Pharmakologie kompakt: allgemeine und klinische Pharmakologie, Toxikologie
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| Format: | Buch |
| Sprache: | German |
| Veröffentlicht: |
Stuttgart
Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft
[2016]
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| Ausgabe: | 1. Auflage |
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| Online-Zugang: | Inhaltsverzeichnis |
| Beschreibung: | XX, 665 Seiten 61 Illustrationen 24 cm x 17 cm |
| ISBN: | 9783804735514 3804735517 |
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| adam_text | Inhaltsverzeichnis Inhaltsverzeichnis Vorwort........................................................... V 2.8 PlasmakonzentrationsZeit-Verläufe.................................... 22 2.9 Therapeutisches Drugmonitoring.. 2.10 Veränderungen der Pharmakokinetik bei pathologischen Zuständen..... 26 2.11 Pharmakokinetik im Alter................ 26 3 Pharmakodynamik..................... 28 3.1 Rezeptor-vermittelte Wirkungen... 28 Abkürzungsverzeichnis................................. xix 1 Definitionen................................. i 2 Pharmakokinetik......................... з 2.1 Stofftransport durch biologische Membranen..................................... 3 2.1.1 Diffusion............................................. 3 2.1.2 Membrantransport durch 25 Transportproteine............................. 4 З.1.1 Agonisten, Antagonisten................... 30 2.1.2.1 Carrier-vermittelter Transport.......... 4 3.1.2 Intrazelluläre und membranständige 2.1.2.2 Aktiver Transport............................... 4 2.1.2.3 Transportproteine.............................. 5 3.1.2.1 Intrazelluläre Rezeptoren................. 32 2.2 Applikation....................................... 6 3.1.2.2 Membranständige Rezeptoren......... 32 2.3 Resorption......................................... 7 3.2 З.2.1 36 9 2.4 Verteilung........................................ 2.4.1 Proteinbindung................................. 10 2.4.2 Spezielle Verteilungsräume.............. 11 2.5 Biotransformation (Metabolisierung)............................ 11 Phase-l-Reaktionen ......................... 12 2.5.1 2.5.1.1
Oxidationsreaktionen....................... 12 2.5.1.2 Reduktionen...................................... 13 2.5.1.3 Biohydrolysen................................... 13 2.5.2 Phase-ll-Reaktionen ........................ 14 2.5.3 Induktion von Arzneistoff transportierenden und metabolisierenden Proteinen......... 2.5.4 15 Rezeptoren........................................ 32 First-Pass-Effekt................................ 16 2.5.6 Bioaktivierung................................... 2.6 Ausscheidung................................... 17 2.6.1 Ausscheidung über den 2.6.2 Hepatische Ausscheidung................. 17 36 37 Dosis- bzw. KonzentrationsWirkungs-Beziehungen................. 37 3.4 Struktur-Wirkungs-Beziehungen.. 39 4 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen............ 41 4.1 Arzneistoffspezifische, Dosis abhängige Nebenwirkungen......... 41 4.2 Arzneimittelallergien...................... 42 4.2.1 Antikörper-vermittelte 4.2.2 T-Lymphozyten-vermittelte 3.3 Überempfindlichkeitsreaktionen .... 42 Überempfindlichkeitsreaktionen 16 vom Typ-IV (Spättyp)........................ 44 4.3 Pseudoallergische Nebenwirkungen............................ 46 4.4 Hämatologische Störungen durch Pharmaka......................................... 46 4.5 Beeinträchtigung der Fahrtüchtigkeit................................ 47 Gastrointestinaltrakt........................ 17 2.6.3 Ausscheidung über die Niere........... 2.6.4 Pulmonale Ausscheidung................. 18 2.7 Pharmakokinetische Parameter.... 19 Pharmakawirkungen an Transportern..................................... Pharmakawirkungen an
Enzymen... З.2.2 Enzyminhibition................................ 16 2.5.5 Transportproteine und Enzyme...... 18 VII
VIII Inhaltsverzeichnis 4.6 9 Nebenwirkungen in der Arzneimittelentwicklung und Prüfung............................. 67 Embryonal-, Fetal-, Postnatal- und Stillperiode................................ 47 4.6.1 Teratogene Wirkungen........................ 48 4.6.2 Sonstige Nebenwirkungen in der 4.6.3 Nebenwirkungen in der Postnatal- Schwangerschaft................................ 48 und Stillperiode.................................. 49 9.1 Präklinische Entwicklung.............. 68 9.2 Klinische Prüfung............................ 9.3 Placebo-und Nocebowirkungen... 71 9.4 Prüfungsarten.................................. 71 9.5 Sprung-, Schritt-und Scheininnovationen......................... 69 4.7 Arzneimittelabhängigkeit............... 49 5 Interaktionen.............................. so 9.6 Evidenzbasierte Medizin................ 73 5.1 Pharmazeutische Interaktionen ... so 9.7 Phytopharmaka............................... 5.2 Pharmakodynamische Interaktionen.................................... 10 Psychopharmaka....................... 76 10.1 Antipsychotika (Neuroleptika)...... 76 10.1.1 Klassische Antipsychotika................ 80 10.1.2 Atypische Antipsychotika................. 80 10.1.3 Langzeit-Antipsychotika................... 83 10.1.4 Strategie der Therapie von 5.3 Pharmakokinetische Interaktionen.................................... 5.3.1 52 Interaktionen vor und während der Resorption................................... 5.3.2 51 52 Interaktionen beim epithelialen Schizophrenien................................. Transport............................................. 53
