4-Chinolon-3-carboxamide: Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit
Gespeichert in:
| 1. Verfasser: | |
|---|---|
| Format: | Abschlussarbeit Buch |
| Sprache: | German |
| Veröffentlicht: |
2013
|
| Schlagworte: | |
| Online-Zugang: | Volltext Inhaltsverzeichnis |
| Beschreibung: | Zsfassung in dt. und engl. Sprache |
| Beschreibung: | VI, 341 S. Ill. |
Internformat
MARC
| LEADER | 00000nam a2200000 c 4500 | ||
|---|---|---|---|
| 001 | BV041389777 | ||
| 003 | DE-604 | ||
| 005 | 20131114 | ||
| 007 | t | ||
| 008 | 131030s2013 a||| m||| 00||| ger d | ||
| 035 | |a (OCoLC)862853745 | ||
| 035 | |a (DE-599)BVBBV041389777 | ||
| 040 | |a DE-604 |b ger |e rakwb | ||
| 041 | 0 | |a ger | |
| 049 | |a DE-384 |a DE-473 |a DE-703 |a DE-1051 |a DE-824 |a DE-29 |a DE-12 |a DE-91 |a DE-19 |a DE-1049 |a DE-92 |a DE-739 |a DE-898 |a DE-355 |a DE-706 |a DE-20 |a DE-1102 | ||
| 100 | 1 | |a Hiltensperger, Georg |e Verfasser |0 (DE-588)1043563954 |4 aut | |
| 245 | 1 | 0 | |a 4-Chinolon-3-carboxamide |b Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit |c von Georg Hiltensperger |
| 246 | 1 | 3 | |a 4-Quinolone-3-carboxamides: Development of new potential drugs for treatment of sleeping sickness |
| 264 | 1 | |c 2013 | |
| 300 | |a VI, 341 S. |b Ill. | ||
| 336 | |b txt |2 rdacontent | ||
| 337 | |b n |2 rdamedia | ||
| 338 | |b nc |2 rdacarrier | ||
| 500 | |a Zsfassung in dt. und engl. Sprache | ||
| 502 | |a Würzburg, Univ., Diss., 2013 | ||
| 650 | 0 | 7 | |a Chinolonderivate |g 2- |0 (DE-588)1029691150 |2 gnd |9 rswk-swf |
| 650 | 0 | 7 | |a Arzneimittelforschung |0 (DE-588)4003120-2 |2 gnd |9 rswk-swf |
| 650 | 0 | 7 | |a Struktur-Aktivitäts-Beziehung |0 (DE-588)4183784-8 |2 gnd |9 rswk-swf |
| 650 | 0 | 7 | |a Trypanosomiase |0 (DE-588)4125297-4 |2 gnd |9 rswk-swf |
| 655 | 7 | |0 (DE-588)4113937-9 |a Hochschulschrift |2 gnd-content | |
| 689 | 0 | 0 | |a Trypanosomiase |0 (DE-588)4125297-4 |D s |
| 689 | 0 | 1 | |a Arzneimittelforschung |0 (DE-588)4003120-2 |D s |
| 689 | 0 | 2 | |a Chinolonderivate |g 2- |0 (DE-588)1029691150 |D s |
| 689 | 0 | 3 | |a Struktur-Aktivitäts-Beziehung |0 (DE-588)4183784-8 |D s |
| 689 | 0 | |5 DE-604 | |
| 776 | 0 | 8 | |i Erscheint auch als |n Online-Ausgabe |o urn:nbn:de:bvb:20-opus-83416 |
| 856 | 4 | 1 | |u https://nbn-resolving.org/urn:nbn:de:bvb:20-opus-83416 |x Resolving-System |z kostenfrei |3 Volltext |
| 856 | 4 | 2 | |m DNB Datenaustausch |q application/pdf |u http://bvbr.bib-bvb.de:8991/F?func=service&doc_library=BVB01&local_base=BVB01&doc_number=026837581&sequence=000001&line_number=0001&func_code=DB_RECORDS&service_type=MEDIA |3 Inhaltsverzeichnis |
| 912 | |a ebook | ||
| 999 | |a oai:aleph.bib-bvb.de:BVB01-026837581 | ||
Datensatz im Suchindex
| _version_ | 1804151489165262848 |
|---|---|
| adam_text | INHALTSVERZEICHNIS
1 EINLEITUNG 1
1.1 AFRIKANISCHE SCHLAFKRANKHEIT 1
1.1.1 HISTORISCHER VERLAUF UND
AKTUELLER STAND 1
1.1.2 TRYPANOSOMA BRUCEI 2
1.1.3 KRANKHEITSVERLAUF UND SYMPTOME 4
1.1.4 THERAPIEMOEGLICHKEITEN UND DEREN GRENZEN 4
1.1.5 WAS IST IN DER PIPELINE ! 9
1.2 WIRKSTOFFENTWICKLUNG 10
1.2.1 *HIT
1
IDENTIFIKATION 12
1.2.2 ,JJIT-TO-LEAD
L
- UND LEITSTRUKTUR-OPTIMIERUNG 14
