Proteasehemmer in der HIV-Therapie:
Gespeichert in:
| Format: | Buch |
|---|---|
| Sprache: | German |
| Veröffentlicht: |
Bremen ; London ; Boston
UNI-MED-Verl.
2006
|
| Ausgabe: | 1. Aufl. |
| Schriftenreihe: | UNI-MED science
|
| Schlagworte: | |
| Online-Zugang: | Inhaltsverzeichnis |
| Beschreibung: | Literaturangaben |
| Beschreibung: | 125 S. Ill., graph. Darst. 25 cm |
| ISBN: | 9783895999406 3895999407 |
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|---|---|
| adam_text | 10 Inhaltsverzeichnis
Inhaltsverzeichnis
^| Therapie mit Proteaseinhibitoren: Einführung 14
1.1. Literatur 16
m Virologische Grundlagen der Wirkung von Proteaseinhibitoren 17
2.1. Einleitung 17
2.2. Wozu hat HIV eine Protease? Was ist ihre Aufgabe? 17
2.3. Wie ist die HlV Protease aufgebaut? 17
2.4. Wo und wann spaltet die HlV Protease? 19
2.5. Wie kann die Funktion der HlV Protease gehemmt werden? 20
2.6. Welche Mechanismen führen zur Resistenz gegen Proteaseinhibitoren? 20
2.7. Literatur 21
^| Indinavir (Crixivan®) 23
3.1. Physikochemische Eigenschaften 23
3.2. Pharmakologie 23
3.3. Dosierung 24
3.4. Wirksamkeit 24
3.5. Substanzspezifische Nebenwirkungen 25
3.6. Wechselwirkungen 26
3.7. Bewertung 26
3.8. Literatur 26
^| Saquinavir (Invirase®/Fortovase®/Invirase 500®) 28
4.1. Klinische Wirksamkeit 28
4.2. Pharmakokinetik 29
4.3. Wirksamkeit 29
4.4. Dosierung 29
4.5. Resistenzen/Kreuzresistenzen 30
4.6. Nebenwirkungen 30
4.7. Wechselwirkungen 30
4.8. Bewertung 33
4.9. Literatur 33
m Ritonavir (Norvir®) 35
5.1. Physikochemische Eigenschaften 35
5.2. Pharmakologie 35
5.3. Wirkung 36
5.4. Substanzspezifische Nebenwirkungen 36
5.5. Resistenz 37
5.6. Dosierung 37
5.7. Substanzspezifische Wechselwirkungen 37
5.8. Wertung 38
5.9. Literatur 38
m Nelfinavir (Viracept®) 39
6.1. Klinische Wirksamkeit 39
6.2. Pharmakokinetik 39
Inhaltsverzeichnis 11
6.3. Dosierung 40
6.4. Wirkung 40
6.5. Resistenzen 40
6.6. Nebenwirkungen 40
6.7. Wechselwirkungen 40
6.8. Bewertung 42
6.9. Literatur 42
m Lopinavir (Kaletra®) 45
7.1. Pharmakologie 45
7.2. Klinische Wirksamkeit 45
7.2.1. Anwendung bei Erwachsenen 45
7.2.2. Anwendung bei Kindern 46
7.3. Pharmakokinetik 47
7.4. Dosierung 47
7.5. Nebenwirkungen 48
7.6. Wechselwirkungen 48
7.7. Resistenzen 50
7.8. Bewertung 50
7.9. Literatur 51
11 Fosamprenavir (Telzir®) und Amprenavir (Agenerase®) 53
8.1. Physikochemische Eigenschaften 53
8.2. Pharmakologie 53
8.3. Dosierung 55
8.4. Wirksamkeit 55
8.4.1. Klinische Studien bei therapienaiven Patienten 55
8.4.2. Klinische Studie bei Therapie erfahrenen Patienten 57
8.5. Substanzspezifische Nebenwirkungen 58
8.6. Wechselwirkungen 59
8.7. Bewertung 59
8.8. Literatur 60
11 Atazanavir (Reyataz®) 61
9.1. Physikochemische Eigenschaften 61
9.2. Pharmakologie 61
9.3. Wirkung 62
9.4. Dosierung 63
9.5. Nebenwirkungen 63
9.6. Substanzspezifische Wechselwirkungen 64
9.7. Wertung 65
9.8. Literatur 65
m Tipranavir (Aptivus®) 67
10.1. Physikochemische Eigenschaften 67
10.2. Pharmakologie 67
10.3. Wirkung 67
10.4. Resistenzen 68
10.5. Klinische Wirksamkeit 68
10.6. Dosierung 69
12 Inhaltsverzeichnis
10.7. Nebenwirkungen 69
