Biopharmazie: Pharmakokinetik - Bioverfügbarkeit - Biotransformation ; 98 Tab.
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| Vorheriger Titel: | Pfeifer, Siegfried: Biopharmazie |
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| Format: | Buch |
| Sprache: | German |
| Veröffentlicht: |
Stuttgart
Wiss. Verl.-Ges.
2011
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| Ausgabe: | 4., völlig neu bearb. und erw. Aufl. |
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| Beschreibung: | XVI, 508 S. : Ill., graph. Darst. |
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IMAGE 1
INHALTSVERZEICHNIS IX
INHALTSVERZEICHNIS
VORWORT ZUR 4. AUFLAGE V
AUS DEM VORWORT ZUR 1. AUFLAGE VI
ABKUERZUNGSVERZEICHNIS XIII
1 BIOPHARMAZIE - ENTWICKLUNG UND BEGRIFFSBILDUNG 1
2 GRUNDPRINZIPIEN DES STOFFTRANSPORTS 3
2.1 EINFUEHRUNG 3
2.2 BIOLOGISCHE BARRIEREN 4
2.2.1 BIOMEMBRANEN 4
2.2.2 EPITHELIEN 6
2.3 DIFFUSION 8
2.3.1 GRUNDLAGEN 8
2.3.2 LIPIDDIFFUSION 10
2.3.3 DIFFUSION DURCH POREN 17
2.4 FILTRATION DURCH POREN 17
2.5 OSMOSE 18
2.6 MEMBRANPROTEINVERMITTELTE TRANSPORTPROZESSE 19
2.6.1 GRUNDLAGEN 19
2.6.2 STOFFTRANSPORT DURCH KANAELE 21
2.6.3 STOFFTRANSPORT DURCH CARRIER 21
2.6.4 STOFFTRANSPORT DURCH PUMPEN 23
2.6.5 TRANSPORTER 24
2.7 ENDOZYTOSEN 29
3 LIBERATION, ABSORPTION, DISTRIBUTION, METABOLISMUS UND EXKRETION
(LADME) 32
3.1 LIBERATION 32
3.2 ABSORPTION 33
3.2.1 ABSORPTION AUS DER MUNDHOEHLE 37
3.2.2 ABSORPTION AUS DEM MAGEN 38
3.2.3 ABSORPTION AUS DEM DUENNDARM 39
3.2.4 ABSORPTION AUS DEM DICKDARM 44
3.2.5 ABSORPTION IN DER LUNGE 46
3.2.6 NASALE ABSORPTION 49
3.2.7 VAGINALE ABSORPTION 49
3.2.8 ABSORPTION DURCH DIE HAUT 50
3.2.9 SUBKUTANE UND INTRAMUSKULAERE ABSORPTION 56
3.2.10 ABSORPTION AUS PLEURA- UND PERITONEALHOEHLE 57
BIBLIOGRAFISCHE INFORMATIONEN HTTP://D-NB.INFO/100806713X
DIGITALISIERT DURCH
IMAGE 2
INHALTSVERZEICHNIS
3.3 DISTRIBUTION 58
3.3.1 VERTEILUNGSRAEUME 59
3.3.2 VERTEILUNGSBESTIMMENDE FAKTOREN 69
3.3.3 SPEZIELLE VERTEILUNGSVORGAENGE 79
3.4 METABOLISMUS 89
3.4.1 GRUNDPRINZIPIEN UND KONSEQUENZEN 89
3.4.2 DIE LEBER ALS BIOTRANSFORMATIONSORGAN 90
3.5 EXKRETION 94
3.5.1 RENALE AUSSCHEIDUNG 94
3.5.2 BILIAERE UND INTESTINALE AUSSCHEIDUNG 103
3.5.3 PULMONALE AUSSCHEIDUNG 105
4 PHARMAKOKINETISCHE ANALYSE 108
4.1 INHALT UND ZIELSTELLUNG DER PHARMAKOKINETIK 108
4.2 KINETISCHE GRUNDLAGEN 109
4.3 PHARMAKOKINETISCHE MODELLE 117
4.3.1 PHYSIOLOGISCHE PERFUSIONSMODELLE 119
4.3.2 KOMPARTIMENTMODELLE 120
4.3.3 VERWEILZEITKONZEPT 142
4.3.4 PHARMAKOKINETIK-/PHARMAKODYNAMIK-BEZIEHUNGEN 146
4.4 PLANUNG UND AUSWERTUNG PHARMAKOKINETISCHER UNTERSUCHUNGEN 149 4.4.1
VERSUCHSPLANUNG 149
4.4.2 AUSWERTUNG PHARMAKOKINETISCHER UNTERSUCHUNGEN 150
4.5 PHARMAKOKINETISCHE PARAMETER 159
4.5.1 KENNGROESSEN DER ELIMINATION 159
4.5.2 VERTEILUNGSVOLUMEN 161
4.5.3 KENNGROESSEN DER ABSORPTION 162