1.2.2.1 ABSORPTION, VERTEILUNG, METABOLISMUS, ELIMINIERUNG (ADME) 15
1.2.2.2 TOXIKOLOGIE 16
1.2.3 PRAEKLINISCHE STUDIE 17
2 ZIELSETZUNG 19
3 ERGEBNISSE 25
3.1 *///R-RO-^^ -OPTIMIERUNG 25
3.1.1 LEITSTRUKTURFINDUNG DURCH QUALITATIVE STRUKTUR-WIRKUNGS-BEZIEHUNG
25
3.1.1.1 SYNTHESE VON 1 -ALKYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-DERIVATEN 25
3.1.1.1.1 SYNTHESE VON ANILINOMETHYLENMALONSAEUREDIETHYLESTER-DERIVATEN
26
3.1.1.1.2 SYNTHESE VON 4-HYDROXY-CHINOLIN-DERIVATEN 28
3.1.1.1.3 SYNTHESE VON 1 -ALKYL-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBONSAEUREN 32
3.1.1.1.4 SYNTHESE VON 7-AMINO-4-CHINOLON-3-CARBONSAEURE-DERIVATEN 33
3.1.1.1.5 EINFUEHRUNG C-C-GEKUPPELTER SUBSTITUENTEN IN POS. 6 UND 7 40
3.1.1.1.6 SYNTHESE VON ARYLAMINEN 42
3.1.1.1.7 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDEN UND -3-CARBOXYLATEN 43
3.1.1.2 ANALYSE DER STRUKTUR-WIRKUNGS-BEZIEHUNG 48
3.1.2 VERSUCH DER LEITSTRUKTURFINDUNG MITTELS VARIATION DES
AMIN-SUBSTITUENTEN IN
POS. 7 59
3.1.2.1 SYNTHESE VON L-ARYL-4-CHINOION-3-CARBOXAMID-DERIVATEN 59
3.1.2.1.1 SYNTHESE VON 2,4-DICHLOR-5-FLUORBENZOYLESSIGSAEUREETHYLESTER 60
3.1.2.1.2 SYNTHESE VON
Z/E-2-(2,4-DICHLOR-5-FLUORBENZOYL)-3-((2-FLUORPHENYL)AMINO)-ACRYLSAEUREETHYLESTER
UND
7-CHIOR-6-FLUOR-L-(2-FLUORPHENYL)-L,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBONSAEURE
61
3.1.2.1.3 EINFUHRUNG
PRIM.
UNDSEA. AMINE IN POS. 7 VIA S
N
AR 64
I
HTTP://D-NB.INFO/1044800410
INHALTSVERZEICHNIS
3.1.2.1.4 SYNTHESE VON L-ARYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDEN 72
3.1.2.2 BIOLOGISCHE UNTERSUCHUNG DER 1 -ARYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDE 75
3.2 WEITERFUEHRENDE UNTERSUCHUNGEN DER 7-MORPHOLINO-4-
CHINOLON-3-CARBOXAMID-LEITSTRUKTUR 33 81
3.2.1 METABOLISMUSUNTERSUCHUNGEN VON VERBINDUNG 33 86
3.2.2 IDENTIFIZIERUNG VON TARGET UND WIRKMECHANISMUS 90
3.2.2.1 4-CHINOLON ANTIBIOTIKA ALS TOPOISOMERASE-INHIBITOREN 90
3.2.2.2 UNTERSUCHUNGEN ZUR IDENTIFIKATION DES TARGETS DER
4-CHINOION-3-CARBOXAMIDE 91
3.2.2.3 FLUORESZENZFARBSTOFFINARKIERUNG VON VERBINDUNG 33 95
3.2.3 PROBLEMATIK DER SEHR GERINGEN WASSERLOESLICHKEIT 98
3.3 ANSAETZE ZUR VERBESSERUNG DER LOESLICHKEIT IN WASSER 101
3.3.1 PHARMAZEUTISCH-TECHNISCHE ANSAETZE 102
3.3.1.1 SELBSTEMULGIERENDE SYSTEME (SEDDS) 102
3.3.1.1.1 ENTWICKLUNGEINES GEEIGNETEN SEDDS 104
3.3.1.1.2 /W-VRVO-UNTERSUCHUNG VON 33 MITTELS ENTWICKELTEM SEDDS 106
3.3.1.2 AMORPHE SPRUEHGETROCKNETE DISPERSION (ASDD) 107
3.3.1.2.1 HERSTELLUNG VON ASDDS 108
3.3.1.2.2 UNTERSUCHUNG DER WIRKSTOFFFREISETZUNG 110
3.3.1.2.3 /-V/VO-TESTUNG VON ASDD
E
*DRAGIT 112
3.3.2 VERBESSERUNG DER WASSERLOESLICHKEIT DURCH CHEMISCHE
STRUKTURMODIFIKATION 114
3.3.2.1 ERHOEHUNG DER HYDROPHILIE DER LEITSTRUKTUR 33 115
3.3.2.1.1 SYNTHESE VON 7-MORPHOLINO-4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDEN MIT
VERRINGERTER LIPOPHILIE 115
3.3.2.1.1.1 SYNTHESE VON SULFONAMID-SUBSTITUIERTEN BENZYLAMINEN 115
3.3.2.1.1.2 SYNTHESE VON L-(2-METHOXYETHYL)-4-CHINOLON-3-CARBONSAEURE 116
3.3.2.1.1.3 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDEN MIT ZUSAETZLICHEN
POLAREN STRUKTURELEMENTEN 117
3.3.2.1.2 BIOLOGISCHE UND PHYSIKO-CHEMISCHE EIGENSCHAFTEN DER
