4-Chinolon-3-carboxamide: Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit
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2013
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|---|---|
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1 EINLEITUNG 1
1.1 AFRIKANISCHE SCHLAFKRANKHEIT 1
1.1.1 HISTORISCHER VERLAUF UND
AKTUELLER STAND 1
1.1.2 TRYPANOSOMA BRUCEI 2
1.1.3 KRANKHEITSVERLAUF UND SYMPTOME 4
1.1.4 THERAPIEMOEGLICHKEITEN UND DEREN GRENZEN 4
1.1.5 WAS IST IN DER PIPELINE ! 9
1.2 WIRKSTOFFENTWICKLUNG 10
1.2.1 *HIT
1
IDENTIFIKATION 12
1.2.2 ,JJIT-TO-LEAD
L
- UND LEITSTRUKTUR-OPTIMIERUNG 14
1.2.2.1 ABSORPTION, VERTEILUNG, METABOLISMUS, ELIMINIERUNG (ADME) 15
1.2.2.2 TOXIKOLOGIE 16
1.2.3 PRAEKLINISCHE STUDIE 17
2 ZIELSETZUNG 19
3 ERGEBNISSE 25
3.1 *///R-RO-^^ -OPTIMIERUNG 25
3.1.1 LEITSTRUKTURFINDUNG DURCH QUALITATIVE STRUKTUR-WIRKUNGS-BEZIEHUNG
25
3.1.1.1 SYNTHESE VON 1 -ALKYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-DERIVATEN 25
3.1.1.1.1 SYNTHESE VON ANILINOMETHYLENMALONSAEUREDIETHYLESTER-DERIVATEN
26
3.1.1.1.2 SYNTHESE VON 4-HYDROXY-CHINOLIN-DERIVATEN 28
3.1.1.1.3 SYNTHESE VON 1 -ALKYL-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBONSAEUREN 32
3.1.1.1.4 SYNTHESE VON 7-AMINO-4-CHINOLON-3-CARBONSAEURE-DERIVATEN 33
3.1.1.1.5 EINFUEHRUNG C-C-GEKUPPELTER SUBSTITUENTEN IN POS. 6 UND 7 40
3.1.1.1.6 SYNTHESE VON ARYLAMINEN 42
3.1.1.1.7 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDEN UND -3-CARBOXYLATEN 43
3.1.1.2 ANALYSE DER STRUKTUR-WIRKUNGS-BEZIEHUNG 48
3.1.2 VERSUCH DER LEITSTRUKTURFINDUNG MITTELS VARIATION DES
AMIN-SUBSTITUENTEN IN
POS. 7 59
3.1.2.1 SYNTHESE VON L-ARYL-4-CHINOION-3-CARBOXAMID-DERIVATEN 59
3.1.2.1.1 SYNTHESE VON 2,4-DICHLOR-5-FLUORBENZOYLESSIGSAEUREETHYLESTER 60
3.1.2.1.2 SYNTHESE VON
Z/E-2-(2,4-DICHLOR-5-FLUORBENZOYL)-3-((2-FLUORPHENYL)AMINO)-ACRYLSAEUREETHYLESTER
UND
7-CHIOR-6-FLUOR-L-(2-FLUORPHENYL)-L,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBONSAEURE
61
3.1.2.1.3 EINFUHRUNG
PRIM.