5.3.3 Interaktionen bei der Verteilung....... 53 5.3.4 Interaktionen bei der Biotransformation............................. Interaktionen bei der Ausscheidung 54 5.3.6 Interaktionen mit Nahrungsstoffen . 54 6 Pharmakogenetik....................... 6.1 Pharmakogenetik des Arzneistoffmetabolismus............... 6.2 56 58 Gen-, Antisense-und Stammzelltherapie................... 6o 7.1 Gentherapie....................................... 60 7.2 Antisense-Therapie........................... 61 7.3 Genregulation durch miRNAs und siRNAs................................................ 62 7.4 Stammzelltherapie........................... 62 8 Arzneistoffkombinationen....... 64 8.1 Sinnvolle fixe Kombinationen........ 64 8.2 Fragwürdige Kombinationen........... 65 83 Antidepressiva................................... 84 10.2.1 Nichtselektive Wieder aufnahmehemmer und Rezeptorblocker................................. 85 10.2.2 Selektive Monoamin- 10.2.3 Monoaminoxidase-Hemmer........... 89 10.2.4 Sonstige Antidepressiva.................... 89 10.2.5 Anwendungskriterien der Wiederaufnahmehemmer................. 87 Pharmakogenetisch bedingte Nebenwirkungen............................. 7 56 74 10.2 53 5.3.5 72 10.3 10.4 Antidepressiva.................................... 91 Stimmungsstabilisierer, Phasenprophylaktika...................... 91 Pharmaka zur Behandlung von Angststörungen (Anxiolytika)........ 93 10.5 Psychostimulanzien.......................... 94 10.5.1 Pharmaka zurTherapie von ADHS.... 94 10.5.2 Pharmaka zurTherapie der Narkolepsie........................................ 95
10.5.3 Coffein.................................................. 96 10.6 Pharmaka zur Behandlung von Demenzen („Antidementiva )....... 96 10.6.1 Zentral wirksame Cholinesterasehemmer..................... 97
Inhaltsverzeichnis 12.1.9 Therapie der Migräne........................ 129 12.1.9.1 Therapie der akuten 10.6.2 NMDA-Antagonisten.......................... 10.6.3 Nootropika......................................... 98 10.6.4 Ginkgo biloba.................................... 98 Migräneattacke.................................. 130 10.6.5 Radikalfänger.................................... 98 12.1.9.2 Migräneprophylaxe............................ 131 10.7 Cannabis........................................... 12.2 11 Hypnotika.................................... wo Erkrankungen des rheumatischen Formenkreises und ihre Therapie .. 132 12.2.1 Nichtsteroidale Antiphlogistika 11.1 Physiologische Grundlagen.............. 100 11.2 Schlafstörungen.................................ioi 12.2.2 Glucocorticoide................................. 133 11.3 Pharmaka zur Therapie von Schlafstörungen................................ 101 12.2.З Basistherapeutika (Disease 98 98 (NSAIDs).............................................. 133 modifying antirheumatic drugs, 11.3.1 Benzodiazepine.................................. 101 DMARDs)............................................. 134 11.3.2 Benzodiazepin-Analoga..................... 105 12.2.3.1 Immunsuppressiva............................ 134 11.3.3 Hļ-Antihistaminika............................105 12.2.З.2 Immunbiologika („Biologicals )..... 138 11.3.4 Sonstige Hypnotika.............................106 12.2.4 11.4 Anwendungskriterien von Hypnotika bei Insomnie.................. 107 12.2.5 Nichtsteroidale Antiphlogistika zur 12 Analgetika,
Antirheumatika.... 109 12.2.6 Differenzialtherapeutischer 12.1 Analgetika......................................... 109 Einsatz von Antirheumatika bei 12.1.1 Schmerzentstehung und entzündlichen rheumatischen Knorpeldegeneration-hemmende Stoffe („Chondroprotektiva ).......... 143 lokalen Applikation........... 143 Erkrankungen.................................... 144 -Verarbeitung....................................109 Hyperurikämie und Gicht.................. 146 12.1.2 Prinzipien der Schmerztherapie....... 110 12.2.7 12.1.3 Nichtopioide Analgetika der 12.2.7.1 Therapie des akuten Gichtanfalls.... 147 WHO-Stufe 1...................................... 111 12.2.7.2 Therapie des symptomfreien Inter valls und der chronischen Gicht...... 147 12.1.3.1 Nichtsteroidale Antiphlogistika (NSAIDs).............................................. 111 12.1.3.2 Nicht saure antipyretische Analgetika.......................................... 117 13 Lokalanästhetika........................150 13.1 Lokalanästhetika vom Säureamidtyp....................................152 13.2 Lokalanästhetika vom Estertyp............................................. 153 14 Allgemeinanästhetika (Narkosemittel).......................... 154 14.1 Injektionsanästhetika...................... 155 14.1.1 Thiopental.......................................... 155 14.1.2 Etomidat.............................................157 14.1.3 Propofol.............................................. 157 14.1.4 Ketamin.............................................. 157 14.1.5 4-Hydroxybuttersäure....................... 158 14.1.6
Opioide............................................... 158 14.1.7 Benzodiazepine.................................. 159 12.1.3.3 Sonstige nichtopioide Analgetika.... ns 12.1.4 Analgetische 12.1.5 Opioid-Analgetika.............................. 119 Kombinationspräparate....................119 12.1.5.1 Pharmakologische Einteilung der Opioid-Analgetika............................. 121 12.1.5.2 Schwach wirksame Opioide der WHO Stufe 2........................................123 12.1.5.З Stark wirksame Opioide der WHO Stufe 3........................................123 12.1.6 Dronabinol..........................................126 12.1.7 Antitussiva......................................... 127 12.1.8 Therapie neuropathischer Schmerzen......................................... 128 IX