MODIFIZIERTEN 4-CHINOION-3-CARBOXAMIDE 118
3.3.2.2 LOESLICHKEITSVERBESSERUNG DURCH SYNTHESE PHARMAZEUTISCHER SALZE
UND CO-KRISTALLE 120
3.3.2.2.1 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-HYDROCHLORID- UND -NATRIUM-SALZEN 121
3.3.2.2.1.1 SYNTHESE VON N-BENZYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDIN-DERIVATEN
121
3.3.2.2.1.2 SYNTHESE EINES AZIDEN
4-HYDROXY-2-CHINOLON-3-CARBOXAMID-ANALOGON DER VERBINDUNG 33 123
3.3.2.2.2 SYNTHESE VON OXALSAEURE-SALZEN UND -CO-KRISTALLEN 130
3.3.2.2.2.1 SYNTHESE VON BENZYLAMINEN MIT ETHER-VERBRUECKTEN PYRIDIN UND
TERT. AMIN SUBSTITUENTEN 131
3.3.2.2.2.2 SYNTHESE EINES
7-MORPHOLINO-4-CHINOLON-3-CARBONSAEURE-DERIVATS MIT TERT. AMIN-REST IN
POS. 1 ... 131
3.3.2.2.2.3 SYNTHESE EINER 4-OXO-L,6-NAPHTHYRIDIN-GRUNDSTRUKTUR 132
3.3.2.2.2.4 AMIDIERUNG DER NAPHTHYRIDON- BZW.
4-CHINOLON-3-CARBONSAEURE-VORSTUFEN UND ISOLIERUNG ALS
OXALSAEURESALZ BZW. -CO-KRISTALL 135
3.3.2.2.2.5 SALZ ODER CO-KRISTALL: CHARAKTERISIERUNG DER
OXALAT-VERBINDUNGEN 136
II
INHALTSVERZEICHNIS
3.3.2.2.3 BIOLOGISCHE AKTIVITAETEN UND PHYSIKO-CHEMISCHE EIGENSCHAFTEN
DER SYNTHETISIERTEN SALZ- UND
CO-KRISTALL-DERIVATE 138
3.4 AUSWAHL OPTIMIERTER LEITSTRUKTUREN UND WEITERE PHYSIKO
CHEMISCHE SOWIE BIOLOGISCHE CHARAKTERISIERUNG 141
3.4.1 LIGAND EFFICIENCY UND LIPOPHILIC LIGAND EFFICIENCY 141
3.4.2 AUSWAHL NEUER 4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-LEITSTRUKTUREN MITTELS LE
UND LLE 142
3.4.3 WEITERFUHRENDE UNTERSUCHUNGEN DER OPTIMIERTEN LEITSTRUKTUREN 144
3.4.3.1 /N-V/VRO-BESTIMMUNG VON PERMEABILITAET UND PLASMASTABILITAET 146
3.4.3.2 PHYSIKO-CHEMISCHE CHARAKTERISIERUNG MITTELS SIRIUS T3 148
3.4.3.3 //7-VI VO-UNTERSUCHUNG DER OXALAT-DERIVATE 94 UND 96 153
4 ZUSAMMENFASSUNG 157
5 SUMMARY 161
6 EXPERIMENT
ALTEIL 165
6.1 ALLGEMEINE METHODEN 165
6.1.1 VERWENDETE APPARATUREN UND MESSGERAETE 165
6.1.2 CHROMATOGRAPHISCHE METHODEN 168
6.1.3 VERWENDETE CHEMIKALIEN 170
6.2 SYNTHESE VON 1 -ALKYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-DERIVATEN
MITTELS GOULD-JACOBS SYNTHESE 171
6.2.1 SYNTHESE VON 3-BROM-4-FLUORANILIN (2) 171
6.2.2 SYNTHESE VON ANILINOMETHYLENMALONSAEUREDIETHYLESTER-DERIVATEN (3A -
C) 172
6.2.3 SYNTHESE VON 4-HYDROXYCHINOLIN-3-CARBONSAEUREETHYLESTER-DERIVATEN
(4A - C) 175
6.2.4 SYNTHESE VON 1 -ALKY
1-1,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3
-CARBONSAEURE-DERIVATEN
(5A- B) UND
L-ALKYL-L,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBONSAEUREETHYLESTER-DERIVATEN
(5C-D) 177
6.2.5 SYNTHESE VON 7-AMINO-L
,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBONSAEURE-DERIVATEN
(6A - J) VIA SWAR 182
6.2.5.1 METHODE 1 (SYNTHESE IN DMF) 182
6.2.5.2 BOC-SCHUETZUNG VON VERBINDUNG 6E 188
6.2.5.3 METHODE 2 (LOESUNGSMITTELFREIE SYNTHESE) 189
6.2.5.4 METHODE 3 (BORESTER-UNTERSTUETZTE S
N
AR) 192
6.2.6 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBONSAEURE-DERIVATEN (6K -1) MIT
C-C-GEKOPPELTEN
SUBSTITUENTEN IN POSITION 6 ODER
7 193
III
INHALTSVERZEICHNIS
6.2.7 SYNTHESE VON ARYLAMINEN (7A
- C) 195
6.2.7.1 SYNTHESE VON MONONITRIERTEN BENZYL- UND PHENETHYLAMINEN (7A - B)
195
6.2.7.2 SYNTHESE VON FURFURYLAMIN (7C) 197