UNDSEA. AMINE IN POS. 7 VIA S
N
AR 64
I
HTTP://D-NB.INFO/1044800410
INHALTSVERZEICHNIS
3.1.2.1.4 SYNTHESE VON L-ARYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDEN 72
3.1.2.2 BIOLOGISCHE UNTERSUCHUNG DER 1 -ARYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDE 75
3.2 WEITERFUEHRENDE UNTERSUCHUNGEN DER 7-MORPHOLINO-4-
CHINOLON-3-CARBOXAMID-LEITSTRUKTUR 33 81
3.2.1 METABOLISMUSUNTERSUCHUNGEN VON VERBINDUNG 33 86
3.2.2 IDENTIFIZIERUNG VON TARGET UND WIRKMECHANISMUS 90
3.2.2.1 4-CHINOLON ANTIBIOTIKA ALS TOPOISOMERASE-INHIBITOREN 90
3.2.2.2 UNTERSUCHUNGEN ZUR IDENTIFIKATION DES TARGETS DER
4-CHINOION-3-CARBOXAMIDE 91
3.2.2.3 FLUORESZENZFARBSTOFFINARKIERUNG VON VERBINDUNG 33 95
3.2.3 PROBLEMATIK DER SEHR GERINGEN WASSERLOESLICHKEIT 98
3.3 ANSAETZE ZUR VERBESSERUNG DER LOESLICHKEIT IN WASSER 101
3.3.1 PHARMAZEUTISCH-TECHNISCHE ANSAETZE 102
3.3.1.1 SELBSTEMULGIERENDE SYSTEME (SEDDS) 102
3.3.1.1.1 ENTWICKLUNGEINES GEEIGNETEN SEDDS 104
3.3.1.1.2 /W-VRVO-UNTERSUCHUNG VON 33 MITTELS ENTWICKELTEM SEDDS 106
3.3.1.2 AMORPHE SPRUEHGETROCKNETE DISPERSION (ASDD) 107
3.3.1.2.1 HERSTELLUNG VON ASDDS 108
3.3.1.2.2 UNTERSUCHUNG DER WIRKSTOFFFREISETZUNG 110
3.3.1.2.3 /-V/VO-TESTUNG VON ASDD
E
*DRAGIT 112
3.3.2 VERBESSERUNG DER WASSERLOESLICHKEIT DURCH CHEMISCHE
STRUKTURMODIFIKATION 114
3.3.2.1 ERHOEHUNG DER HYDROPHILIE DER LEITSTRUKTUR 33 115
3.3.2.1.1 SYNTHESE VON 7-MORPHOLINO-4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDEN MIT
VERRINGERTER LIPOPHILIE 115
3.3.2.1.1.1 SYNTHESE VON SULFONAMID-SUBSTITUIERTEN BENZYLAMINEN 115
3.3.2.1.1.2 SYNTHESE VON L-(2-METHOXYETHYL)-4-CHINOLON-3-CARBONSAEURE 116
3.3.2.1.1.3 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDEN MIT ZUSAETZLICHEN
POLAREN STRUKTURELEMENTEN 117
3.3.2.1.2 BIOLOGISCHE UND PHYSIKO-CHEMISCHE EIGENSCHAFTEN DER
MODIFIZIERTEN 4-CHINOION-3-CARBOXAMIDE 118
3.3.2.2 LOESLICHKEITSVERBESSERUNG DURCH SYNTHESE PHARMAZEUTISCHER SALZE
UND CO-KRISTALLE 120
3.3.2.2.1 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-HYDROCHLORID- UND -NATRIUM-SALZEN 121