Inhaltsverzeichnis Inhalationsanästhetika................. 159 17.2.4 14.2.1 Lachgas (Distickstoffoxid)................. 160 17.2.4.1 Non-Ergot-Derivate.......................... 183 14.2.2 Halogenierte Kohlenwasserstoffe.... 160 14.2.3 Halogenierte Ether........................... 161 17.2.4.2 Ergot-Derivate................................... 184 17.2.5 Zentral wirksame Anticholinergika .. 184 14.3 Besondere Narkoseverfahren......... 161 14.2 15 Muskelrelaxanzien ................... 162 15.1 Peripher angreifende Muskelrelaxanzien........................... 162 15.1.1 Nichtdepolarisierende (stabili Dopaminerge Agonisten....................182 17.2.6 Amantadin......................................... 184 17.2.7 Budipin.............................................. 184 17.3 Strategie der Pharmakotherapie des idiopathischen ParkinsonSyndroms ........................... 185 17.4 Pharmaka gegen Spätdyskinesien und hyperkinetische Bewegungsstörungen...................... 186 sierende) Muskelrelaxanzien.163 15.1.2 Depolarisierende Muskelrelaxanzien.............................164 17.4.1 Tiaprid................................................ 186 15.1.3 ......................................................... 164 17.4.2 Tetrabenazin....................................... 186 15.1.4 Clostridium-botulinum-Toxin.......... 164 15.2 Zentral angreifende Muskelrelaxanzien........................... 165 18 Antiemetika.............................. 187 18.1 Pathophysiologische Grundlagen...................................... 187 18.2 Antiemetisch wirkende
Pharmaka.......................................... 187 16 Antikonvulsiva..........................166 16.1 Pathophysiologische und klinische Grundlagen der Epilepsien............. 166 18.2.1 Antihistaminika.................................. 188 16.2 Antikonvulsiva (Antiepileptika)...... 167 I8.2.2 Calciumantagonisten......................... 188 16.2.1 Vorwiegend Natriumkanäle I8.2.3 Antipsychotika und Prokinetika..........188 blockierende Antikonvulsiva........... 167 18.2.4 5-HT3-Antagonisten (Setrone)........... 189 16.2.2 Vorwiegend Calciumkanäle 18.2.5 Neurokinin-1-(NK!-) 16.2.3 Vorwiegend die Wirkung von GABA 16.2.4 verstärkende Antikonvulsiva............. 173 Antikonvulsiva mit weiteren blockierende Antikonvulsiva............172 16.3 Rezeptorantagonisten...................... 190 19 Am Sympathikus angreifende Stoffe......................................... 191 Wirkungsmechanismen..................... 174 19.1 Noradrenalin und Adrenalin.......... 194 Strategien der Pharmakotherapie der Epilepsien..................................175 19.2 Direkte Sympathomimetika............. 195 19.2.1 a-Adrenozeptor-Agonisten.............. 195 19.2.2 a,ß-Adrenozeptor-Agonisten.......... 196 19.2.3 ß-Adrenozeptor-Agonisten.............. 196 19.3 Indirekte Sympathomimetika...........196 19.4 Sympatholytika.................................. 197 17 Antiparkinsonmittel................ 177 17.1 Pathophysiologische Grundlagen.. 177 17.2 Antiparkinsonmittel.........................178 17.2.1 17.2.2 Levodopa (L-Dopa)........................... 178 COMT-
Hemmer..................................iso 17.2.3 MAO-B-Hemmer............................... 182 17.2.3.1 Selegilin, Rasagilin........................... 182 17.2.3.2 Safinamid......................................... 182 19.4.1 aļ-Adrenozeptor-Antagonisten......... 197 19.4.2 ß-Adrenozeptor-Antagonisten........... 198 Antisympathotonika......................... 201 19.5.1 a2-Adrenozeptor-Agonisten............... 201 19.5 19.5.2 Reserpin.............................................. 201
Inhaltsverzeichnis 21.4 Die Calciumhomöostase beeinflussende Hormone und Therapeutika..................................... 221 21.4.1 Parathyrin (Parathormon)...................221 20 Am Parasympathikus angreifende Stoffe......................202 20.1 Parasympathomimetika................... 204 20.1.1 Muscarinrezeptor-Agonisten............ 204 20.1.2 Cholinesterasehemmer..................... 204 20.2 Parasympatholytika......................... 205 20.2.1 Tertiäre Aminoverbindungen............ 205 20.2.2 Quartäre 21.4.2 Ammoniumverbindungen................ 207 21.4.З 20.3 Muskulotrope Spasmolytika............ 207 21 Hormone und am hormonellen System angreifende Pharmaka.............208 21.4.1.1 Hypoparathyreoidismus und seine Therapie............................................. 222 21.4.1.2 Hyperparathyreoidismus und seineTherapie............................ 222 Calcitonin......................................... 223 Osteoporose, Prophylaxe und Therapie............................................. 224 21.4.З.1 Bisphosphonate............................... 225 21.4.З.2 Denosumab....................................... 227 21.4.3.3 Strontiumranelat............................... 228 21.4.3.4 Teriparatid........................................ 228 21.1 Hypothalamushormone...................208 21.4.3.5 Fluorid............................................... 228 21.2 Hypophysenhormone.......................209 21.4.3.6 Strategie der Osteoporose 21.2.1 Hypophysenvorderlappenhormone (HVL-Hormone).................................. 209 prophylaxe und -therapie. 229 21.5
Pankreashormone und Blutzuckerregulation........................ 230 21.2.1.2 Corticotropin...................................... 210 21.5.1 Insulin............................................... 230 21.2.1.З Gonadotropine...................................210 21.2.1.4 Prolactin............................................. 210 21.5.2 Glucagon........................................... 231 21.5.3 Regulation des Blutzuckerspiegels.. 232 21.6 Pharmaka zur Therapie des Diabetes mellitus............................. 233 21.6.1 Pathophysiologische Grundlagen.... 233 21.2.1.1 Thyrotropin........................................ 209 21.2.1.5 Somatropin........................................ 211 21.2.1.6 Funktionsstörungen der Adenohypophyse und ihre Therapie............................................. 212 21.2.2 Hypophysenhinterlappenhormone (HHL-Hormone)................................. 213 21.2.2.1 Adiuretin und Analoga.......................213 21.2.2.2 Oxytocin............................................. 214 21.6.2 Therapeutisch angewandte Insuline.............................................. 235 21.6.З Metformin..........................................238 21.6.4 Insulinotrope Antidiabetika.............239 21.6.4.1 Sulfonylharnstoffe............................ 239 21.3 . ......................................................... 214 21.6.4.2 Glinide............................................... 241 21.3.1 Levothyroxin, Triiodthyronin............ 214 21.6.4.3 Inkretinwirkungen imitierende 21.3.2 Strumaprophylaxe und -therapie ... 215 21.3.3 Hypothyreosen und ihre Therapie