10.8. Substanzspezifische Wechselwirkungen 70
10.9. Wertung 71
10.10. Literatur 71
H TMC114 (Darunavir) 72
11.1. Wirkung 72
11.2. Klinische Wirksamkeit 72
11.3. Pharmakokinetik 72
11.4. Dosierung 72
11.5. Medikamenteninteraktionen Proteaseinhibitoren 72
11.6. Resistenzen 73
11.7. Nebenwirkungen 73
11.8. Wechselwirkungen 73
11.9. Bewertung 73
11.10. Literatur 73
m Substanzen in der Entwicklung und Ausblick 75
12.1. Brecanavir (BCV) 75
12.1.1. Bisher verfügbare Daten 76
12.1.2. Bewertung 77
12.1.3. AG 001859 78
12.1.4. Bisher verfügbare Daten 78
12.1.5. Bewertung 78
12.2. SM 309515 78
12.2.1. Bisher verfügbare Daten 78
12.2.2. Bewertung 79
12.3. Ausblick für Neue Pl 79
12.4. Literatur 80
ff Resistenzentwicklung und Resistenzprofil von Proteaseinhibitoren (Pl) 81
13.1. Natürliche Variabilität von HIV 81
13.2. Resistenzentwicklung gegen frühe Pl und virale Fitness 81
13.3. Neuartige Pl 82
13.4. Das Boostern Pharmakokinetik als Potenzmittel 83
13.5. Pl Resistenz im Gag Pol Vorläuferprotein 84
13.6. Kreuzresistenz 85
13.7. Selektive Resistenzprofile, Hypersuszeptibilität und Resensitivierung 86
13.8. Zusammenfassung 87
13.9. Literatur 87
^| Pharmakologie und Therapeutisches Drug Monitoring 89
14.1. Pharmakologie 89
14.1.1. Cytochrom P450 89
14.1.2. p Glykoprotein 90
14.1.3. Ritonavir boost 91
14.1.4. Pharmakokinetische Parameter von Proteaseinhibitoren 91
14.1.5. Interaktionen von Pl mit NNRTI und NRTI 92
14.1.6. Interaktionen bei der Kombination von Pl 93
14.1.7. Interaktionen von Pl mit Begleitmedikamenten 94
Inhaltsverzeichnis 13
14.2. Therapeutisches Drug Monitoring 96
14.3. Literatur 97
^| Gruppenspezifische Nebenwirkungen von Proteaseinhibitoren 99
15.1. Gerinnungsstörung 99
15.2. Hyperlipidämie 99
15.3. Glukosestoffwechsel 100
15.4. Hypertonie 100
15.5. Lipohypertrophie 101
15.6. Literatur 102
|^g Proteaseinhibitoren bei Kindern 104
16.1. Epidemiologie der HIV1 Erkrankung bei Kindern 104
16.2. Aufgaben der Kinderärzte im Rahmen der HIV1 Infektion 104
16.3. Einsatz von Proteaseinhibitoren in der Kinderheilkunde 104
16.3.1. Einsatz von Proteaseinhibitoren bei HIV1 exponierten Kindern 104
16.3.2. Einsatz von Proteaseinhibitoren bei HIV1 positiven Kindern 105
16.3.2.1. Stadieneinteilung der kindlichen HIV1 Infektion 105
16.3.2.2. Indikation zur antiretroviralen Therapie bei HIV1 positiven Kindern 106
16.3.2.3. Empfehlungen zur Initialtherapie von HIV1 positiven Kindern 108
16.3.2.4. Therapieziele, Therapieversagen und Sekundärtherapie von HIV1 positiven Kindern 109
16.3.2.5. Probleme bei der antiretroviralen Therapie bei HIV1 positiven Kindern 109
16.3.2.6. Spezielle Probleme bei der Therapie mit Proteaseinhibitoren bei Kindern 113
16.4. Literatur 113
m Proteaseinhibitoren in der Schwangerschaft 115
17.1. Schwangerschaftsrisiken 115
17.2. Frühgeburtlichkeit 117
17.3. Hyperglykämie 117
17.4. Fehlbildungen 117
17.5. Proteaseinhibitoren in der Schwangerschaft: einzelne Substanzen 119
17.5.1. Amprenavir, APV (Agenerase®) 119
17.5.2. Atazanavir, ATV (Reyataz®) 119
17.5.3. Fosamprenavir, FPV (Telzir®) 120
17.5.4. Indinavir, IDV (Crixivan®) 120
17.5.5. Lopinavir/Ritonavir, LPV/r (Kaletra®) 120
