Prodrugs mit einem Thiazolidingrundkörper: Synthese und in-vitro Aktivität
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| Format: | Abschlussarbeit Buch |
| Sprache: | German |
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1994
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INHALTSVERZEICHNIS
L
EINLEITUNG
1
1.1
KREBSARTEN
1
1.2
KREBSENTSTEHUNG
2
1.3
THERAPIEMETHODEN
6
1.3.1
DIE
CHEMOTHERAPIE
6
1.3.2
DIE
IMMUNTHERAPIE
9
1.4
ZYTOSTATIKAENTWICKLUNGEN
ZUR
VERBESSERUNG
DER
13
TUMORSELEKTIVITAET
2.
THEORETISCHER
TEIL
18
2.1
ENTWICKLUNG
DER
OXAZAPHOSPHORINANZYTOSTATIKA
18
2.2
DER
METABOLISMUS
VON
CYCLOPHOSPHAMID
19
2.2.1
DETOXIFIZIERUNG
UND
DEPOTFORMEN
22
2.2.2
THIAZOLIDINE
ALS
DEPOTFORM
FUER
ALDOPHOSPHAMID
25
2.2.3
WEITERE
DERIVATISIERUNGSMOEGLICHKEIT
DES
ALDOPHOSPHAMIDS
26
2.3
N-SUBSTLTULERTE
THIAZOLIDINE
27
2.4
ENZYME
ZUR
AKTIVIERUNG
VON
PRODRUGS
29
2.4.1
DIE
SERIN
PROTEASEN
2.4.1.1
PLASMINOGEN
UND
PLASMIN
2.4.1.2
PLASMINOGEN
AKTIVATOREN
31
2.4.1.3
PLASMINOGEN
AKTIVATORGEHALTE
IN
SOLIDEN
TUMOREN
32
2.4.1.4
PLASMINOGEN
AKTIVATOR
INHIBITOREN
33
2.4.1.5
PROTEASE
AKTIVIERBARE
PRODRUGS
34
2.4.2
ESTERASEN
35
2.4.3
CYTOCHROM
P450
38
3.
PROBLEMSTELLUNG
41
4.
ERGEBNISSE
UND
DISKUSSION
43
4.1.
SYNTHESE
UND
CHARAKTERISIERUNG
43
G
G
4.1.1.
SYNTHESE
PROTEASE
AKTIVIERBARER
PRODRUGS
43
4.1.1.1
SYNTHESE
N,N-BIS(2-CHLORETHYL)PHOSPHORSAEUREDIAMID-[3-(N
"
~
43
BENZYLOXYCARBONYL-LYSYL)-THLAZOLIDIN-2-YL]-ETHYLESTER
40
4.1.1.1.1
SYNTHESE
VON
3-(N
"
-BENZYLOXYCARBONYL-N
"
-TERT.BUTOXYCARBONYL
46
LYSYL)-2-THIAZOLIDIN-2-YL-TERT.BUTYLDIMETHYLSILOXYETHAN
46
4.1.1.1.2
ABSPALTUNG
DER
SILYLSCHUTZGRUPPE
48
4.1.1.1.3
VERESTERUNG
DER
HYDROXYFUNKTION
MIT
N,N-BIS(2-CHLORETHYL)
49
PHOSPHORSAEUREAMIDDICHLORID
4.1.1.1.4
ABSPALTUNG
DER
BOC-SCHUTZGRUPPE
AUS
VERBINDUNG
S1
SO
4.1.1.1.S
FREISETZUNG
DER
U-AMINFUNKTION
SS
4.1.1.2
SYNTHESE
EINES
TRIPEPTID
SUBSTITUIERTEN
N-LOST-THIAZOLIDIN
SS
PRODRUGS
4.1.1.2.1
UMSETZUNG
DES
THIAZOLIDINS
44
MIT
DEM
TRIPEPTID
53
S6
4.1.1.2.2
SPALTUNG
DER
SILYLETHER-BINDUNG
SB
4.1.1.2.3
UMSETZUNG
VON
SS
MIT
N,N-BIS(2-CHLORETHYL)PHOSPHORSAEUREAMID
S9
DICHLORLD
4.1.2
SYNTHESE
ESTERASEAKTIVIERBARER
PRODRUGS
60
4.1.2.1
SYNTHESE
VON
3-[N,N-BIS(2-CHLORETHYL)DIAMIDOPHOSPHORYL]-2
60
METHYL-THIAZOLLDIN-2-YL-ESSIGSAEUREETHYLESTER
S8
UND
DESSEN
2,2
DIMETHYLDERIVAT
59
4.1.2.2
SYNTHESE
DER
3-[4-(N,N-BIS(2-CHLORETHYL)DLAMIDOPHOSPHORYL-OXY
6S
METHYLPHENYDOXYCARBONYLL-THIAZOLIDIN
DERIVATE
68
UND
69
4.1.2.2.1
HERSTELLUNG