... 216 21.3.3.1 Substitutionstherapie mit 21.3.4 oder verstärkende Antidiabetika.......241 21.6.5 SGLT2-Inhibitoren, Gliflozine..........243 21.6.6 a-Glucosidase-lnhibitoren.............. 244 Levothyroxin bzw. Triiodthyronin.... 216 21.6.7 Hyperthyreosen und ihre Therapie .. 217 21.6.8 21.3.4.1 Thyreostatika und Radioiod............. 218 21.3.4.2 Strategie der Therapie von Hyperthyreosen................................. 220 .. ......................................................... 245 Strategien derTherapie des Diabetes mellitus.............................. 246 21.7 Hormone der Nebennierenrinde... 247 21.7.1 Glucocorticoide als Arzneistoffe....... 248 21.7.2 Minéralocorticoïde als Arzneistoffe........................................ 251 XI
XII Inhaltsverzeichnis 21.7.3 Therapie von Funktionsstörungen 22.3.1.2 Prostacyclin und Derivate............... 280 der Nebenniere................. 251 22.3.1.3 Cyclooxygenase-Hemmer...............280 21.8 Sexualhormone und davon abgeleitete Pharmaka..... 253 22.3.2 Substanzen des Lipoxygenase-Wegs.......................... 281 GnRH, GnRH-Analoga und GnRH- 22.3.2.1 Leukotrienrezeptor-Antagonisten... 281 Antagonisten als Arzneistoffe.......... 253 22.3.2.2 Lipoxygenasehemmer...................... 281 Gonadotropine als Pharmaka..........254 22.4 Kinine .............................................. 281 23 Herz-Kreislauf-Pharmaka....... 282 21.8.3.1 Androgenwirkungen........................256 23.1 Blut................................................... 282 21.8.3.2 Androgene als Arzneistoffe............. 257 23.1.1 Anämien und Antianämika............. 282 21.8.3.3 Anabolika........................................ 257 23.1.1.1 Eisenmangelanämien...................... 282 21.8.3.4 Androgenrezeptor-Antagonisten 23.1.1.2 Erythropoetinmangel-Anämie 21.8.1 21.8.2 21.8.3 Männliche Sexualhormone und Analoga............................................ 256 (renale Anämie)............................... 283 (Antiandrogene).............................. 258 21.8.3.5 5a-Reduktasehemmer..................... 258 21.8.3.6 Androgen-Biosynthese-Inhibitor... 259 21.8.4 Weibliche Sexualhormone.............. 259 21.8.4.1 Estrogene, SERM und Antiestrogene 259 21.8.4.2 Gestagene und Antigestagene......... 263 23.1.1.3 Makrozytäre Anämien...................... 284 23.1.2
Plasmaersatzflüssigkeiten................286 23.1.2.1 Homologe Piasmapräparate............ 286 23.1.2.2 Körperfremde kolloidale Plasmaersatzmittel.......................... 286 Hämostase....................................... 287 Der ovarielle Zyklus.......................... 265 23.1.3 21.8.6 Hormonelle Kontrazeption...............266 23.1.3.1 Hämostase fördernde Stoffe............ 288 21.8.7 Hormonersatztherapie in der 23.1.3.2 Thrombozytenfunktionshemmer.... 290 21.8.8 Postmenopause............................... 270 Uteruswirksame Substanzen........... 272 23.1.3.3 Blutgerinnungshemmende Stoffe (Antikoagulanzien).......................... 294 21.8.8.1 Oxytocin.......................................... 272 23.1.3.4 Fibrinolytika (Thrombolytika)...........301 21.8.8.2 Carbetocin........................................272 23.1.3.5 Antifibrinolytika.............................. 302 21.8.5 21.8.8.3 Prostaglandin-Derivate................... 273 23.2 Gefäßsystem und Kreislauf............ зоз 21.8.8.4 Methylergometrin............................ 273 21.8.8.5 Tokolytika .......................................273 23.2.1 Hyperlipoproteinämien (Hyperlipidämien)............................. 303 22 Mediatoren...............................275 22.1 Histamin......................................... 275 22.1.1 Hj-Antihistaminika........................ 276 22.1.1.1 Therapie der allergischen Rhinitis 23.2.1.1 Pathophysiologische Grundlagen.... 303 23.2.1.2 Lipidsenker....................................... 304 23.2.2 Hypertonie und Antihypertonika .... 307 23.2.2.1 Pathophysiologische
Grundlagen.... 307 23.2.2.2 Therapeutische Maßnahmen bei und Konjunktivitis........................... 278 Hypertonie........................................ 308 22.1.2 Hj-Antihistaminika........................ 278 22.2 Serotonin........................................278 23.2.2.4 Hochdrucktherapie in 22.3 Eicosanoïde (Prostaglandine, Thromboxan A2, Prostacyclin, Leukotriene).................................... 279 23.2.2.5 Hochdrucktherapie bei Diabetikern. 316 22.3.1 23.2.2.3 Therapie hypertensiver Notfälle...... 315 Schwangerschaft und Stillzeit......... 316 23.2.2.6 Strategie der Substanzen des Cyclooxygenase-Wegs...................... 279 22.3.1.1 Prostaglandine................................ 280 Hypertoniebehandlung..................... 316 23.2.3 Therapie der pulmonalen Hypertonie.......................... 317
