Sigma- und Delta-Rezeptor-Liganden mit überbrückter Piperazin-Struktur: Synthese und Struktur-Wirkungs-Beziehungen
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2008
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|---|---|
| adam_text | Inhaltsverzeichnis
1. Einleitung 1
1.1. Opioid-Rezeptoren 1
1.2. S-Rezeptor-Iiganden 4
1.3. a-Rezeptoren 6
1.4. (J-Rezeptor-Iiganden 9
2. Aufgabenstellung ] i
2.1. Zielstrukturen 11
2.2. Syntheseplan 15
3. Rezeptor-Bindungsstudien 17
3.1. Allgemeines zu Rezeptor-Bindungsstudien 17
3.2. Übersicht über die Testsysteme für die Rezeptor-Bindungsstudien 19
4. Synthese 23
4.1. Herstellung monocyclischer (Piperazin-2-yl)alkanole 23
4.2. Synthese bicyclischer Ketone mit 6,8-Diazabicyclo[3.2.2]nonan- und
2,5-Diazabicyclo[2.2.2]octan-Grundgerüst 33
4.3. Darstellung diastereomerenreiner Alkohole
mit überbrückter Piperazinstruktur 42
4.4. Überbrückte Piperazin-Derivate mit Modifikation in Position 2 53
4.5. Variationen am N-6 65
4.6. Herstellung von Benzyl- und Phenyl-Ethern
mit überbrückter Piperazinstruktur 76
4.7. Fixierung des zusätzlichen Aromaten im bicyclischen System 87
4.8. Variationen an C-4 104
4.9. Variationen des Substituenten an N-8 124
5. Zusammenfassung der o,- und rj,-Affinitäten sowie
weitere pharmakologische Untersuchungen 137
5.1. Zusammenfassung der Oj-Rezeptor-AfBnitäten 137
5.2. Zusammenfassung der (J2-Rezeptor-Affinitäten 138
5.3. Untersuchung der zellwachstumshemmenden Aktivität 138
5.4. Untersuchung der Affinitäten zur PCP-Bindungsstelle
des NMDA-Rezeptors 146
6. Zusammenfassung 149
Inhaltsverzeichnis
7. Experimental Section 156
7.1. General methods 156
7.2. Synthetic procedures 162
7.3. Crystallographic data 351
7.4. Receptor binding studies 360
7.5. Opioid receptor binding studies 364
8. Anhang 367
8.1. Abkürzungsverzeichnis 367
8.2. Literaturverzeichnis 370
8.3. Formelverzeichnis 377
8.4. Lebenslauf 391
|
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Inhaltsverzeichnis
1. Einleitung 1
1.1. Opioid-Rezeptoren 1
1.2. S-Rezeptor-Iiganden 4
1.3. a-Rezeptoren 6
1.4. (J-Rezeptor-Iiganden 9
2. Aufgabenstellung ] i
2.1. Zielstrukturen 11
2.2. Syntheseplan 15
3. Rezeptor-Bindungsstudien 17
3.1. Allgemeines zu Rezeptor-Bindungsstudien 17
3.2. Übersicht über die Testsysteme für die Rezeptor-Bindungsstudien 19
4. Synthese 23
4.1. Herstellung monocyclischer (Piperazin-2-yl)alkanole 23
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4.3. Darstellung diastereomerenreiner Alkohole
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4.4. Überbrückte Piperazin-Derivate mit Modifikation in Position 2 53
4.5. Variationen am N-6 65
4.6. Herstellung von Benzyl- und Phenyl-Ethern
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4.7. Fixierung des zusätzlichen Aromaten im bicyclischen System 87
4.8. Variationen an C-4 104
4.9. Variationen des Substituenten an N-8 124
5. Zusammenfassung der o,- und rj,-Affinitäten sowie
weitere pharmakologische Untersuchungen 137
5.1. Zusammenfassung der Oj-Rezeptor-AfBnitäten 137
5.2. Zusammenfassung der (J2-Rezeptor-Affinitäten 138
5.3. Untersuchung der zellwachstumshemmenden Aktivität 138
5.4. Untersuchung der Affinitäten zur PCP-Bindungsstelle
des NMDA-Rezeptors 146
6. Zusammenfassung 149
Inhaltsverzeichnis
7. Experimental Section 156
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7.5. Opioid receptor binding studies 364
8. Anhang 367
8.1. Abkürzungsverzeichnis 367
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