Neue Antithrombotika mit Indazolpartialstruktur:
Gespeichert in:
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| Format: | Abschlussarbeit Buch |
| Sprache: | German |
| Veröffentlicht: |
2002
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| Beschreibung: | 167 S. graph. Darst. : 21 cm |
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| adam_text | 4 NEUE ANTITHROMBOTIKA MIT INDAZOLPARTIALSTRUKTUR INAUGURAL-DISSERTATION
ZUR ERLANGUNG DER DOKTORWUERDE IM FACHBEREICH BIOLOGIE, CHEMIE UND
PHARMAZIE DER FREIEN UNIVERSITAET BERLIN VORGELEGT VON ALI KEMAL YILDIZ
AUS ILLERTISSEN BERLIN 2002 INHALTSVERZEICHNIS 1 EINLEITUNG UND
PROBLEMSTELLUNG 1 2 CHEMISCH-THEORETISCHER TEIL 8 2.1 ALLGEMEINES 8 2.2
SYNTHESE UND ANALYTIK DER VORSTUFEN ZUR DARSTELLUNG DER ETHER UND DER
CARBONSAEUREAMIDE 11 2.2.1 DARSTELLUNG VON NL-SUBSTITUIERTEN
L//-INDAZOL-3-CARBONSAEUREN 11 2.2.2 ANALYTIK DER DARGESTELLTEN
NL-SUBSTITUIERTEN INDAZOL-3-CARBONSAEUREN 12 2.2.3 SYNTHESE UND ANALYTIK
DER ESTER DER L//-INDAZOL-3-CARBONSAEUREN 13 2.2.3.1
ARYLALKYLSUBSTITUIERTE L//-INDAZOL-3-CARBONSAEUREESTER 13 2.2.3.2
ALKYLSUBSTITUIERTE L/F-INDAZOL-3-CARBONSAEUREMETHYLESTER 14 2.2.3.3
STRUKTURSICHERUNG DER ALKYLSUBSTITUIERTEN NL- UND N2-INDAZOL-3-
CARBONSAEUREMETHYLESTER 16 2.3 ZWISCHENSTUFEN ZUR DARSTELLUNG DER ETBER
18 2.3.1 SYNTHESE UND ANALYTIK DER 3-HYDROXYMETHYL-L//-INDAZOLE 18
2.3.1.1 SYNTHESE DER 3-HYDROXYMETHYL-L#-INDAZOLE 18 2.3.1.2
STRUKTURSICHERUNG DER 3-HYDROXYMETHYL-L//-INDAZOLE 19 2.3.2 SYNTHESE UND
ANALYTIK DER 3-CHLORMETHYL-L//-INDAZOLE 20 2.3.2.1 SYNTHESE DER
3-CHLORMETHYL-L.FF-INDAZOLE 20 2.3.2.2 STRUKTURSICHERUNG DER
3-CHLORMETHYL-L/WNDAZOLE 20 2.4 DARSTELLUNG UND ANALYTIK
NL-SUBSTITUIERTER INDAZOLE MIT ETHER- PARTIALSTRUKTUR 21 2.4.1 SYNTHESE
DER ETHER 21 2.4.2 ANALYTISCHE DATEN DER ETHER 23 2.5 DARSTELLUNG UND
ANALYTIK NL-SUBSTITUIERTER INDAZOLE MIT C ARBONSAEURE-
AMIDPARTIALSTRUKTUR 25 2.5.1 DARSTELLUNG UND ANALYTIK VON N1
-SUBSTITUIERTEN INDAZOL-3-CARBONSAEUREAMIDEN MIT EINFACHEN AMINOALKOHOLEN
26 2.5.1.1 SYNTHESE DER N-2-HYDROXYETHYL- BZW.