DES
BENZYLSILYLETHERS
75
67
4.1.2.2.2
CHLORFORMYLIERUNG
68
4.1.2.2.3
ACYLIERUNG
DER
NH-FUNKTION
DER
N-LOST-THIAZOLLDINE
64
UND
6S
68
4.1.2.2.4
ABSPALTUNG
DER
SILYLSCHUTZGRUPPE
72
4.1.2.2.S
UMSETZUNG
VON
77
UND
78
MIT
N,N-BIS(2-CHLORETHYL)PHOSPHOR
73
SAEUREAMIDDLCHLORID
4.2
VERHALTEN
DER
NEUSYNTHETISIERTEN
VERBINDUNGEN
IN
WAESSRIGEN
78
UND
BIOLOGISCHEN
SYSTEMEN
4.2.1
DAS
PROTEASE
AKTIVIERBARE
N-LOST-THIAZOLIDIN-LYSLN
DERIVAT
40
78
4.2.1.1
BESTIMMUNG
DER
ALKYLIERUNGSFAEHIGKEIT
VON
40
IN
VITRO
4.24.2
STABILITAET
VON
40
IN
WAESSRIGEN
SYSTEMEN
80
4.24.3
VERHALTEN
VON
40
GEGENUEBER
PROTEASEN
83
4.24.4
BESTIMMUNG
DER
ZYTOTOXIZITAET
DES
N-LOST-THIAZOLIDIN-LYSIN
84
DERIVATES
40
AN
B-16
UND
LXFL-S29
ZELLEN
4.2.2
ESTERASE
AKTIVIERBARE
PRODRUGS
88
4.2.24
VERHALTEN
DER
N-LOST-PHOSPHORSAEURETRIAMIDE
58
UND
59
IN
88
BIOLOGISCHEN
SYSTEMEN
4.2.2.14
BESTIMMUNG
DER
ALKYLIERUNGSFAEHIGKEIT
DER
PHOSPHORSAEURETRIAMIDE
90
58
UND
59
IN
VITRO
4.2.24.2
STABILITAET
DER
N-LOST-PHOSPHORSAEURETRIAMIDE
58
UND
59
IN
90
WAESSRIGEN
SYSTEMEN
4.2.24.3
VERHALTEN
DER
N-LOST-PHOSPHORSAEURETRIAMIDE
58
UND
59
GEGEN
92
UBER
SCHWEINELEBERESTERASE
4.2.24.4
BESTIMMUNG
DER
ZYTOTOXIZITAET
DER
N-LOST-PHOSPHORSAEURETRIAMIDE
94
58
UND
59
AN
LXFL-S29
ZELLEN
IN
VITRO
4.2.2.2
VERHALTEN
DER
N,N-BIS(2-CHLORETHYL)PHOSPHORSAEUREDIAMID
95
BENZYLESTER
DERIVATE
68
UND
69
IN
BIOLOGISCHEN
SYSTEMEN
4.2.2.24
BESTIMMUNG
DER
ALKYLIERUNGSFAEHIGKEIT
VON
68
UND
69
UNTER
95
PHYSIOLOGISCHEN
BEDINGUNGEN
IN
VITRO
4.2.2.2.2
STABILITAET
DER
N-LOST-THIAZOLIDINE
68
UND
69
UNTER
PHYSLO
96
LOGISCHEN
BEDINGUNGEN
4.2.2.2.3
VERHALTEN
DER
N-LOST-THIAZOLIDINE
68
UND
69
GEGENUEBER
97
SCHWEI
NELEBERESTERASE
4.2.2.2.4
BESTIMMUNG
DER
ZYTOTOXIZITAET
DER
N-LOST-THIAZOLLDINE
68
UND
104
69
IN
VITRO
AN
B-16,
LXFL-529
UND
MCF-7
ZELLEN
4.2.2.2.S
CYTOCHROM
P450
VERMITTELTE
AKTIVIERUNG
VON
68
UND
69
106
4.3.4
DISKUSSION
DER
ERGEBNISSE
DER
N,N-BIS(2-CHLORETHYL)PHOSPHOR
SAEUREDIAMID-BENZYLESTER
DERIVATE
68
UND
69
5.
ZUSAMMENFASSUNG
110
6.
EXPERIMENTELLER
TEIL
112
6.1
ALLGEMEINE
ARBEITSTECHNIK
UND
GERAETE
112
6.2
AUSGANGSVERBINDUNGEN
114
6.3
SYNTHESEVORSCHRIFTEN
UND
SPEKTREN
117
6.4
VERHALTEN
DER
SYNTHETISIERTEN
VERBINDUNGEN
IN
WAESSRIGEN
143
SYSTEMEN
UND
GEGENUEBER
ENZYMEN
6.S
BESTIMMUNG
DER
ZYTOTOXIZITAET
IN
VITRO
152
6.5.1
VERWENDETE
ZELLINIEN
152
YY6.5.2
ZELLKULTIVIERUNG
153
6.5.3
SULFORHODAMIN
B-TEST
156
7.
LITERATURVERZEICHNIS
158
8
DENK |
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