Inhaltsverzeichnis 23.2.4 Hypotonie, orthostatische Dysregulation und Antihypotonika .. 318 24.1.2 23.2.5 Medikamentöse Schocktherapie..... 319 24.2 Restriktive Ventilationsstörungen .360 23.2.6 Therapie arterieller 24.2.1 Therapie der Lungenfibrose............. 360 24.3 Therapie der allergischen Rhinitis. 360 24.4 Expektoranzien................................. 361 24.5 Surfactant......................................... 362 24.6 Therapie von Infektionen mit dem Respiratory-Syncytial-Virus...........362 24.7 Therapie der Mukoviszidose........... 363 25 Magen-Darm-Mittel .................. 365 25.1 Gastroduodenale Ulkusund gastroösophageale Refluxkrankheit................................ 365 25.1.1 Pathophysiologische Grundlagen.... 365 25.1.2 Pharmaka zurTherapie der Ulkus- Durchblutungsstörungen.................. 321 23.2.6.1 Periphere Durchblutungsstörungen 321 23.2.6.2 Medikamentöse Behandlung zerebraler Durchblutungsstörungen 322 23.2.7 Venenerkrankungen und Venentherapeutika............................ 323 23.2.8 Erektionsfördernde Pharmaka........ 324 23.3 Herz................................................... 325 23.3.1 Koronare Herzkrankheit.................... 325 23.3.1.1 Pathophysiologische Grundlagen.... 325 23.3.1.2 Koronartherapeutika (Antianginosa).................................... 326 23.3.1.3 Therapie des akuten Koronarsyndroms.............................. 331 und Refluxkrankheit......................... 366 23.3.1.4 Sekundärprophylaxe der koronaren Herzkrankheit (KHK).......................... 332 23.3.2 25.1.2.1 H+/K+-ATPase-Blocker
(Protonenpumpeninhibitoren, PPI). 366 Herzinsuffizienz................................. 332 23.3.2.1 Pathophysiologische Grundlagen.... 332 25.1.2.2 H2-Antihistaminika (H2~Blocker, H2-Rezeptorantagonisten)...............368 23.3.2.2 Therapie der Herzinsuffizienz......... 335 23.3.2.3 Behandlung von Herzrhythmus störungen bei Herzinsuffizienz........ 341 23.3.3 25.1.2.3 Antazida............................................. 369 25.1.2.4 Sucralfat............................................. 370 Herzrhythmusstörungen und 25.1.2.5 Prostaglandin-E-Derivate................. 370 Antiarrhythmika................................ 342 25.1.2.6 Parasympatholytika...........................370 23.3.3.1 Pathophysiologische Grundlagen.... 342 25.1.2.7 Eradikationstherapie von Helicobacter pylori (HP)..................... 371 23.3.3.2 Antiarrhythmika................................ 344 25.2 Gastritis und Gastritis-Therapie.... 372 Vorhofflimmerns................................ 349 25.3 Am Respirationstrakt angreifende Pharmaka........... 350 Chronisch entzündliche Darmerkrankungen (CED)................ 373 25.3.1 Pathophysiologische Grundlagen.... 373 25.3.2 Pharmakotherapie von Colitis 23.3.3.3 Strategie der Pharmakotherapie des 24 Therapie der COPD (chronisch obstruktiven Lungenerkrankung).... 357 24.1 Obstruktive Ventilationsstörungen 350 24.1.1 Therapie des Asthma bronchiale ulcerosa und Morbus Crohn............. 373 (Antiasthmatika)................................ 350 25.4 Therapie des Reizdarmsyndroms... 376 24.1.1.1 Bronchospasmolytika........................ 352 25.5
Antidiarrhoika.................................. 376 24.1.1.2 Antientzündlich wirkende 25.5.1 Loperamid und Racecadotril............ 377 25.5.2 Antidiarrhoika aus Mikroorganismen 24.1.1.4 Stufenschema der Asthmatherapie.. 356 25.5.3 Adsorbenzien und Adstringenzien... 378 24.1.1.5 Therapie des Status asthmaticus..... 356 25.5.4 Behandlungsstrategien der Diarrhö 378 Antiasthmatika.................................. 354 24.1.1.3 Kombinationspäparate..................... 356 (Probiotika)............................... 377 XIII
V Inhaltsverzeichnis 25.6 Laxanzien (Laxativa)................... 379 25.6.1 Quellstoffe................................... 380 26.2.3 Haushalts............................ 404 25.6.2 Osmotisch wirkende Laxanzien......... 380 25.6.3 Wasserbindende Laxanzien............... 381 25.6.4 25.6.6 26.2.4 Selektive 5-HT4-Rezeptoragonisten Infusionstherapie bei Störungen des Wasser-, Elektrolyt- oder Säure-Basen-Haushalts.................. 404 Antiresorptiv und hydragog wirkende Laxanzien........... 381 25.6.5 Störungen des Säure-Basen- 26.3 Am Urogenitaltrakt angreifende Pharmaka........................................ 405 26.3.1 Benignes Prostata-Syndrom (BPS)...405 382 Peripher wirksame OpioidrezeptorAntagonisten ...................... 382 26.3.1.1 Prostatamittel.................................. 407 25.6.7 Rektale Entleerungshilfen................... 383 26.3.2 Harninkontinenz.............................. 408 25.6.8 Behandlungsstrategie der chronischen Obstipation.................. 384 27 Ophthalmika ............................... 410 27.1 Glaukom............................................411 27.1.1 Glaukommittel................................. 412 27.1.2 Strategie der Glaukomtherapie........ 414 27.2 Makuladegeneration........................ 414 25.7 Prokinetika......................................... 384 25.8 Sonstige Magen-Darm-Mittel........... 385 25.8.1 Verdauungsenzyme zur Substitutionstherapie....................... 385 25.8.2 Peripher wirkende Antiadiposita.... 385 27.3 Mydriatika......................................... 416 25.8.3 Choleretika, Cholekinetika