3.3.2.2.1.1 SYNTHESE VON N-BENZYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDIN-DERIVATEN
121
3.3.2.2.1.2 SYNTHESE EINES AZIDEN
4-HYDROXY-2-CHINOLON-3-CARBOXAMID-ANALOGON DER VERBINDUNG 33 123
3.3.2.2.2 SYNTHESE VON OXALSAEURE-SALZEN UND -CO-KRISTALLEN 130
3.3.2.2.2.1 SYNTHESE VON BENZYLAMINEN MIT ETHER-VERBRUECKTEN PYRIDIN UND
TERT. AMIN SUBSTITUENTEN 131
3.3.2.2.2.2 SYNTHESE EINES
7-MORPHOLINO-4-CHINOLON-3-CARBONSAEURE-DERIVATS MIT TERT. AMIN-REST IN
POS. 1 ... 131
3.3.2.2.2.3 SYNTHESE EINER 4-OXO-L,6-NAPHTHYRIDIN-GRUNDSTRUKTUR 132
3.3.2.2.2.4 AMIDIERUNG DER NAPHTHYRIDON- BZW.
4-CHINOLON-3-CARBONSAEURE-VORSTUFEN UND ISOLIERUNG ALS
OXALSAEURESALZ BZW. -CO-KRISTALL 135
3.3.2.2.2.5 SALZ ODER CO-KRISTALL: CHARAKTERISIERUNG DER
OXALAT-VERBINDUNGEN 136
II
INHALTSVERZEICHNIS
3.3.2.2.3 BIOLOGISCHE AKTIVITAETEN UND PHYSIKO-CHEMISCHE EIGENSCHAFTEN
DER SYNTHETISIERTEN SALZ- UND
CO-KRISTALL-DERIVATE 138
3.4 AUSWAHL OPTIMIERTER LEITSTRUKTUREN UND WEITERE PHYSIKO
CHEMISCHE SOWIE BIOLOGISCHE CHARAKTERISIERUNG 141
3.4.1 LIGAND EFFICIENCY UND LIPOPHILIC LIGAND EFFICIENCY 141
3.4.2 AUSWAHL NEUER 4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-LEITSTRUKTUREN MITTELS LE
UND LLE 142
3.4.3 WEITERFUHRENDE UNTERSUCHUNGEN DER OPTIMIERTEN LEITSTRUKTUREN 144
3.4.3.1 /N-V/VRO-BESTIMMUNG VON PERMEABILITAET UND PLASMASTABILITAET 146
3.4.3.2 PHYSIKO-CHEMISCHE CHARAKTERISIERUNG MITTELS SIRIUS T3 148
3.4.3.3 //7-VI VO-UNTERSUCHUNG DER OXALAT-DERIVATE 94 UND 96 153
4 ZUSAMMENFASSUNG 157
5 SUMMARY 161
6 EXPERIMENT
ALTEIL 165
6.1 ALLGEMEINE METHODEN 165
6.1.1 VERWENDETE APPARATUREN UND MESSGERAETE 165
6.1.2 CHROMATOGRAPHISCHE METHODEN 168
6.1.3 VERWENDETE CHEMIKALIEN 170
6.2 SYNTHESE VON 1 -ALKYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-DERIVATEN
MITTELS GOULD-JACOBS SYNTHESE 171
6.2.1 SYNTHESE VON 3-BROM-4-FLUORANILIN (2) 171
6.2.2 SYNTHESE VON ANILINOMETHYLENMALONSAEUREDIETHYLESTER-DERIVATEN (3A -
C) 172
6.2.3 SYNTHESE VON 4-HYDROXYCHINOLIN-3-CARBONSAEUREETHYLESTER-DERIVATEN
(4A - C) 175
6.2.4 SYNTHESE VON 1 -ALKY
1-1,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3
-CARBONSAEURE-DERIVATEN
(5A- B) UND
L-ALKYL-L,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBONSAEUREETHYLESTER-DERIVATEN
(5C-D) 177
6.2.5 SYNTHESE VON 7-AMINO-L
,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBONSAEURE-DERIVATEN
(6A - J) VIA SWAR 182
6.2.5.1 METHODE 1 (SYNTHESE IN DMF) 182
6.2.5.2 BOC-SCHUETZUNG VON VERBINDUNG 6E 188
6.2.5.3 METHODE 2 (LOESUNGSMITTELFREIE SYNTHESE) 189
6.2.5.4 METHODE 3 (BORESTER-UNTERSTUETZTE S
N
AR) 192
6.2.6 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBONSAEURE-DERIVATEN (6K -1) MIT
C-C-GEKOPPELTEN
SUBSTITUENTEN IN POSITION 6 ODER
7 193
III
INHALTSVERZEICHNIS
6.2.7 SYNTHESE VON ARYLAMINEN (7A
- C) 195