6.2.8 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBOXAMID UND -3-CARBOXYLAT-DERIVATEN
(8 - 39).... 198
6.2.8.1 AMIDIERUNG MITTELS GEMISCHTEN ANHYDRID 198
6.2.8.2 SYNTHESE VON 1 -BUTYL-7-(4-CARBAMOYLPIPERIDIN-1
-YL)-6-FLUOR-N-(4-HYDROXY-BENZYL)-1,4-DIHYDRO-4-
OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID (38) 233
6.2.8.3 SYNTHESE VON
BENZYL-L-BUTYL-6-FLUOR-7-MORPHOLINO-L,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXYLAT
(39) 235
6.2.8.4 SYNTHESE VON W-BENZYL-1 -BUTYL-7-(4-CARBAMOYLPIPERIDIN-1
-YL)-6-FLUOR-W-METHYL-1,4-DIHYDRO-4-OXO-
CHINOLIN-3-CARBOXAMID (40) 236
6.3 SYNTHESE VON 1 -ARYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-DERTVATEN
MITTELS GROHE-HEITZER-METHODE 238
6.3.1 SYNTHESE VON 2,4-DICHLOR-5-FLUORBENZOYLESSIGSAEUREETHYLESTER (41)
238
6.3.2 SYNTHESE VON
Z/E-2-(2,4-DICHLOR-5-FLUORBENZOYL)-3-((2-FLUORPHENYL)AMINO)-
ACRYLSAEUREETHYLESTER (42) 239
6.3.3 SYNTHESE VON 7-CHLOR-6-FLUOR-1
-(2-FLUORPHENYL)-1,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-
CARBONSAEURE (43) 240
6.3.4 SYNTHESE VON 7-AMINO-6-FLUOR-1
-(2-FLUORPHENYL)-1,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-
CARBONSAEURE-DERIVATEN 241
6.3.4.1 4-CHINOLON-DERIVATE MIT CYCLISCHEN AMIN-SUBSTITUENTEN IN POS. 7
(44A - D) 241
6.3.4.2 ACETYLIERUNG UND BOC-SCHQTZUNG DER PIPERAZINYL-DERIVATE 44C - D
245
6.3.4.3 4-CHINOLON-DERIVATE MIT ACYCLISCHEN AMIN-SUBSTITUENTEN IN POS. 6
UND 7 (44H/H - K/K ) 247
6.3.5 SYNTHESE VON L-ARYL-4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-DERIVATEN (45 - 61)
254
6.3.5.1 AMIDIERUNG MITTELS GEMISCHTEM ANHYDRID 254
6.3.5.2 SYNTHESE VON
N-(2,4-DICHLORBENZYL)-6-FLUOR-L-(2-FLUORPHENYI)-7-(4-METHYLPIPERAZIN-L-YL)-L,4-
DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID (57) 267
6.3.5.3 SYNTHESE VON
JV-(2,4-DICHLORBENZYL)-6-FLUOR-L-(2-FLUORPHENYL)-7-((2-HYDROXYETHYL)AMINO)-L,4-
DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID (58) 269
6.3.5.4 SYNTHESE VON
7-((2-AMINOETHYL)AMINO)-/V-(2,4-DICHLORBENZYL)-6-FLUOR-L-(2-FLUORPHENYL)-1,4-
DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID (59) 270
6.3.5.5 FORMYLIERUNG UND ACETYLIERUNG VON VERBINDUNG 53 271
6.4 SYNTHESE EINES FLUORESZENZFARBSTOFFMARKIERTEN
4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-DERIVATES *...273
6.4.1 SYNTHESE VON 2,6-DIMETHYL-4-[()-2-(2,3,6,7-TETRAHYDRO-1
//,5//-PYRIDO[3,2,1 -//]-
CHINOLIN-9-YL)VINYL]PYRANYLIUM-TETRAFLUORBORAT (PYL, 62) 273
6.4.2 SYNTHESE EINES BENZYLAMIN-LINKERS 274
6.4.2.1 SYNTHESE VON 4-(AMINOMETHYL)PHENOL-HYDROBROMID (63) 274
6.4.2.2 SYNTHESE VON /E/-/-BUTYL-4-HYDROXYBENZYLCARBAMAT (64) 275
IV
INHALTSVERZEICHNIS
6.4.2.3 SYNTHESE VON 4-(3-(
1,3-DIOXOISOINDOLIN-2-YL)PROPOXY)BENZYLAMMONIUM 2,2,2-TRIFLUORACETAT
(65) 275
6.4.3 SYNTHESE VON 1 -BUTYL-IV-(4-(3-(
1,3
-DIOXOISOINDOLIN-2-YL)PROPOXY)BENZYL)-6-FLUOR-7-
MORPHOLINO-1,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID (66) 276
6.4.4 SYNTHESE VON IV-(4-(3-AMINOPROPOXY)BENZYL)-1
-BUTYL-6-FLUOR-7-MORPHOLINO-1,4-
DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID (67) 278
6.4.5 SYNTHESE VON (E)-1
-(1
-BUTYL-6-FLUOR-7-MORPHOLINO-AF-(4-PROPOXYBENZYL)-1,4-
DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBOXAMID)-2,6-DIMETHYL-4-[2-(2,3,6,7-TETRAHYDRO-