undStoffe 27.4 Lokalanästhetisch wirkende Ophthalmika.................................... 416 27.5 Antiinfektiv wirkende Ophthalmika.................................... 416 27.6 Steroidale oder nichtsteroidale Antiphlogistika enthaltende Ophthalmika.................................... 417 zur Auflösung von Gallensteinen .... 386 26 Diuretika, Wasser-, Elektrolytund Säure-Basen-Haushalt sowie am Urogenitaltrakt angreifende Pharmaka............. 388 26.1 Diuretika........................................... 388 26.1.1 Thiazide und analoge 27.7 Sonstige Ophthalmika................... 417 Verbindungen................................... 393 28 Dermatika................................... 419 28.1 Psoriasis........................................... 419 28.1.1 Antipsoriatika.................................. 419 26.1.2 26.1.3 Schleifendiuretika........................... 395 Kafiumsparende Diuretika............. 396 26.1.3.1 Aldosteronantagonisten.................. 396 26.1.3.2 Triamteren und Amilorid................. 397 26.1.4 Carboanhydratasehemmer...............398 26.1.5 26.1.6 Osmodiuretika.................................. 398 Tolvaptan......................................... 399 26.2 Störungen des Wasser-, Elektrolytund Säure-Basen-Haushalts.......... 399 28.1.1.1 Topische Antipsoriatika................... 420 28.1.1.2 Systemische Antipsoriatika.............. 421 28.1.1.3 Phototherapie.................................. 423 28.1.2 Behandlungsstrategie der Psoriasis............................................ 424 28.2 Akne................................................ 425
28.2.1 Aknemittel....................................... 425 26.2.1.1 Diabetes insipidus............................ 400 26.2.2 Störungen des Elektrolythaushalts.. 401 28.3 Atopische bzw. allergische Hauterkrankungen.......................... 426 26.2.2.1 Therapeutische Anwendung von 28.3.1 Dermatitiden.................................... 426 Kalium-, Calcium- und 28.3.2 Antientzündlich wirkende Magnesiumsalzen............................ 403 Dermatika.......................................... 427 28.3.2.1 Glucocorticoide................................ 427 26.2.1 Störungen des Wasserhaushalts.... 399
Inhaltsverzeichnis 28. 3.2.2 Calcineurininhibitoren................... 428 30.1.2 Antibiotika mit Angriff an der Zellwandsynthese............................. 451 28. 3.2.3 Sonstige entzündungshemmende Wirkstoffe.......................................... 428 30.1.2.1 Betalactam-Antibiotika.................... 452 28.4 Urtikaria und Angioödem............... 429 28.5 Antipruriginosa................................ 430 30.1.2.2 Glykopeptide..................................... 458 30.1.2.3 Sonstige in die Zellwandsynthese 28.6 Infektionskrankheiten der Haut.... 430 28.6.1 Bakterielle Infektionen.................... 430 ribosomalen Proteinsynthese.......... 460 28.6.2 Dermatomykosen..............................431 30.1.3.1 Aminoglykoside................................. 460 28.6.3 Virusinfektionen...............................431 30.1.3.2 Tetracycline........................................463 28.6.3.1 Warzen ............................. ................ 431 eingreifende Antibiotika.................. 460 30.1.3 Antibakterielle Hemmstoffe der 30.1.3.3 Antibiotika der Makrolid-Lincosamid- 28.6.4 Parasitosen der Haut........................ 432 28.7 Tumorerkrankungen der Haut..... 433 30.1.3.4 Oxazolidinone....................................466 28.7.1 Hauttumorformen............................ 433 30.1.3.5 Chloramphenicol................................ 467 28.7.2 Therapie von Hauttumoren............. 433 30.1.3.6 Fusidinsäure...................................... 467 28.8 Lichtschutzsubstanzen.................... 434 30.1.3.7
Mupirocin.......................................... 468 28.9 Pharmakotherapie der androgenetischen Alopezie und des Hirsutismus............................... 435 Streptogramin-Gruppe (MLS)............ 464 30.1.3.8 Retapamulin...................................... 468 30.1.4 Antibiotika mit Wirkung auf Nucleinsäuren....................................468 30.1.4.1 Fluorchinolone (Gyrasehemmer).......468 29 Vitamine und Spurenelemente........................ 436 29.1 Vitamine.......................................... 436 30.1.4.4 Fidaxomicin........................................474 29.1.1 Fettlösliche Vitamine........................ 437 30.1.5 30.1.4.2 Folsäureantagonisten........................ 471 30.1.4.3 Nitroverbindungen............................ 472 An der Zellmembran angreifende 29.1.1.1 Vitamin A (Retinol)............................ 437 Antibiotika......................................... 474 29.1.1.2 Vitamin D.......................................... 439 30.1.5.1 Daptomycin........................................ 474 29.1.1.3 Vitamin E.......................................... 440 29.1.2 Wasserlösliche Vitamine...................441 30.1.5.2 Polypeptid-Antibiotika..................... 475 30.1.6 Allgemeine Anwendungskriterien für Antibiotika................................... 475 29.1.2.1 Vitamin Bļ (Thiamin)........................ 441 29.1.2.2 Vitamin B2 (Riboflavin).................... 441 30.1.7 Multiresistente Erreger (MRE)............ 476 29.1.2.3 Vitamin B6 (Pyridoxin)..................... 443 30.1.8 Therapiebeispiele bakterieller 30.1.9 Antibiotika in
der 29.1.2.4 Nicotinamid (Niacin)........................ 444 29.1.2.5 Pantothensäure................................ 444 Erkrankungen....................................479 29.1.2.6 Biotin (Vitamin H)............................. 445 29.1.2.7 Vitamin C (Ascorbinsäure)................ 445 29.1.3 30.2 Antimykobakteriell wirksame Antiinfektiva..................................... 480 30.2.1 Antituberkulotika.............................. 480 Therapeutischer Stellenwert von Vitaminpräparaten............................446 29.2 Schwangerschaft................................ 480 Essenzielle Spurenelemente........... 446 30.2.1.1 Orale Erstrang-Antituberkulotika .... 481 30.2.1.2 Orale Zweitrang-Antituberkulotika.. 483 30 Antiinfektiva.............................. 448 30.1 Antibiotika...................................... 448 multiresistente Tuberkulose.484 30.1.1 Grundlagen...................................... 448 30.2.1.4 Tuberkulosetherapie......................... 484 30.2.1.3 Neue Antituberkulotika gegen XV
