffentlicht: |
2014
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adam_text | SYNTHESE VON PEPTIDISCHEN
NEUROTENSINREZEPTOR-LIGANDEN
DER NATURWISSENSCHAFTLICHEN FAKULTAET
DER FRIEDRICH-ALEXANDER-UNIVERSITAET ERLANGEN-NUERNBERG
ZUR
ERLANGUNG DES DOKTORGRADES DR. RER. NAT.
VORGELEGT VON
CAROLIN SCHAAB
AUS FULDA
HTTP://D-NB.INFO/1053385900
INHALTSVERZEICHNIS
1 EINLEITUNG 1
2 AUFGABENSTELLUNG 11
3 PEPTIDISCHE NTSL-SELEKTIVE LIGANDEN 13
3.1 LIGAND-DESIGN ANHAND DER NTSL-KRISTALLSTRUKTUR 13
3.2 PEPTIDE VOM TYP NT(8-13)-XAA 15
3.3 PEPTIDE VOM TYP NT(9-13)-SER 27
3.4 PEPTIDE VOM TYP NT(8-13)-(XAA)*-OH ZUR EVALUATION EINER
ALLOSTERISCHEN BINDUNGSSTELLE.. 28
3.5 SYNTHESE VON NT(8-13)-NHOH 34
3.6 DISKUSSION DER REZEPTORAKTIVIERUNGSDATEN 35
3.7 SYNTHESE DES A-CARBOXYMETHYL-TYROSINS 37
4 SYNTHESE GEMISCHTER A/SS-PEPTIDE 43
4.1 ENANTIOSELEKTIVE SYNTHESE DES SS
2
-HOMO-TYROSINS 44
4.2 SYNTHESE DER A/SS-PEPTIDE UND DISKUSSION DER BINDUNGSERGEBNISSE 48
5 NTS2-SELEKTIVE PEPTID-PEPTOID HYBRIDE 51
5.1 SAR-STUDIEN AUSGEHEND VON DER LEITSTRUKTUR 111 52
5.2 MODIFIKATIONEN DER N-(4-HYDROXYPHENYLETHYL)GLYCIN-PARTIALSTRUKTUR 64
5.3 INSERTION DER A/-(4-HYDROXYPHENYLETHYL)GLYCIN-EINHEIT IN NEUROTENSIN
86
6 SYNTHESE UND BIOLOGISCHE EVALUATION VON BIVALENTEN
NEUROTENSIN-DOPAMIN-REZEPTOR-
LIGANDEN 88
6.1 SYNTHESE DER DOPAMIN-REZEPTOR-LIGANDEN 88
6.2 SYNTHESE DER HETEROBIVALENTEN DZL-NTS,- BZW. D
2L
-NTS
2
-UEGANDEN 91
6.3 EVALUATION EINES MOEGLICHEN BIVALENTE BINDUNGSMODUS 94
7 ZUSAMMENFASSUNG 100
8 SUMMARY 108
9 EXPERIMENTELLER TEIL 116
10 LITERATURVERZEICHNIS 301
11 ABKUERZUNGSVERZEICHNIS 307
12 LEBENSLAUF 311
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