LH,5H-BENZO[IJ]CHINOLIZIDIN-9-YL)ETHENYL]PYRIDINIUM-TETRAFLUORBORAT (68)
279
6.5 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDEN MIT VERBESSERTER
WASSERLOESLICHKEIT 281
6.5.1 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDEN MIT VERRINGERTER LIPOPHILIE
281
6.5.1.1 SYNTHESE SULFONAMID-SUBSTITUIERTER BENZYLAMINE (70 - 71) 281
6.5.1.2 SYNTHESE VON
6-FLUOR-L-(2-METHOXYETHYL)-7-MORPHOLINO-L,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-CARBONSAEURE
(73) 283
6.5.1.3 SYNTHESE DER 4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDE 74-77 285
6.5.2 SYNTHESE VON PHARMAZEUTISCHEN SALZEN 290
6.5.2.1 SYNTHESE VON 4-CHINOLON-3-CARBOXAMIDIN-DERIVATEN (78 - 79) 290
6.5.2.2 SYNTHESE VON
NATRIUM-3-(BENZYLCARBAMOYL)-L-BUTYL-6-FLUOR-7-MORPHOLINO-L,2-DIHYDRO-2-OXO-
CHINOLIN-4-OLAT (83) 293
6.5.3 SYNTHESE VON OXALSAEURE-SALZEN UND -CO-KRISTALLEN 298
6.5.3.1 SYNTHESE VON BENZYLAMINEN MIT ETHER-VERBRUECKTEN PYRIDIN- UND
TERT. AMIN-SUBSTITUENTEN
(84-85) 298
6.5.3.2 SYNTHESE VON
L-(2-(DIMETHYLAMINO)ETHYL)-6-FLUOR-7-MORPHOLINO-L,4-DIHYDRO-4-OXO-CHINOLIN-3-
CARBONSAEURE-HYDROCHLORID (87) 300
6.5.3.3 SYNTHESE VON
L-BUTYL-7-MORPHOLINO-4-OXO-L,4-DIHYDRO-L,6-NAPHTHYRIDIN-3-CARBONSAEURE-
HYDROCHLORID (92) 302
6.5.3.3.1 SYNTHESE VON 4,6-DICHLOMICOTINSAEURE (90) 302
6.5.3.3.2 SYNTHESE VON
L-BUTYL-7-MORPHOLINO-4-OXO-L,4-DIHYDRO-L,6-NAPHTHYRIDIN-3-CARBONSAEURE-
HYDROCHLORID (92) 304
6.5.3.4 AMIDIERUNG UND SYNTHESE VON OXALSAEURESALZEN UND CO-KRISTALLEN
(93 - 98) 306
6.6 HERSTELLUNG VON SPRUEHGETROCKNETEN DISPERSIONEN DER
VERBINDUNG 33 UND FREISETZUNGSEXPERIMENTE 314
6.6.1 HERSTELLUNG VON PVP-PARTIKEL 314
6.6.2 HERSTELLUNG VON EUDRAGITL
100-PARTIKEL 315
6.6.3 DURCHFUEHRUNG DER FREISETZUNGSEXPERIMENTE 315
6.7 BESTIMMUNG DER PERMEABILITAET VON VERBINDUNG 94 UND 96 ...317
V
INHALTSVERZEICHNIS
6.8 BESTIMMUNG DER PLASMASTABILITAET VON VERBINDUNG
94 UND 96 ....319
6.9 BESTIMMUNG DER LOGP-WERTE 321
6.10 ROENTGENSTRUKTURANALYSE 323
7 ANHANG 325
7.1 ABKUERZUNGSVERZEICHNIS 325
7.2 LE- UND LLE-WERTE DER 4-CHINOLON-3-CARBOXAMID-DERIVATE..326
8 LITERATUR 329
VI
|
| any_adam_object | 1 |
| author | Hiltensperger, Georg |
| author_GND | (DE-588)1043563954 |
| author_facet | Hiltensperger, Georg |
| author_role | aut |
| author_sort | Hiltensperger, Georg |
| author_variant | g h gh |
| building | Verbundindex |
| bvnumber | BV041389777 |
| collection | ebook |
| ctrlnum | (OCoLC)862853745 (DE-599)BVBBV041389777 |
| format | Thesis Book |
| fullrecord | <?xml version="1.0" encoding="UTF-8"?><collection xmlns="http://www.loc.gov/MARC21/slim"><record><leader>02146nam a2200445 c 4500</leader><controlfield tag="001">BV041389777</controlfield><controlfield tag="003">DE-604</controlfield><controlfield tag="005">20131114 </controlfield><controlfield tag="007">t</controlfield><controlfield tag="008">131030s2013 a||| m||| 00||| ger d</controlfield><datafield tag="035" ind1=" " ind2=" "><subfield code="a">(OCoLC)862853745</subfield></datafield><datafield tag="035" ind1=" " ind2=" "><subfield code="a">(DE-599)BVBBV041389777</subfield></datafield><datafield tag="040" ind1=" " ind2=" "><subfield code="a">DE-604</subfield><subfield code="b">ger</subfield><subfield