17.5.6. Nelfinavir, NFV (Viracept®) 120
17.5.7. Ritonavir, RTV (Norvir®) 120
17.5.8. Saquinavir, SQV SGC und SQV HGC (Fortovase® und Invirase®) 120
17.5.9. Tipranavir, TPV (Aptivus®) 121
17.6. Literatur 121
m Abkürzungsverzeichnis 122
B lndex 124
|
| adam_txt |
10 Inhaltsverzeichnis
Inhaltsverzeichnis
^| Therapie mit Proteaseinhibitoren: Einführung 14
1.1. Literatur 16
m Virologische Grundlagen der Wirkung von Proteaseinhibitoren 17
2.1. Einleitung 17
2.2. Wozu hat HIV eine Protease? Was ist ihre Aufgabe? 17
2.3. Wie ist die HlV Protease aufgebaut? 17
2.4. Wo und wann spaltet die HlV Protease? 19
2.5. Wie kann die Funktion der HlV Protease gehemmt werden? 20
2.6. Welche Mechanismen führen zur Resistenz gegen Proteaseinhibitoren? 20
2.7. Literatur 21
^| Indinavir (Crixivan®) 23
3.1. Physikochemische Eigenschaften 23
3.2. Pharmakologie 23
3.3. Dosierung 24
3.4. Wirksamkeit 24
3.5. Substanzspezifische Nebenwirkungen 25
3.6. Wechselwirkungen 26
3.7. Bewertung 26
3.8. Literatur 26
^| Saquinavir (Invirase®/Fortovase®/Invirase 500®) 28
4.1. Klinische Wirksamkeit 28
4.2. Pharmakokinetik 29
4.3. Wirksamkeit 29
4.4. Dosierung 29
4.5. Resistenzen/Kreuzresistenzen 30
4.6. Nebenwirkungen 30
4.7. Wechselwirkungen 30
4.8. Bewertung 33
4.9. Literatur 33
m Ritonavir (Norvir®) 35
5.1. Physikochemische Eigenschaften 35
5.2. Pharmakologie 35
5.3. Wirkung 36
5.4. Substanzspezifische Nebenwirkungen 36
5.5. Resistenz 37
5.6. Dosierung 37
5.7. Substanzspezifische Wechselwirkungen 37
5.8. Wertung 38
5.9. Literatur 38
m Nelfinavir (Viracept®) 39
6.1. Klinische Wirksamkeit 39
6.2. Pharmakokinetik 39
Inhaltsverzeichnis 11
6.3. Dosierung 40
6.4. Wirkung 40
6.5. Resistenzen 40
6.6. Nebenwirkungen 40
6.7. Wechselwirkungen 40
6.8. Bewertung 42
6.9. Literatur 42
m Lopinavir (Kaletra®) 45
7.1. Pharmakologie 45
7.2. Klinische Wirksamkeit 45
7.2.1. Anwendung bei Erwachsenen 45
7.2.2. Anwendung bei Kindern 46
7.3. Pharmakokinetik 47
7.4. Dosierung 47
7.5. Nebenwirkungen 48
7.6. Wechselwirkungen 48
7.7. Resistenzen 50
7.8. Bewertung 50
7.9. Literatur 51
11 Fosamprenavir (Telzir®) und Amprenavir (Agenerase®) 53
8.1. Physikochemische Eigenschaften 53
8.2. Pharmakologie 53
8.3. Dosierung 55
8.4. Wirksamkeit 55
8.4.1. Klinische Studien bei therapienaiven Patienten 55
8.4.2. Klinische Studie bei Therapie erfahrenen Patienten 57
8.5. Substanzspezifische Nebenwirkungen 58
8.6. Wechselwirkungen 59
8.7. Bewertung 59
8.8. Literatur 60
11 Atazanavir (Reyataz®) 61
9.1. Physikochemische Eigenschaften 61
9.2. Pharmakologie 61
9.3. Wirkung 62
9.4. Dosierung 63
9.5. Nebenwirkungen 63
9.6. Substanzspezifische Wechselwirkungen 64
9.7. Wertung 65
9.8. Literatur 65
m Tipranavir (Aptivus®) 67
10.1. Physikochemische Eigenschaften 67
10.2. Pharmakologie 67
10.3. Wirkung 67
10.4. Resistenzen 68
10.5. Klinische Wirksamkeit 68
10.6. Dosierung 69
12 Inhaltsverzeichnis
10.7. Nebenwirkungen 69
10.8. Substanzspezifische Wechselwirkungen 70
10.9. Wertung 71
10.10. Literatur 71
H TMC114 (Darunavir) 72
11.1. Wirkung 72
11.2. Klinische Wirksamkeit 72
11.3. Pharmakokinetik 72
11.4. Dosierung 72
11.5. Medikamenteninteraktionen Proteaseinhibitoren 72
11.6. Resistenzen 73