XVI Inhaltsverzeichnis 30.2.2 Antiinfektiva gegen atypische 30.4.5 Mykobakteriosen............................... 485 30.2.3 Antiinfektiva gegen Lepra................. 485 30.3 Antimykotika..................................... 486 30.3.1 Antimykotisch wirksame Azol-Derivate.................................... 487 30.3.1.1 Azol-Antimykotika zur lokalen Anwendung....................................... 488 30.3.1.2 Systemisch applizierbare AzolAntimykotika .................................... 488 30.3.2 Allylamine (Squalenepoxidasehemmer)............. 489 HIV, AIDS und antiretrovirale Wirkstoffe.......................................... 506 30.4.5.1 Nucleosidische Reverse- Transkriptase-Inhibitoren (Nucleosid-Analoga, NRT1).............. 507 30.4.5.2 Nucleotid-analoge ReverseTranskriptase-Inhibitoren (NTRTI).... 509 30.4.5.3 Nicht-nucleosidische ReverseTranskriptase-Inhibitoren (NNRT1)... 509 30.4.5.4 HIV-Proteaseinhibitoren (HIV-PI).... 510 30.4.5.5 Entryinhibitoren (Eintrittshemmer)............................. 512 30.4.5.6 Integraseinhibitoren (INI)................ 513 30.3.3 Polyen-Antimykotika.....................490 30.3.3.1 Amphotericin В............................... 490 30.3.3.2 Nystatin und Natamycin.................. 491 30.3.4 Echinocandine............................... 491 30.5 Antiprotozoika................................. 516 30.3.5 Flucytosin........................................ 492 30.5.1 Malaria.............................................. 516 30.3.6 Griseofulvin...................................... 492 30.5.1.1
Malariamittel.................................... 516 30.3.7 Sonstige Antimykotika zur lokalen 30.5.1.2 Prophylaxe und Therapie der 30.4.5.7 HIV-Infektion und antiretrovirale Therapie (ART)................................... 514 Malaria............................................... 521 Anwendung....................................... 493 30.3.8 Pharmaka mit Wirkung auf 30.5.2 Sonstige durch Protozoen verursachte Tropenkrankheiten...... 522 Pneumocystis jiroveci....................... 493 Therapie oberflächlicher und 30.5.2.1 Trypanosomeninfektionen............... 522 systemischer Mykosen...................... 493 30.5.2.2 Leishmaniosen.................................. 522 30.4 Virustatika....................................... 495 30.5.2.3 Amöbiasis......................................... 523 30.4.1 Wirkprinzipien der Virustatika......... 495 30.5.3 Toxoplasmose................................... 523 Influenzaviren hemmende 30.5.4 Trichomoniasis.................................. 524 Virustatika......................................... 495 30.6 Anthelminthika (Wurmmittel)...... 524 30.4.2.1 Neuraminidasehemmer................... 496 30.4.2.2 Amantadin....................................... 497 30.7 Desinfektionsmittel und Antiseptika....................................... 526 30.4.2.3 Pharmakotherapie der Influenza.... 497 30.7.1 Halogene........................................... 527 30.4.3 Antiherpetika................................... 498 30.4.3.1.. . ......................................................... 498 30.7.2 Silberverbindungen.......................... 527
30.7.3 Oxidationsmittel............................... 528 30.4.3.2 Lokaltherapeutika............................ 499 30.7.4 Alkohole und Aldehyde..................... 528 30.4.3.3 Therapie von Herpesinfektionen (Beispiele)........................................ 499 30.7.5 N-haltige Heterocyclen..................... 528 30.7.6 Phenole.............................................. 528 Virustatika mit Wirkung gegen 30.7.7 Quartäre Ammoniumverbindungen 30.3.9 30.4.2 30.4.4 Hepatitisviren..................................500 30.4.4.1 Hepatitis А....................................... 500 30.4.4.2 Hepatitis В....................................... 501 und Biguanide.................................. 529 31 .......................................................... 530 30.4.4.3 Hepatitis C.........................................502 31.1 Zytostatika......................................... 531 30.4.4.4 Hepatitis D und E............................. 506 31.1.1 Antimetaboliten................................ 532
Inhaltsverzeichnis 31.1.1.1 Folsäureantagonisten........................ 532 31.4 Sonstige Onkologika mit unterschiedlichen Wirkmechanismen........................... 555 31.5 Hormone und Hormonantagonisten...................... 558 31.5.1 GnRH-Analoga und GnRH- 31.1.1.2 Antagonisten von Pyrimidin- und Purin-Basen.......................................533 31.1.2 Alkylanzien........................................ 535 31.1.2.1 Stickstofflost-Derivate....................... 535 31.1.2.2 N-Nitrosoharnstoff-Derivate ............ 537 Antagonisten.....................................559 31.1.2.3 Platin-Komplexe................................ 537 31.1.2.4 Sonstige Alkylanzien......................... 538 31.5.2 Estrogene............................................. 559 31.1.3 Topoisomerasehemmstoffe............... 539 31.5.3 Antiestrogene..................................... 560 31.1.4 Mitosehemmstoffe............................ 541 31.5.3.1 Estrogenrezeptor-Antagonisten........ 560 31.1.4.1 Vinca-Alkaloide, Eribulin................... 541 31.5.3.2 Aromatasehemmer............................. 560 31.1.4.2 Taxane................................................ 542 31.1.5 31.5.4 Gestagene............................................561 Zytostatisch wirksame 31.5.5 Antiandrogene................................... 561 Antibiotika......................................... 543 31.5.6 Glucocorticoide.................................. 562 31.6 Supportive Arzneistoffe bei der Tumortherapie.................................. 562 31.7 Photodynamische Therapie...............563 31.8