code="e">rakwb</subfield></datafield><datafield tag="041" ind1="0" ind2=" "><subfield code="a">ger</subfield></datafield><datafield tag="049" ind1=" " ind2=" "><subfield code="a">DE-384</subfield><subfield code="a">DE-473</subfield><subfield code="a">DE-703</subfield><subfield code="a">DE-1051</subfield><subfield code="a">DE-824</subfield><subfield code="a">DE-29</subfield><subfield code="a">DE-12</subfield><subfield code="a">DE-91</subfield><subfield code="a">DE-19</subfield><subfield code="a">DE-1049</subfield><subfield code="a">DE-92</subfield><subfield code="a">DE-739</subfield><subfield code="a">DE-898</subfield><subfield code="a">DE-355</subfield><subfield code="a">DE-706</subfield><subfield code="a">DE-20</subfield><subfield code="a">DE-1102</subfield></datafield><datafield tag="100" ind1="1" ind2=" "><subfield code="a">Hiltensperger, Georg</subfield><subfield code="e">Verfasser</subfield><subfield code="0">(DE-588)1043563954</subfield><subfield code="4">aut</subfield></datafield><datafield tag="245" ind1="1" ind2="0"><subfield code="a">4-Chinolon-3-carboxamide</subfield><subfield code="b">Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit</subfield><subfield code="c">von Georg Hiltensperger</subfield></datafield><datafield tag="246" ind1="1" ind2="3"><subfield code="a">4-Quinolone-3-carboxamides: Development of new potential drugs for treatment of sleeping sickness</subfield></datafield><datafield tag="264" ind1=" " ind2="1"><subfield code="c">2013</subfield></datafield><datafield tag="300" ind1=" " ind2=" "><subfield code="a">VI, 341 S.</subfield><subfield code="b">Ill.</subfield></datafield><datafield tag="336" ind1=" " ind2=" "><subfield code="b">txt</subfield><subfield code="2">rdacontent</subfield></datafield><datafield tag="337" ind1=" " ind2=" "><subfield code="b">n</subfield><subfield code="2">rdamedia</subfield></datafield><datafield tag="338" ind1=" " ind2=" "><subfield code="b">nc</subfield><subfield code="2">rdacarrier</subfield></datafield><datafield tag="500" ind1=" " ind2=" "><subfield code="a">Zsfassung in dt. und engl. Sprache</subfield></datafield><datafield tag="502" ind1=" " ind2=" "><subfield code="a">Würzburg, Univ., Diss., 2013</subfield></datafield><datafield tag="650" ind1="0" ind2="7"><subfield code="a">Chinolonderivate</subfield><subfield code="g">2-</subfield><subfield code="0">(DE-588)1029691150</subfield><subfield code="2">gnd</subfield><subfield code="9">rswk-swf</subfield></datafield><datafield tag="650" ind1="0" ind2="7"><subfield code="a">Arzneimittelforschung</subfield><subfield code="0">(DE-588)4003120-2</subfield><subfield code="2">gnd</subfield><subfield code="9">rswk-swf</subfield></datafield><datafield tag="650" ind1="0" ind2="7"><subfield code="a">Struktur-Aktivitäts-Beziehung</subfield><subfield code="0">(DE-588)4183784-8</subfield><subfield code="2">gnd</subfield><subfield code="9">rswk-swf</subfield></datafield><datafield tag="650" ind1="0" ind2="7"><subfield code="a">Trypanosomiase</subfield><subfield code="0">(DE-588)4125297-4</subfield><subfield code="2">gnd</subfield><subfield code="9">rswk-swf</subfield></datafield><datafield tag="655" ind1=" " ind2="7"><subfield