6.2.7.1 SYNTHESE VON MONONITRIERTEN BENZYL- UND PHENETHYLAMINEN (7A - B)
195
6.2.7.2 SYNTHESE VON FURFURYLAMIN (7C) 197
6.2.8 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBOXAMID UND -3-CARBOXYLAT-DERIVATEN
(8 - 39).... 198
6.2.8.1 AMIDIERUNG MITTELS GEMISCHTEN ANHYDRID 198
6.2.8.2 SYNTHESE VON 1 -BUTYL-7-(4-CARBAMOYLPIPERIDIN-1
-YL)-6-FLUOR-N-(4-HYDROXY-BENZYL)-1,4-DIHYDRO-4-
OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID (38) 233
6.2.8.3 SYNTHESE VON
BENZYL-L-BUTYL-6-FLUOR-7-MORPHOLINO-L,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXYLAT
(39) 235
6.2.8.4 SYNTHESE VON W-BENZYL-1 -BUTYL-7-(4-CARBAMOYLPIPERIDIN-1
-YL)-6-FLUOR-W-METHYL-1,4-DIHYDRO-4-OXO-
CHINOLIN-3-CARBOXAMID (40) 236
6.3 SYNTHESE VON 1 -ARYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-DERTVATEN
MITTELS GROHE-HEITZER-METHODE 238
6.3.1 SYNTHESE VON 2,4-DICHLOR-5-FLUORBENZOYLESSIGSAEUREETHYLESTER (41)
238
6.3.2 SYNTHESE VON
Z/E-2-(2,4-DICHLOR-5-FLUORBENZOYL)-3-((2-FLUORPHENYL)AMINO)-
ACRYLSAEUREETHYLESTER (42) 239
6.3.3 SYNTHESE VON 7-CHLOR-6-FLUOR-1
-(2-FLUORPHENYL)-1,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-
CARBONSAEURE (43) 240
6.3.4 SYNTHESE VON 7-AMINO-6-FLUOR-1
-(2-FLUORPHENYL)-1,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-
CARBONSAEURE-DERIVATEN 241
6.3.4.1 4-CHINOLON-DERIVATE MIT CYCLISCHEN AMIN-SUBSTITUENTEN IN POS. 7
(44A - D) 241
6.3.4.2 ACETYLIERUNG UND BOC-SCHQTZUNG DER PIPERAZINYL-DERIVATE 44C - D
245
6.3.4.3 4-CHINOLON-DERIVATE MIT ACYCLISCHEN AMIN-SUBSTITUENTEN IN POS. 6
UND 7 (44H/H - K/K ) 247
6.3.5 SYNTHESE VON L-ARYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-DERIVATEN (45 - 61)
254
6.3.5.1 AMIDIERUNG MITTELS GEMISCHTEM ANHYDRID 254
6.3.5.2 SYNTHESE VON
N-(2,4-DICHLORBENZYL)-6-FLUOR-L-(2-FLUORPHENYI)-7-(4-METHYLPIPERAZIN-L-YL)-L,4-
DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID (57) 267
6.3.5.3 SYNTHESE VON
JV-(2,4-DICHLORBENZYL)-6-FLUOR-L-(2-FLUORPHENYL)-7-((2-HYDROXYETHYL)AMINO)-L,4-
DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID (58) 269
6.3.5.4 SYNTHESE VON
7-((2-AMINOETHYL)AMINO)-/V-(2,4-DICHLORBENZYL)-6-FLUOR-L-(2-FLUORPHENYL)-1,4-
DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID (59) 270
6.3.5.5 FORMYLIERUNG UND ACETYLIERUNG VON VERBINDUNG 53 271
6.4 SYNTHESE EINES FLUORESZENZFARBSTOFFMARKIERTEN
4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-DERIVATES *...273
6.4.1 SYNTHESE VON 2,6-DIMETHYL-4-[()-2-(2,3,6,7-TETRAHYDRO-1
//,5//-PYRIDO[3,2,1 -//]-
CHINOLIN-9-YL)VINYL]PYRANYLIUM-TETRAFLUORBORAT (PYL, 62) 273
6.4.2 SYNTHESE EINES BENZYLAMIN-LINKERS 274
6.4.2.1 SYNTHESE VON 4-(AMINOMETHYL)PHENOL-HYDROBROMID (63) 274
6.4.2.2 SYNTHESE VON /E/-/-BUTYL-4-HYDROXYBENZYLCARBAMAT (64) 275
IV
INHALTSVERZEICHNIS
6.4.2.3 SYNTHESE VON 4-(3-(