11.7. Nebenwirkungen 73
11.8. Wechselwirkungen 73
11.9. Bewertung 73
11.10. Literatur 73
m Substanzen in der Entwicklung und Ausblick 75
12.1. Brecanavir (BCV) 75
12.1.1. Bisher verfügbare Daten 76
12.1.2. Bewertung 77
12.1.3. AG 001859 78
12.1.4. Bisher verfügbare Daten 78
12.1.5. Bewertung 78
12.2. SM 309515 78
12.2.1. Bisher verfügbare Daten 78
12.2.2. Bewertung 79
12.3. Ausblick für Neue Pl 79
12.4. Literatur 80
ff Resistenzentwicklung und Resistenzprofil von Proteaseinhibitoren (Pl) 81
13.1. Natürliche Variabilität von HIV 81
13.2. Resistenzentwicklung gegen frühe Pl und virale Fitness 81
13.3. Neuartige Pl 82
13.4. Das Boostern Pharmakokinetik als Potenzmittel 83
13.5. Pl Resistenz im Gag Pol Vorläuferprotein 84
13.6. Kreuzresistenz 85
13.7. Selektive Resistenzprofile, Hypersuszeptibilität und Resensitivierung 86
13.8. Zusammenfassung 87
13.9. Literatur 87
^| Pharmakologie und Therapeutisches Drug Monitoring 89
14.1. Pharmakologie 89
14.1.1. Cytochrom P450 89
14.1.2. p Glykoprotein 90
14.1.3. Ritonavir boost 91
14.1.4. Pharmakokinetische Parameter von Proteaseinhibitoren 91
14.1.5. Interaktionen von Pl mit NNRTI und NRTI 92
14.1.6. Interaktionen bei der Kombination von Pl 93
14.1.7. Interaktionen von Pl mit Begleitmedikamenten 94
Inhaltsverzeichnis 13
14.2. Therapeutisches Drug Monitoring 96
14.3. Literatur 97
^| Gruppenspezifische Nebenwirkungen von Proteaseinhibitoren 99
15.1. Gerinnungsstörung 99
15.2. Hyperlipidämie 99
15.3. Glukosestoffwechsel 100
15.4. Hypertonie 100
15.5. Lipohypertrophie 101
15.6. Literatur 102
|^g Proteaseinhibitoren bei Kindern 104
16.1. Epidemiologie der HIV1 Erkrankung bei Kindern 104
16.2. Aufgaben der Kinderärzte im Rahmen der HIV1 Infektion 104
16.3. Einsatz von Proteaseinhibitoren in der Kinderheilkunde 104
16.3.1. Einsatz von Proteaseinhibitoren bei HIV1 exponierten Kindern 104
16.3.2. Einsatz von Proteaseinhibitoren bei HIV1 positiven Kindern 105
16.3.2.1. Stadieneinteilung der kindlichen HIV1 Infektion 105
16.3.2.2. Indikation zur antiretroviralen Therapie bei HIV1 positiven Kindern 106
16.3.2.3. Empfehlungen zur Initialtherapie von HIV1 positiven Kindern 108
16.3.2.4. Therapieziele, Therapieversagen und Sekundärtherapie von HIV1 positiven Kindern 109
16.3.2.5. Probleme bei der antiretroviralen Therapie bei HIV1 positiven Kindern 109
16.3.2.6. Spezielle Probleme bei der Therapie mit Proteaseinhibitoren bei Kindern 113
16.4. Literatur 113
m Proteaseinhibitoren in der Schwangerschaft 115
17.1. Schwangerschaftsrisiken 115
17.2. Frühgeburtlichkeit 117
17.3. Hyperglykämie 117
17.4. Fehlbildungen 117
17.5. Proteaseinhibitoren in der Schwangerschaft: einzelne Substanzen 119
17.5.1. Amprenavir, APV (Agenerase®) 119
17.5.2. Atazanavir, ATV (Reyataz®) 119
17.5.3. Fosamprenavir, FPV (Telzir®) 120
17.5.4. Indinavir, IDV (Crixivan®) 120
17.5.5. Lopinavir/Ritonavir, LPV/r (Kaletra®) 120
17.5.6. Nelfinavir, NFV (Viracept®) 120
17.5.7. Ritonavir, RTV (Norvir®) 120
17.5.8. Saquinavir, SQV SGC und SQV HGC (Fortovase® und Invirase®) 120
17.5.9. Tipranavir, TPV (Aptivus®) 121
17.6. Literatur 121
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