Herstellung und Charakterisierung von biodegradierbaren Mikropartikeln aus Poly(D,L-lactid-co-glycolid) und Cyclodextrin-Komplexen mit Bupivacainhydrochlorid für parenterale Depotarzneiformen:
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1994
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Beschreibung: | München, Univ., Fak. für Chemie und Pharmazie, Diss., 1995 |
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adam_text | 3 HERSTELLUNG UND CHARAKTERISIERUNG VON BIODEGRADIERBAREN MIKROPARTIKELN
AUS POLY(D,L-LACTID-CO-GLYCOLID) UND CYCLODEXTRIN- KOMPLEXEN MIT
BUPIVACAINHYDROCHLORID FUER PARENTERALE DEPOTARZNEIFORMEN DISSERTATION
ZUR ERLANGUNG DES DOKTORGRADES DER FAKULTAET FUER CHEMIE UND PHARMAZIE DER
LUDWIG-MAXIMILIANS-UNIVERSITAET MUENCHEN VORGELEGT VON ANDREA
WEILAND-WAIBEL AUS MUENCHEN MUENCHEN 1994 INHALT A. EINFUEHRUNG 5 I.
PARENTERALE RETARDARZNEIFONNEN FIIR LOKALANAESTHETIKA 5 II. ZIELSETZUNG
DER ARBEIT 8 B. ERGEBNISSE DER UNTERSUCHUNGEN 9 I. HERSTELLUNG UND
CHARAKTERISIERUNG BUPIVACAINHYDROCHLORID-HALTIGER BIODEGRADIERBARER
MIKROPARTIKEL 9 1. HERSTELLUNG BIODEGRADIERBARER MIKROPARTIKEL DURCH
SPRUEHTROCKNUNG MIT EINEM LABORGERAET UND EINER TECHNIKUMSANLAGE 9 2.
HERSTELLUNG DURCH DEN SOLVENT-EVAPORATION-PROZESS 26 3. HERSTELLUNG DURCH
VERKNETUNG 31 4. HERSTELLUNG DURCH DISPERGIERUNG 33 5. VERGLEICHENDE
BEWERTUNG DER HERSTELLUNGSVERFAHREN 36 II. UNTERSUCHUNGEN ZUM
PHYSIKALISCHEN ZUSTAND DER WIRKSTOFIPARTIKEL VON BUPIVACAINHYDROCHLORID
UND TESTOSTERON IN BIODEGRADIERBAREN POLYESTERN 38 1. ZUM PHYSIKALISCHEN
ZUSTAND VON POLY(L-LACTID) MATRICES 38 2. PHYSIKALISCHER ZUSTAND VON
BUPIVACAINHYDROCHLORID IN POLY(L-LACTID) UND
POLY(D,L-LACTID-CO-GLYCOIID) MATRICES IN ABHAENGIGKEIT VOM
HERSTELLUNGSVERFAHREN 41 3. PHYSIKALISCHER ZUSTAND VON TESTOSTERON IN
POLY(L-LACTID) UND POLY(D,L-LACTID-CO-GLYCOLID) MATRICES IN ABHAENGIGKEIT
VOM HERSTELLUNGSVERFAHREN 49 4. DISKUSSION DER ERGEBNISSE 52 II.
UNTERSUCHUNG DER LAGERSTABILITAET BIODEGRADIERBARER MIKROPARTIKEL.. 56 1.
STABILITAET AMORPHER UND TEILKRISTALLINER POLY(L-LACTID) MIKROPARTIKEL 58
2. STABILITAET VON POLY(D,L-LACTID) MIKROPARTIKELN 70 3. STABILITAET VON
POLY(D,L-LACTID-CO-GLYCOLID) MIKROPARTIKELN 73 4. DISKUSSION DER
ERGEBNISSE 77 IV. CHEMISCHE UND PHYSIKALISCHE STABILITAET VON
BUPIVACAINHYDROCHLORID UND TESTOSTERON IN SPRUEHEINBETTUNGEN MIT
POLY(D,L-LACTID-CO- GLYCOLID) 81 1. UNTERSUCHUNG VON
BUPIVACAINHYDROCHLORID IN POLY(D,L-LACTID-
CO-GLYCOLID)-SPRUEHEINBETTUNGEN 81 2. UNTERSUCHUNG VON TESTOSTERON IN
POLY(D,L-LACTID-CO- G]YCOLID)-SPRUEHEINBETTUNGEN 82 3. DISKUSSION DER
ERGEBNISSE 84 V. UNTERSUCHUNGEN ZUM RESTLOESUNGSMITTELGEHALT
BIODEGRADIERBARER MIKROPARTIKEL 85 1. RESTLOESUNGSMITTELGEHALTE IN
ABHAENGIGKEIT VON HERSTELLUNGSVERFAHREN UND PROZESSBEDINGUNGEN 86 2.