Radioaktive Isotope.......................... 564 31.9 Beispiele medikamentöser Tumorbehandlungen...................... 564 31.9.1 Mammakarzinom................................ 564 31.9.2 Prostatakarzinom................................ 566 31.1.5.1 Anthracycline..................................... 543 31.1.5.2 Sonstige zytostatisch wirksame Antibiotika......................................... 544 31.2 Monoklonale Antikörper................. 545 31.2.1 Antikörper gegen Wachstums faktoren und deren Rezeptoren.545 31.2.1.1 VEGF- und EGFR-Antikörper............. 545 31.2.1.2 HER2-Antikörper................................ 546 31.2.2 Antikörper gegen 31.9.3 Kolonkarzinom.................................... 566 31.2.3 CD-Oberflächenantigene...................547 Checkpoint-Inhibitoren.................... 549 31.9.4 Melanom............................................. 567 31.2.4 Sonstige Antikörper............................ 549 32 31.3 Kinasehemmer................................. 550 Immunologisch wirkende Pharmaka................................... 570 32.1 Überblick über die Immunabwehr................................. 570 31.3.1 Bcr-Abl-Tyrosinkinasehemmer......... 550 31.3.2 EGFR-Tyrosinkinasehemmer............. 551 31.3.3 31.3.4 ALK-Tyrosinkinasehemmer................ 551 . ......................................................... 551 32.2 Immunisierung, Impfung (Vakzination)..................................... 572 31.3.5 31.3.6 Bruton-Tyrosinkinasehemmer......... 552 BRAF-Serin/Threonin- 32.2.1 Aktive Immunisierung (Aktivimpfung).................................. 573
Kinasehemmer.................................. 552 32.2.1.1 Standardimpfungen............................575 MEK-Tyrosin/Threonin- 32.2.1.2 Indikationsimpfungen........................ 576 Kinasehemmer...................................552 32.2.2 31.3.7 31.3.8 mTOR-Serin/ThreoninKinasehemmer.................................. 553 31.3.9 PI3K-Lipidkinasehemmer................. 553 31.3.10 Multikinasehemmer...........................554 Passive Immunisierung und Serumtherapie.................................. 577 32.3 Immunmodulatoren......................... 578 32.3.1 Zytokine.............................................. 578 32.3.2 Immunstimulanzien.......................... 580 XVII
XVIII Inhaltsverzeichnis 32.4 Immunsuppressiva.......................... 581 32.4.1 Calcineurininhibitoren ..................... 581 32.4.1.1 Ciclosporin........................................ 581 33.3 Kontrastmittel für die Sonographie.....................................598 33.4 Radiopharmaka für die PositronenEmissions-Tomographie (PET)........ 599 34 Toxikologie....................................600 34.1 Allgemeinmaßnahmen bei Vergiftungen.................................... 601 34.1.1 Aufrechterhaltung der 34.1.2 Maßnahmen zur Verhinderung der 32.4.1.2 Tacrolimus.......................................... 583 32.4.1.3 Pimecrolimus.....................................583 32.4.2 TOR-Inhibitoren ............................... 583 32.4.2.1 Sirolimus........................................... 583 32.4.2.2 Everolimus........................................ 584 32.4.3 Glucocorticoide ................................ 584 32.4.4 Belatacept..........................................585 32.4.5 Zytostatika........................................ 585 32.4.6 32.4.7 Therapeutische Antikörper................586 Vitalfunktionen................................ 601 Giftresorption (primäre Giftentfernung).................................6O2 Immunsuppressive Therapie bei Transplantationen.............................587 32.4.8 Therapie der Multiplen Sklerose...... 590 32.4.8.1 Arzneistoffe für die verlaufsmodifizierende Therapie.... 590 32.4.8.2 Stufentherapieschema der Multiplen Sklerose........................... 593 32.4.8.3 Therapie von Begleitsymptomen bei Multipler
Sklerose....................... 594 34.1.3 Behandlung mit Antidoten...............604 34.1.4 Beschleunigung der Giftelimination .................................605 34.2 Ausgewählte Vergiftungen............. 606 34.2.1 Atmungsgifte................................... 6О6 34.2.2 Alkohole........................................... 6О8 34.2.3 Säuren.............................................. 610 34.2.4 Laugen.............................................. 611 34.2.5 34.2.6 Methämoglobinbildner.................... би Schwermetalle und Metalloide....... 611 33 Kontrastmittel und Radiopharmaka..........................595 34.2.7 Radioaktive Isotope......................... 614 33.1 33.1.1 Röntgenkontrastmittel..................... 595 Bariumsulfat....................................... 595 34.2.8 Pflanzengifte.................................... 615 33.1.2 Wasserlösliche iodhaltige 34.2.8.2 Pflanzliche Proteine......................... 617 34.2.9 Pilzgifte............................................. 618 Röntgenkontrastmittel...................... 595 33.1.3 Fettlösliche iodhaltige 33.2 34.2.8.1 Alkaloide.......................................... 615 34.2.10 Tierische Gifte.................................. 619 Röntgenkontrastmittel...................... 596 34.2.11 Insektizide........................................ 620 Kontrastmittel für die Kernspin tomographie (Magnetresonanz tomographie, MRT).......................... 597 34.2.12 34.2.13 Rodentizide....................................... 622 Bakterientoxine................................ 622 ЗЗ.2.1 Gewebeunspezifische
Kontrastmittel................................... 597 34.2.i3.iBakterielle Lebensmittel intoxikation....................................... 623 34.2.14 Karzinogene (Kanzerogene).............. 624 ЗЗ.2.2 Gewebespezifische superparamagnetische Eisenoxide.. 597 Sachregister.................................................... 627
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