code="0">(DE-588)4113937-9</subfield><subfield code="a">Hochschulschrift</subfield><subfield code="2">gnd-content</subfield></datafield><datafield tag="689" ind1="0" ind2="0"><subfield code="a">Trypanosomiase</subfield><subfield code="0">(DE-588)4125297-4</subfield><subfield code="D">s</subfield></datafield><datafield tag="689" ind1="0" ind2="1"><subfield code="a">Arzneimittelforschung</subfield><subfield code="0">(DE-588)4003120-2</subfield><subfield code="D">s</subfield></datafield><datafield tag="689" ind1="0" ind2="2"><subfield code="a">Chinolonderivate</subfield><subfield code="g">2-</subfield><subfield code="0">(DE-588)1029691150</subfield><subfield code="D">s</subfield></datafield><datafield tag="689" ind1="0" ind2="3"><subfield code="a">Struktur-Aktivitäts-Beziehung</subfield><subfield code="0">(DE-588)4183784-8</subfield><subfield code="D">s</subfield></datafield><datafield tag="689" ind1="0" ind2=" "><subfield code="5">DE-604</subfield></datafield><datafield tag="776" ind1="0" ind2="8"><subfield code="i">Erscheint auch als</subfield><subfield code="n">Online-Ausgabe</subfield><subfield code="o">urn:nbn:de:bvb:20-opus-83416</subfield></datafield><datafield tag="856" ind1="4" ind2="1"><subfield code="u">https://nbn-resolving.org/urn:nbn:de:bvb:20-opus-83416</subfield><subfield code="x">Resolving-System</subfield><subfield code="z">kostenfrei</subfield><subfield code="3">Volltext</subfield></datafield><datafield tag="856" ind1="4" ind2="2"><subfield code="m">DNB Datenaustausch</subfield><subfield code="q">application/pdf</subfield><subfield code="u">http://bvbr.bib-bvb.de:8991/F?func=service&doc_library=BVB01&local_base=BVB01&doc_number=026837581&sequence=000001&line_number=0001&func_code=DB_RECORDS&service_type=MEDIA</subfield><subfield code="3">Inhaltsverzeichnis</subfield></datafield><datafield tag="912" ind1=" " ind2=" "><subfield code="a">ebook</subfield></datafield><datafield tag="999" ind1=" " ind2=" "><subfield code="a">oai:aleph.bib-bvb.de:BVB01-026837581</subfield></datafield></record></collection> |
| genre | (DE-588)4113937-9 Hochschulschrift gnd-content |
| genre_facet | Hochschulschrift |
| id | DE-604.BV041389777 |
| illustrated | Illustrated |
| indexdate | 2024-07-10T00:55:38Z |
| institution | BVB |
| language | German |
| oai_aleph_id | oai:aleph.bib-bvb.de:BVB01-026837581 |
| oclc_num | 862853745 |
| open_access_boolean | 1 |
| owner | DE-384 DE-473 DE-BY-UBG DE-703 DE-1051 DE-824 DE-29 DE-12 DE-91 DE-BY-TUM DE-19 DE-BY-UBM DE-1049 DE-92 DE-739 DE-898 DE-BY-UBR DE-355 DE-BY-UBR DE-706 DE-20 DE-1102 |
| owner_facet | DE-384 DE-473 DE-BY-UBG DE-703 DE-1051 DE-824 DE-29 DE-12 DE-91 DE-BY-TUM DE-19 DE-BY-UBM DE-1049 DE-92 DE-739 DE-898 DE-BY-UBR DE-355 DE-BY-UBR DE-706 DE-20 DE-1102 |
| physical | VI, 341 S. Ill. |
| psigel | ebook |
| publishDate | 2013 |
| publishDateSearch | 2013 |
| publishDateSort | 2013 |
| record_format | marc |