UNTERSUCHUNGEN ZUR VERRINGERUNG VON RESTLOESUNGSMITTEL IN MIKROPARTIKELN
DURCH NACHBEHANDLUNG 89 3. AUSWIRKUNG VON LAGERUNGSBEDINGUNGEN AUF DEN
RESTLOESUNGSMITTELGEHALT 96 4. DISKUSSION DER ERGEBNISSE 97 VI.
HERSTELLUNG UND CHARAKTERISIERUNG VON BUPIVACAINHYDROCHLORID-
CYCLODEXTRIN-KOMPLEXEN 101 1. PHASENLOESLICHKEITSANALYSE VON
BUPIVACAINHYDROCHLORID UND CYCLODEXTRINEN 101 2. HERSTELLUNG VON
BUPIVACAINHYDROCHLORID-CYCLODEXTRIN-KOMPLEXEN DURCH SPRUEHTROCKNUNG UND
GEFRIERTROCKNUNG 104 3. UNTERSUCHUNG DER CYCLODEXTRIN-KOMPLEXE 107 4.
DISKUSSION DER ERGEBNISSE 110 VII. UNTERSUCHUNG DER LOKALANAESTHETISCHEN
WIRKUNG VON BUPIVACAIN- HYDROCHLORID IN BIODEGRADIERBAREN POLYESTERN UND
CYCLODEXTRINKOMPLEXEN 112 1. ENTWICKLUNG VON DEPOTSUSPENSIONEN FUER DIE
TIERVERSUCHE 112 2. UNTERSUCHUNG DER LOKALANAESTHETISCHEN WIRKSAMKEIT 113
C. EXPERIMENTELLER TEIL 114 I. METHODEN ZUR HERSTELLUNG
BIODEGRADIERBARER MIKROPARTIKEL UND CYCLODEXTRIN-EINSCHLUSSVERBINDUNGEN
114 II. BESTIMMUNG DES WIRKSTOFFGEHALTS IN BIODEGRADIERBAREN MIKRO-
PARTIKELN UND CYCLODEXTRIN-EINSCHLUSSVERBINDUNGEN 127 III. BESTIMMUNG DER
TEILCHENGROESSENVERTEILUNG BIODEGRADIERBARER MIKROPARTIKEL 132 IV.
PHYSIKALISCHE METHODEN ZUR CHARAKTERISIERUNG BIODEGRADIERBARER
MIKROPARTIKEL UND CYCLODEXTRIN-EINSCHLUSSVERBINDUNGEN 135 V.
CHARAKTERISIERUNG DER MIKROPARTIKEL UND BESTIMMUNG DER SPEZIFISCHEN
OBERFLAECHE 138 VI. BESTIMMUNG DER IN VITRO-WIRKSTOFSSREISETZUNG VON
BIODEGRADIER- BAREN MIKROPARTIKELN UND
CYCLODEXTRIN-EINSCHLUSSVERBINDUNGEN ..139 VII. POLYMERANALYTISCHE
UNTERSUCHUNGEN 142 VIII. UNTERSUCHUNGEN ZUM RESTLOESUNGSMITTELGEHALT
BIODEGRADIERBARER MIKROPARTIKEL 148 IX. ANGABEN ZUR BESTIMMUNG EINER
LOKALANAESTHETISCHEN WIRKUNG IM TIERVERSUCH 152 X. TABELLENANHANG 154 D.
ZUSAMMENFASSUNG 157 E. LITERATURVERZEICHNIS 162
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