N-3-HYDROXYPROPYL-L//-INDAZOI-3- CARBOXAMIDE 26 2.5.1.2 ANALYTISCHE
DATEN DER N-2-HYDROXYETHYL-BZW. N-3-HYDROXYPROPYL- L//-INDAZOL-3
-CARBOXAMIDE 28 2.5.1.3 SYNTHESE UND ANALYTIK
DERN-(2-HYDROXYETHOXYETHYL)-L//-INDAZOL- 3-CARBOXAMIDE 30 2.5.2
DARSTELLUNG UND ANALYTIK VON NL-SUBSTITUIERTEN
INDAZOL-3-CARBONSAEUREAMIDEN MIT BASISCHEM ZENTRUM 36 2.5.2.1 SYNTHESE
NL-SUBSTITUIERTER INDAZOL-3-CARBOXAMIDE MIT BASISCHEM ZENTRUM DURCH
DIREKTE UMSETZUNG VON CARBONSAEUREESTERN MIT AMINEN (METHODE A).... 37
2.5.2.2 SYNTHESE NL-SUBSTITUIERTER INDAZOL-3-CARBOXAMIDE MIT BASISCHEM
ZENTRUM DURCH DIE CDI-METHODE (METHODE B) 38 2.5.2.3 SYNTHESE DER
N-AMINOALKYL-1//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 40 2.5.2.4 ANALYTIK
DERN-AMINOALKYL-L//-INDAZOL-3-CARBOXARNIDE 41 2.5.2.5 SYNTHESE DER
N-(2-HYDROXYETHYLAMINOALKYL)-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 45 2.5.2.6
