"Prodrugs" Glycerolipidiques comme système pharmaceutique:
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1984
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adam_text | THESE ETH NO 76 50 PRODRUGS GLYCEROLIPIDIQUES COMME SYSTEME
PHARMACEUTIQUE THESE PRESENTEE A 1 ECOLE POLYTECHNIQUE FEDERALE ZURICH
POUR L OBTENTION DU TITRE DE DOCTEUR ES SCIENCES NATURELLES PAR MANTELLI
SERGIO PHARMACIEN DIPL. FED. NE LE 9 MAI 1955 ORIGINAIRE DE PONTO
VALENTINO (TESSIN; ACCEPTEE SUR PROPOSITION DU PROF.DR. P. SPEISER,
RAPPORTEUR PROF.DR. M. SOLIVA, CORAPPORTEUR ZURICH 1984 T A B L E DES M
A T I E R E S INTRODUCTION P A R T I E G E N E R A L E .. PAGE 1 1.
FIRST PASS EFFECT , 1 1.1. DEFINITION 1 1.2. DETERMINATION DU FIRST
PASS EFFECT : PHARMACOCINETIQUE 3 1.3. CONSEQUENCES BIOPHARMACEUTIQUES
DU FIRST PASS EFFECT 5 1.4 REDUCTION DU FIRST PASS EFFECT 7 1.4.1.
VOIE D ADMINISTRATION 7 1.4.2. PRODRUGS 10 2. ABSORPTION PAR VOIE
LYMPHATIQUE 13 2.1. DIGESTION ET ABSORPTION DES TRIGLYCERIDES NATURELS
13 2.2. PROMOTION DE L ABSORPTION DE PRINCIPES ACTIFS ADMINISTRES PAR
VOIE ORALE * 15 2.2.1. ASSOCIATION DE MEDICAMENTS A UN VEHICULE
LIPIDIQUE 15 2.2.2. PRODRUGS GLYCEROLIPIDIQUES 16 3. PRODRUGS
GLYCEROLIPIDIQUES POUR LA REDUCTION DU FIRST PASS EFFECT 19 3.1.
BUPRANOLOL 19 3.2. BUPRANOLOL-TRIGLYCERIDE 22 4. LIPIDES POLAIRES 24
4.1. DEFINITION 24 4.2. MESOMORPHISME THERMOTROPIQUE 25 4.3.
MESOMORPHISME LYOTROPIQUE 25 5. LIPOSOMES 29 5.1. PREPARATION DES
LIPOSOMES 29 5.1.1. LMV . 29 5.1.2. SUV 30 5.1.3. LUV 30 5.2.
CARACTERISATION DES LIPOSOMES PAGE 32 5.3. IMPORTANCE PHYSIOLOGIQUE DES
LIPOSOMES 33 5.4. IMPORTANCE BIOPHARMACEUTIQUE DES LIPOSOMES N 33 5.5.
INTERACTION LIPOSOME-ORGANISME 34 5.6. INTERACTION LIPOSOME-CELLULE 35
5.7. LIPOSOMES COMME VECTEUR DE MEDICAMENTS 38 5O8. TOXICITE DES
LIPOSOMES 41 5.9. STABILITE DES LIPOSOMES 42 6. RELATION ENTRE
PRODRUGS LIPOPHILES ET LIPOSOMES . 43 6.1. INCORPORATION . 43 6.2.
PRODRUGS GLYCEROLIPIDIQUES COMME SYSTEME LIPOSOMIQUE 44 PARTIE
SPECIALE 46 7. SYNTHESES 47 8. HYDROLYSE DU DPSB EN PRESENCE DE
LIQUIDES GASTRO - IN- TINAUX ARTIFICIELS 69 8.1. SEPARATION ET
DETERMINATION QUANTITATIVE DU DPSB, DU BUPRA^ NOLOL ET DU
BUPRANOLOL-/J-MONOGLYCERIDE 70 8.1.1. SEPARATION PAR CCM DU DPSB, DU
BUPRANOLOL ET DU BUPRANOLOL-/3-MONOGLYCERIDE 70 8.1.2. EXTRACTION.ET
DOSAGE DENSITOMETRIQUE DU DPSB, DU BUPRANOLOL ET DU
BUPRANOLOL-/}-MONOGLYCERIDE 75 8.1.3. COURBES ETALON 77 8.2. HYDROLYSE
DU DPSB A PH 2 ( SUC GASTRIQUE ARTIFICIEL ) 80 8.3. HYDROLYSE DU DPSB A
PH 6,5 ET 7,4 EN PRESENCE DE LIPASE PAN- CREATIQUE ( SUC INTESTINAL
ARTIFICIEL ) 81 8.4. CONCLUSION 88 9. EFFET DU DPSB.HC1 SUR LA TENSION
INTERFACIALE ENTRE BENZENE ET EAU (AMPHIPHILIE DU DPSB.HC1) 92 10.
PRODUCTION ET CARACTERISATION DE DISPERSIONS AQUEUSES PAGE COLLOIDALES
DE DPSB.HC1 97 10.1. PRODUCTION ET CARACTERISATION DE LUV DE DPSB.HC1
N 98 10.2. PRODUCTION ET CARACTERISATION DE SUV DE DPSB.HC1 101 10.3.
CONCLUSION 103 11. STABILITE PHYSIQUE DE DISPERSIONS AQUEUSES DE
DPSB.HC1 EN PRESENCE D ELECTROLYTES 104 12. ETUDE DU COMPORTEMENT DE
DISPERSIONS AQUEUSES COLLOI- DALES DE DPSB.HC1 EN FONCTION DE LA
TEMPERATURE 108 12.1. ETUDE DSC -109 12.2. ETUDE ESR 117 13. DISCUSSION
GENERALE 128 RESUME / ZUSAMMENFASSUNG / SUMMARY BIBLIOGRAPHIE
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