Synthese neuartiger Neurotensinrezeptor-Antagonisten durch Mikrowellen-unterstützte Aminocarbonylierung:
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Format: | Abschlussarbeit Buch |
Sprache: | German |
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2013
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Beschreibung: | 188 S. Ill., graph. Darst. |
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adam_text | INHALTSVERZEICHNIS
1. EINLEITUNG 1
2. AUFGABENSTELLUNG 9
3. ZENTRALE ARYLBROMID-INTERMEDIATE MIT
SR142948A PARTIALSTRUKTUR 12
3.1 SYNTHESE DES
PYRAZOLCARBONSAEUREMETHYLESTERS 3 13
3.2 SYNTHESE DER
PYRAZOLYLCARBOXAMIDOADAMANTANCARBONSAEURE 5 14
4. AMINOCARBONYLIERUNG 15
4.1 REAKTION
MIT ALKINYLAMINEN 15
4.2 OPTIMIERUNG 16
5. RADIOTRACER AUF BASIS
VON SR142948A 18
5.1 SYNTHESE 19
5.1.1 2-DESOXY-2-FLUORGLUCOSYL- UND
(2-FIUORETHOXY)PHENYL-DERIVATE 20
5.1.2 FLUORPYRIDYLDERIVAT 20 23
5.1.3 GA-DOTA DERIVAT 23 25
5.2 REZEPTORBINDUNGSDATEN 26
5.3 RADIOSYNTHESE 28
5.3.1 2-DESOXY-2-[
18
F]FIUORGLUCOSYL- UND (2-[
18
F]FLUORETHOXY)
PHENYLTRACER 28
5.3.2 FLUORPYRIDYITRACER 20* 29
5.3.3 GA-DOTA-TRACER 23* 30
5.4 ERGEBNISSE 31
5.4.1 LOGD BESTIMMUNG
UND TRACERSTABILITAET 31
5.4.2 AUTORADIOGRAPHIE 32
5.4.3 BIOVERTEILUNGSSTUDIEN 35
5.4.4 STUDIEN ZUR BILDGEBUNG
MIT HILFE DER KLEINTIER-PET 38
6. FLUORESZENZ-MARKIERTE SR142948A-ANAIOGA 41
6.1 FLUORESCEIN-MARKIERUNG 41
6.1.1 SYNTHESE 41
6.1.2 REZEPTORBINDUNGSDATEN UND -MARKIERUNG 43
6.2 RHODAMIN-MARKIERUNG 44
6.2.1 SYNTHESE 44
6.2.2 REZEPTORBINDUNGSDATEN UND -MARKIERUNG 45
7. SR142948A-ANALOGA MIT VERAENDERTEM SELEKTIVITAETSPROFIL 47
7.1 SYNTHESE VERSCHIEDENER AMINDERIVATE 47
7.2 AMINOCARBONYLIERUNG 50
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7.3 REZEPTORBINDUNGSDATEN 51
8. SR142948A-ANALOGA MIT
PROTEINOGENEN AMINOSAEUREN 54
8.1 SYNTHESE 54
8.2 REZEPTORBINDUNGSDATEN 57
9. IRREVERSIBLE NTS1
REZEPTORLIGANDEN 59
9.1 STRATEGIE 60
9.2 SYNTHESE 61
9.3 REZEPTORBINDUNGSDATEN 63
9.4 UNTERSUCHUNG AUF
IRREVERSIBLE BINDUNG 65
9.5 KRISTALLISATIONSVERSUCHE 66
10. ZUSAMMENFASSUNG 67
11. SUMMARY 77
12. EXPERIMENTELLER TEIL 87
12.1 ALLGEMEINE ANGABEN
ZU DEN CHEMISCHEN
UNTERSUCHUNGEN 87
12.2 ALLGEMEINE ANGABEN ZU DEN BIOLOGISCHEN
UNTERSUCHUNGEN 88
12.3 ANGABEN ZU DEN RADIOCHEMISCHEN EXPERIMENTEN 89
12.4 ANALYTISCHE DATEN 94
13. LITERATURVERZEICHNIS 177
14. ABKUERZUNGSVERZEICHNIS 184
15. LEBENSLAUF 188
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