| spelling | Hiltensperger, Georg Verfasser (DE-588)1043563954 aut 4-Chinolon-3-carboxamide Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit von Georg Hiltensperger 4-Quinolone-3-carboxamides: Development of new potential drugs for treatment of sleeping sickness 2013 VI, 341 S. Ill. txt rdacontent n rdamedia nc rdacarrier Zsfassung in dt. und engl. Sprache Würzburg, Univ., Diss., 2013 Chinolonderivate 2- (DE-588)1029691150 gnd rswk-swf Arzneimittelforschung (DE-588)4003120-2 gnd rswk-swf Struktur-Aktivitäts-Beziehung (DE-588)4183784-8 gnd rswk-swf Trypanosomiase (DE-588)4125297-4 gnd rswk-swf (DE-588)4113937-9 Hochschulschrift gnd-content Trypanosomiase (DE-588)4125297-4 s Arzneimittelforschung (DE-588)4003120-2 s Chinolonderivate 2- (DE-588)1029691150 s Struktur-Aktivitäts-Beziehung (DE-588)4183784-8 s DE-604 Erscheint auch als Online-Ausgabe urn:nbn:de:bvb:20-opus-83416 https://nbn-resolving.org/urn:nbn:de:bvb:20-opus-83416 Resolving-System kostenfrei Volltext DNB Datenaustausch application/pdf http://bvbr.bib-bvb.de:8991/F?func=service&doc_library=BVB01&local_base=BVB01&doc_number=026837581&sequence=000001&line_number=0001&func_code=DB_RECORDS&service_type=MEDIA Inhaltsverzeichnis |
| spellingShingle | Hiltensperger, Georg 4-Chinolon-3-carboxamide Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit Chinolonderivate 2- (DE-588)1029691150 gnd Arzneimittelforschung (DE-588)4003120-2 gnd Struktur-Aktivitäts-Beziehung (DE-588)4183784-8 gnd Trypanosomiase (DE-588)4125297-4 gnd |
| subject_GND | (DE-588)1029691150 (DE-588)4003120-2 (DE-588)4183784-8 (DE-588)4125297-4 (DE-588)4113937-9 |
| title | 4-Chinolon-3-carboxamide Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit |
| title_alt | 4-Quinolone-3-carboxamides: Development of new potential drugs for treatment of sleeping sickness |
| title_auth | 4-Chinolon-3-carboxamide Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit |
| title_exact_search | 4-Chinolon-3-carboxamide Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit |
| title_full | 4-Chinolon-3-carboxamide Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit von Georg Hiltensperger |
| title_fullStr | 4-Chinolon-3-carboxamide Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit von Georg Hiltensperger |
| title_full_unstemmed | 4-Chinolon-3-carboxamide Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit von Georg Hiltensperger |
| title_short | 4-Chinolon-3-carboxamide |
| title_sort | 4 chinolon 3 carboxamide entwicklung neuer wirkstoffe zur behandlung der afrikanischen schlafkrankheit |
| title_sub | Entwicklung neuer Wirkstoffe zur Behandlung der afrikanischen Schlafkrankheit |
| topic | Chinolonderivate 2- (DE-588)1029691150 gnd Arzneimittelforschung (DE-588)4003120-2 gnd Struktur-Aktivitäts-Beziehung (DE-588)4183784-8 gnd Trypanosomiase (DE-588)4125297-4 gnd |
| topic_facet | Chinolonderivate 2- Arzneimittelforschung Struktur-Aktivitäts-Beziehung Trypanosomiase Hochschulschrift |
| url | https://nbn-resolving.org/urn:nbn:de:bvb:20-opus-83416 http://bvbr.bib-bvb.de:8991/F?func=service&doc_library=BVB01&local_base=BVB01&doc_number=026837581&sequence=000001&line_number=0001&func_code=DB_RECORDS&service_type=MEDIA |
| work_keys_str_mv | AT hiltenspergergeorg 4chinolon3carboxamideentwicklungneuerwirkstoffezurbehandlungderafrikanischenschlafkrankheit AT hiltenspergergeorg 4quinolone3carboxamidesdevelopmentofnewpotentialdrugsfortreatmentofsleepingsickness |