ANALYTISCHE DATEN DER N-(2-HYDROXYETHYLAMINOALKYL)-L//-INDAZOL-
3-CARBOXAMIDE 47 2.5.2.7 DARSTELLUNG UND ANALYTIK VON
N-[2-(PHENYLMETHYLAMINO)-ETHYL]-L//-INDAZOL- 3-CARBOXAMIDEN 53 2.5.2.8
REDUKTION EINES NL-SUBSTITUIERTEN INDAZOL-3-CARBOXAMIDS ZU EINEM
INDAZOL- DERIVAT MIT DIAMINPARTIALSTRUKTUR 55 2.5.2.9 SYNTHESE UND
ANALYTIK NL-SUBSTITUIERTER INDAZOL-3-CARBOXAMIDE MIT BASISCHEN
HETEROZYKLEN IN DER SEITENKETTE 57 3 PHARMAKOLOGISCHER TEIL 61 3.1
BESTIMMUNG DER THROMBOZYTENAGGREGATION IN VITRO 61 3.1.1
NL-SUBSTITUIERTELNDAZOLDERIVATEMITETHERPARTIALSTRUKTUR 63 3.1.2
NL-SUBSTITUIERTE INDAZOL-3-CARBOXAMIDE MIT EINFACHEN AMINOALKOHOLEN 64
3.1.2.1 N-2-HYDROXYETHYL- BZW.
N-3-HYDROXYPROPYL-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 64 3.1.2.2
N-(2-HYDROXYETHOXYETHYL)-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 64 3.1.3
NL-SUBSTITUIERTE INDAZOLDERIVATE MIT BASISCHEM ZENTRUM 66 3.1.3.1
N-AMINOALKYL-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 66 3.1.3.2
N-(2-HYDROXYETHYLAMINOALKYL)-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 69 3.1.3.3
N-[2-(PHENYLMETHYLAMINO)-ETHYL]-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 71 3.1.3.4
NL-SUBSTITUIERTES INDAZOLDERIVAT MIT DIAMINPARTIALSTRUKTUR 71 3.1.3.5
NL-SUBSTITUIERTE INDAZOL-3-CARBOXAMIDE MIT BASISCHEM HETEROZYKLUS IN DER
SEITENKETTE 72 3.1.4 ZUSAMMENFASSUNG DER IN V/FRO-ERGEBNISSE 74 3.2
BESTIMMUNG DER THROMBUSBILDUNGSHEMMUNG IN VIVO 77 3.2.1 NL-SUBSTITUIERTE
INDAZOLE MIT ETHERPARTIALSTRUKTUR 80 3.2.2 NL-SUBSTITUIERTE
INDAZOL-3-CARBONSAEUREAMIDE MIT EINFACHEN AMINOALKOHOLEN.. 80 3.2.2.1
N-2-HYDROXYETHYL- BZW. N-3-HYDROXYPROPYL-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 80
3.2.2.2 N-(2-HYDROXYETHOXYETHYL)-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 82 3.2.3
NL-SUBSTITUIERTE INDAZOL-3-CARBOXAMIDE MIT BASISCHEM ZENTRUM 85 3.2.3.1
N-AMINOALKYL-1//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 85 3.2.3.2
N-(2-HYDROXYETHYLAMINOALKYL)-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 87 3.2.3.3
NL-SUBSTITUIERTES INDAZOLDERIVAT MIT DIAMINPARTIALSTRUKTUR 90 3.2.3.4 N1
-SUBSTITUIERTE INDAZOLDERIVATE MIT BASISCHEN HETEROZYKLEN IN DER
SEITENKETTE 90 3.2.4 ZUSAMMENFASSUNG DER IN V/VO-ERGEBNISSE 93 3.3
UNTERSUCHUNGEN ZUM WIRKMECHANISMUS 95 3.3.1 ALLGEMEINES 95 3.3.2
AKTIVIERUNG DER LOESLICHEN GUANYLATCYLASE (SGC) 97 3.3.3 HEMMUNG DER
PHOSPHODIESTERASEN 99 3.3.4 ZUSAMMENFASSUNG DER UNTERSUCHUNGEN ZUM
WIRKMECHANISMUS 104 4 CHEMISCH-EXPERIMENTELLER TEIL 105 4.1 ALLGEMEINE
ANGABEN 105 4.2 ANALYTISCHE DATEN DER HERGESTELLTEN SUBSTANZEN 108 4.2.1
L//-INDAZOL-3-CARBONSAEUREN (VORSTUFEN) 108 4.2.2 ESTER DER
L//-INDAZOL-3-CARBONSAEUREN (VORSTUFEN) 112 4.2.3
3-HYDROXYMETHYL-L//-INDAZOLE (ZWISCHENSTUFEN) 118 4.2.4
3-CHLORMETHYL-L//-INDAZOLE (ZWISCHENSTUFEN) 120 4.2.5 NL-SUBSTITUIERTE
INDAZOLDERIVATE MIT ETHERPARTIALSTRUKTUR 122 4.2.6 NL-SUBSTITUIERTE
INDAZOL-3-CARBONSAEUREAMIDE MIT EINFACHEN AMINOALKOHOLEN 124 4.2.6.1
N-2-HYDROXYETHYL-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 124 4.2.6.2
N-3-HYDROXYPROPYL-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 126 4.2.6.3
N-(2-HYDROXYETHOXYETHYL)-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 128 4.2.7
NL-SUBSTITUIERTE INDAZOL-3-CARBONSAEUREAMIDE MIT BASISCHEM ZENTRUM 132
4.2.7.1 N-AMINOALKYL-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 133 4.2.7.2
N-(2-HYDROXYETHYLAMINOALKYL)-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 139 4.2.7.3
N-[2-(PHENYLMETHYLAMINO)-ETHYL]-L//-INDAZOL-3-CARBOXAMIDE 146 4.2.7.4
NL-SUBSTITUIERTES INDAZOL-3-CARBOXAMID MIT DIAMINSTRUKTUR 147 4.2.7.5
NL-SUBSTITUIERTE INDAZOL-3-CARBOXAMIDE MIT BASISCHEM HETEROZYKLUS IN DER
SEITENKETTE 148 5 ZUSAMMENFASSUNG 155 6 LITERATURVERZEICHNIS 162
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