Anwendung des Bioisosterieprinzips auf Design und Synthese von Dopamin D2-Rezeptor-Liganden:
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| adam_text | Titel: Anwendung des Bioisosterieprinzips auf Design und Synthese von Dopamin D2-Rezeptor-Liganden
Autor: Skultety, Marika
Jahr: 2007
Inhaltsverzeichnis
Inhaltsverzeichnis
1 Einleitung 1
2 Aufgabenstellung 8
2.1 Leitstruktur Aripiprazol 8
2.2 Leitstruktur Haioperidol 10
3 Strukturvariationen ausgehend von der Leitstruktur des Aripiprazols
3.1 Aripiprazol und Variation des Phenylpiperazin-Restes 12
7-Hydroxy-3,4-dihydro-2(1 H)chinolinon 12
Zielverbindungen 13
3.2 Indolinon-Derivate 16
6-Hydroxyindolin-2-on 16
Zielverbindungen 16
3.3 Unsubstituierte Pyrazolo[1,5-a]pyridin-Derivate 19
2-Hydroxypyrazolo[1,5-a]pyridin 19
4-, 5-, 6- und 7-Hydroxypyrazolo[1,5-a]-pyridin 20
Zielverbindungen 20
3.4 Substituierte Pyrazolo[1,5-a]pyridin-Derivate 25
3.4.1 Formyl-Derivate 25
3.4.2 Hydroximino-Derivate 31
3.4.3 Cyano-Derivate 33
3.4.4 Halogen-Derivate 33
3.4.5 Acetyl-Derivate 34
3.4.6 Methyloxycarbonyl-Derivate 36
3.5 Analoge zu 2-{5-[4-Chlorphenyl)piperazin-1-yl]pentyl}- 42
pyrazolo[1,5-a]pyridin
3.6 Tetrazolo[1,5-a]pyridin-Derivate 44
4 Strukturvariationen ausgehend von der Leitstruktur des Haioperidols
4.1 Synthese der Vorstufen 47
4.2 4-Hydroxypiperidinylbutanone 48
4.3 Piperazinylbutanone 52
4.4 Piperazinylbutylbenzamide 55
4.5 Dihydropiperidinylbutanone 57
4.6 Diskussion 58
5 Zusammenfassung / Summary 61/73
5.1 Strukturvariationen ausgehend von der Leitstruktur des 61/73
Aripiprazols
5.2 Strukturvariationen ausgehend von der Leitstruktur des 68/80
Haioperidols
6 Experimenteller Teil 85
7 Literaturverzeichnis 250
8 Abkürzungsverzeichnis 255
|
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Titel: Anwendung des Bioisosterieprinzips auf Design und Synthese von Dopamin D2-Rezeptor-Liganden
Autor: Skultety, Marika
Jahr: 2007
Inhaltsverzeichnis
Inhaltsverzeichnis
1 Einleitung 1
2 Aufgabenstellung 8
2.1 Leitstruktur Aripiprazol 8
2.2 Leitstruktur Haioperidol 10
3 Strukturvariationen ausgehend von der Leitstruktur des Aripiprazols
3.1 Aripiprazol und Variation des Phenylpiperazin-Restes 12
7-Hydroxy-3,4-dihydro-2(1 H)chinolinon 12
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3.2 Indolinon-Derivate 16
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4.1 Synthese der Vorstufen 47
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4.3 Piperazinylbutanone 52
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4.5 Dihydropiperidinylbutanone 57
4.6 Diskussion 58
5 Zusammenfassung / Summary 61/73
5.1 Strukturvariationen ausgehend von der Leitstruktur des 61/73
Aripiprazols
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