4.6 EXPERIMENTELLE ASPEKTE DER PHARMAKOKINETIK 168
4.7 THERAPEUTISCHES DRUG MONITORING 173
5 BIOVERFUEGBARKEIT 177
5.1 BEGRIFFSENTWICKLUNG UND DEFINITIONEN 177
5.2 FAKTOREN MIT EINFLUSS AUF DIE BIOVERFUEGBARKEIT 191
5.2.1 PHYSIOLOGISCH-BIOCHEMISCHE FAKTOREN 191
5.2.2 WIRKSTOFFEIGENSCHAFTEN 192
5.2.3 FAKTOREN DER ARZNEIFORMUNG 209
5.3 BESTIMMUNG DER BIOVERFUEGBARKEIT 255
5.3.1 ALLGEMEINES 255
5.3.2 ZIELGROESSEN 257
5.3.3 BIOAEQUIVALENZSTUDIEN 262
5.4 BESTIMMUNG DER PHARMAZEUTISCHEN VERFUEGBARKEIT 274
5.4.1 ALLGEMEINES 274
5.4.2 ZIELGROESSEN 274
IMAGE 3
INHALTSVERZEICHNIS XI
5.4.3 LIBERATIONSPRUEFUNG 280
5.4.4 PERMEATIONSPRUEFUNG 304
5.5 IN-VITRO/LN-VIVO-KORRELATIONEN 313
5.5.1 DATEN 315
5.5.2 KONVOLUTION/DEKONVOLUTION 317
5.5.3 KORRELATIONSMETHODEN 318
5.5.4 BEISPIELE FUER IN-VITRO/LN-VIVO-KORRELATIONEN 323
6 BIOTRANSFORMATION 327
6.1 GESCHICHTLICHES 327
6.2 CHEMISCHE GRUNDLAGEN 328
6.2.1 PHASE-I-REAKTIONEN 329
6.2.2 PHASE-I)-REAKTIONEN 343
6.2.3 METABONATE 353
6.2.4 SELEKTIVITAET 354
6.3 BIOLOGISCHE UND BIOCHEMISCHE GRUNDLAGEN 357
6.3.1 ENZYME 357
6.3.2 EXTRAHEPATISCHE BIOTRANSFORMATION 383
6.3.3 FETALE BIOTRANSFORMATION 384
6.3.4 MIKROBIELLE BIOTRANSFORMATION 385
6.3.5 GENETISCHE ASPEKTE DER BIOTRANSFORMATION 386
6.3.6 SPEZIES- UND GESCHLECHTSUNTERSCHIEDE 395
6.4 BIOTRANSFORMATION UND ARZNEISTOFFWIRKUNG 399
6.4.1 METABOLITEN MIT GERINGER UND HOHER WIRKUNG 399
6.4.2 WIRKSAME METABOLITEN DURCH BIOAKTIVIERUNG (PRODRUGS, PRO-PHARMAKA)
403 6.4.3 METABOLITEN MIT VERAENDERTEN WIRKPROFILEN 409
6.4.4 TOXISCHE (REAKTIVE) METABOLITEN 410
6.4.5 METABOLITEN ALS HAPTENE BEI DER ARZNEIMITTELALLERGIE 416
6.4.6 KUMULATION VON METABOLITEN 417
6.4.7 FIRST-PASS-METABOLISMUS, FIRST-PASS-EFFEKT 418
6.4.8 DOSISABHAENGIGE BIOTRANSFORMATION 421
6.5 EXPERIMENTELLE ASPEKTE DER BIOTRANSFORMATION 422
6.5.1 IN-VIVO-METHODEN ZUR UNTERSUCHUNG DER BIOTRANSFORMATION 423 6.5.2
IN-VITRO-METHODEN ZUR UNTERSUCHUNG DER BIOTRANSFORMATION 423 6.5.3
ANALYTISCHE VERFAHREN ZUR UNTERSUCHUNG DER BIOTRANSFORMATION 427
7 EINFLUSSFAKTOREN AUF PHARMAKOKINETISCHE PARAMETER UND
BIOTRANSFORMATION 434
7.1 LEBENSALTER 434
7.1.1 NEUGEBORENEN- UND KINDESALTER 434
7.1.2 HOEHERES LEBENSALTER 438
7.2 BIORHYTHMEN 442
7.3 KRANKHEITSZUSTAENDE 443
IMAGE 4
XII INHALTSVERZEICHNIS
7.3.1 LEBERERKRANKUNGEN 443
7.3.2 NIERENERKRANKUNGEN 444
7.3.3 ANDERE ERKRANKUNGEN 444
7.4 SCHWANGERSCHAFT 449
7.5 NAHRUNG 449
7.6 UMWELTFAKTOREN 454
7.6.1 PHYSIKALISCHE EINFLUESSE 454
7.6.2 CHEMISCHE EINFLUESSE 457
7.7 PHARMAKOKINETISCHE ARZNEISTOFF-WECHSELWIRKUNGEN 459
7.7.1 WECHSELWIRKUNGEN BEI DER ABSORPTION 460
7.7.2 WECHSELWIRKUNGEN BEI DER DISTRIBUTION UND EIWEISSBINDUNG 461
7.7.3 WECHSELWIRKUNGEN BEI DER BIOTRANSFORMATION 463
7.7.4 WECHSELWIRKUNGEN BEI DER EXKRETION 475
NACHWEIS DER ABBILDUNGEN UND TABELLEN 478
SACHREGISTER 483
DIE AUTOREN 507 |
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