1,3-DIOXOISOINDOLIN-2-YL)PROPOXY)BENZYLAMMONIUM 2,2,2-TRIFLUORACETAT
(65) 275
6.4.3 SYNTHESE VON 1 -BUTYL-IV-(4-(3-(
1,3
-DIOXOISOINDOLIN-2-YL)PROPOXY)BENZYL)-6-FLUOR-7-
MORPHOLINO-1,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID (66) 276
6.4.4 SYNTHESE VON IV-(4-(3-AMINOPROPOXY)BENZYL)-1
-BUTYL-6-FLUOR-7-MORPHOLINO-1,4-
DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID (67) 278
6.4.5 SYNTHESE VON (E)-1
-(1
-BUTYL-6-FLUOR-7-MORPHOLINO-AF-(4-PROPOXYBENZYL)-1,4-
DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID)-2,6-DIMETHYL-4-[2-(2,3,6,7-TETRAHYDRO-
LH,5H-BENZO[IJ]CHINOLIZIDIN-9-YL)ETHENYL]PYRIDINIUM-TETRAFLUORBORAT (68)
279
6.5 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDEN MIT VERBESSERTER
WASSERLOESLICHKEIT 281
6.5.1 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDEN MIT VERRINGERTER LIPOPHILIE
281
6.5.1.1 SYNTHESE SULFONAMID-SUBSTITUIERTER BENZYLAMINE (70 - 71) 281
6.5.1.2 SYNTHESE VON
6-FLUOR-L-(2-METHOXYETHYL)-7-MORPHOLINO-L,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBONSAEURE
(73) 283
6.5.1.3 SYNTHESE DER 4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDE 74-77 285
6.5.2 SYNTHESE VON PHARMAZEUTISCHEN SALZEN 290
6.5.2.1 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDIN-DERIVATEN (78 - 79) 290
6.5.2.2 SYNTHESE VON
NATRIUM-3-(BENZYLCARBAMOYL)-L-BUTYL-6-FLUOR-7-MORPHOLINO-L,2-DIHYDRO-2-OXO-
CHINOLIN-4-OLAT (83) 293
6.5.3 SYNTHESE VON OXALSAEURE-SALZEN UND -CO-KRISTALLEN 298
6.5.3.1 SYNTHESE VON BENZYLAMINEN MIT ETHER-VERBRUECKTEN PYRIDIN- UND
TERT. AMIN-SUBSTITUENTEN
(84-85) 298
6.5.3.2 SYNTHESE VON
L-(2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL)-6-FLUOR-7-MORPHOLINO-L,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-
CARBONSAEURE-HYDROCHLORID (87) 300
6.5.3.3 SYNTHESE VON
L-BUTYL-7-MORPHOLINO-4-OXO-L,4-DIHYDRO-L,6-NAPHTHYRIDIN-3-CARBONSAEURE-
HYDROCHLORID (92) 302
6.5.3.3.1 SYNTHESE VON 4,6-DICHLOMICOTINSAEURE (90) 302
6.5.3.3.2 SYNTHESE VON
L-BUTYL-7-MORPHOLINO-4-OXO-L,4-DIHYDRO-L,6-NAPHTHYRIDIN-3-CARBONSAEURE-
HYDROCHLORID (92) 304
6.5.3.4 AMIDIERUNG UND SYNTHESE VON OXALSAEURESALZEN UND CO-KRISTALLEN
(93 - 98) 306
6.6 HERSTELLUNG VON SPRUEHGETROCKNETEN DISPERSIONEN DER
VERBINDUNG 33 UND FREISETZUNGSEXPERIMENTE 314
6.6.1 HERSTELLUNG VON PVP-PARTIKEL 314
6.6.2 HERSTELLUNG VON EUDRAGITL
100-PARTIKEL 315
6.6.3 DURCHFUEHRUNG DER FREISETZUNGSEXPERIMENTE 315
6.7 BESTIMMUNG DER PERMEABILITAET VON VERBINDUNG 94 UND 96 ...317
V
INHALTSVERZEICHNIS
6.8 BESTIMMUNG DER PLASMASTABILITAET VON VERBINDUNG
94 UND 96 ....319
6.9 BESTIMMUNG DER LOGP-WERTE 321
6.10 ROENTGENSTRUKTURANALYSE 323
7 ANHANG 325
7.1 ABKUERZUNGSVERZEICHNIS 325
7.2 LE- UND LLE-WERTE DER 4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-DERIVATE..326
8 LITERATUR 329
VI
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