Pharmakologische Untersuchungen an Muskarin- und Nukleotidrezeptoren: Struktur-Wirkungs-Beziehungen von Antagonisten unter besonderer Berücksichtigung stereochemischer Aspekte sowie Beiträge zur Evaluierung des Rattenduodenum als M1- und P2y-Rezeptormodell
Gespeichert in:
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| Format: | Buch |
| Sprache: | German |
| Veröffentlicht: |
Aachen
Shaker
1996
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| Schriftenreihe: | Berichte aus der Pharmazie
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| Schlagworte: | |
| Online-Zugang: | Inhaltsverzeichnis |
| Beschreibung: | Zugl.: Frankfurt a.M., Univ., Diss., 1996 |
| Beschreibung: | VI, 190 S. Ill., graph. Darst. |
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| adam_text | PHARMAKOLOGISCHE UNTERSUCHUNGEN AN MUSKARIN- UND NUKLEOTIDREZEPTOREN
STRUKTUR-WIRKUNGS-BEZIEHUNGEN VON ANTAGONISTEN UNTER BESONDERER
BERUECKSICHTIGUNG STEREOCHEMISCHER ASPEKTE SOWIE BEITRAEGE ZUR EVALUIERUNG
DES RATTENDUODENUM ALS MI- UND P2Y-REZEPTORMODELL DISSERTATION ZUR
ERLANGUNG DES DOKTORGRADES DER NATURWISSENSCHAFTEN VORGELEGT BEIM
FACHBEREICH BIOCHEMIE, PHARMAZIE UND LEBENSMITTELCHEMIE DER JOHANN
WOLFGANG GOETHE-UNIVERSITAET FRANKFURT AM MAIN VON OTMAR PFAFF AUS
FRANKFURT AM MAIN FRANKFURT AM MAIN 1996 (DF1) INHALTSVERZEICHNIS
PHARMAKOLOGISCHE UNTERSUCHUNGEN AN MUSKARIN- UND NUKLEOTIDREZEPTOREN
STRUKTUR-WIRKUNGS-BEZIEHUNGEN VON ANTAGONISTEN UNTER BESONDERER
BERUECKSICHTIGUNG STEREOCHEMISCHER ASPEKTE SOWIE BEITRAEGE ZUR EVALUIERUNG
DES RATTENDUODENUM ALS M |- UND P2Y-REZEPTORMODELL II EINLEITUNG 1.1.
SUBKLASSIFIZIERUNG DER MUSKARINREZEPTOREN 1.1.1. HISTORISCHER RUECKBLICK,
HETEROGENITAET UND NOMENKLATUR DER 1.1.2. 1.1.3. 1.1.4. 1.1.5. 1.2. 1.3.
MUSKARINREZEPTOREN MOLEKULARE STRUKTUR REZEPTOR-EFFEKTOR-KOPPLUNG
VORKOMMEN UND FUNKTION THERAPEUTISCHE BEDEUTUNG STICKSTOFFMONOXID ALS
ENDOGENER SIGNALSTOFF PURINERGE REZEPTOREN 1 8 10 12 16 19 24
INHALTSVERZEICHNIS 2. PROBLEMSTELLUNG 27 2.1. FUNKTIONELLE
IN-VITRO-UNTERSUCHUNGEN AM RATTEN- DUODENUM UND KANINCHEN-VAS-DEFERENS
27 2.1.1. DER DIE RELAXATION VERMITTELNDE MUSKARINREZEPTOR IM
RATTENDUODENUM 27 2.1.2. WEITERE EVALUIERUNG DES KANINCHEN-VAS-DEFERENS
ALS M-|- MODELL 28 2.1.3. EVALUIERUNG DES RATTENDUODENUM ALS P2Y MODELL
28 2.2. P2-PURINOZEPTOR-SPEZIFITAET DES SURAMINDERIVATES NF023 31 2.3.
AFFINITAETSPROFILE VON MUSKARINISCHEN ANTAGONISTEN AN
MUSKARINREZEPTOR-SUBTYPEN 31 2.3.1. DIMETHINDEN: ENANTIOMERE, RAZEMAT
UND N-METHYL- VERBINDUNG 32 2.3.2. TRIPITRAMIN 33 2.3.3. ENANTIOMERE VON
PHENGLUTARIMID-DERIVATEN 34 2.3.4. DERIVATE DES TRIHEXYPHENIDYL UND
SILA-TRIHEXYPHENIDYL 37 2.3.5. N-METHYLSCOPOLAMIN UND GUANYLPIRENZEPIN
38 2.3.6. N-OCTYLBENZILYLCHOLIN 39 3. EXPERIMENTELLER TEIL 41 3.1.
SUBSTANZEN 41 3.1.1. KOMMERZIELL BEZOGENE SUBSTANZEN 3.1.2. ZUR
VERFUEGUNG GESTELLTE SUBSTANZEN 3.1.3. ENANTIOMERENREINHEIT 3.1.4. SALZE
DER GETESTETEN VERBINDUNGEN 41 42 43 45 3.2. TIERE UND TIERHALTUNG 46
INHALTSVERZEICHNIS 3.3. FUNKTIONELLE EXPERIMENTE AN ISOLIERTEN ORGANEN
46 3.3.1. ISOLIERTES, FELDSTIMULIERTES VAS DEFERENS DES KANINCHENS 46
3.3.2. INTAKTES DUODENUM DER RATTE 47 3.3.3. ISOLIERTER, ELEKTRISCH
GEREIZTER VORHOF DES MEERSCHWEINCHENS 49 3.3.4. ISOLIERTE
LONGITUDINALMUSKULATUR DES MEERSCHWEINCHENILEUM 50 3.3.5. ISOLIERTE
TRACHEA DES MEERSCHWEINCHENS 51 3.3.6. ISOLIERTES VAS DEFERENS DER RATTE
52 3.4. ZUSAMMENSETZUNG DER BADFLUESSIGKEITEN 52 3.5. AUSWERTUNG 53 3.6.
STATISTIK 55 4. ERGEBNISSE 57 4.1. FUNKTIONELLE IN-VITRO-UNTERSUCHUNGEN
ZUR MODELLENTWICKLUNG 57 4.1.1. UNTERSUCHUNGEN ZUR EVALUIERUNG DES
RATTENDUODENUM ALS M-| -REZEPTORMODELL 57 4.1.1.1. AKTIVITAETSPROFILE VON
MCN-A-343-ANALOGA 61 4.1.1.2. AFFINITAETEN VON SUBTYPSELEKTIVEN
ANTAGONISTEN 62 4.1.1.3. UNTERSUCHUNGEN ZUR STRUKTUR DES
NANC-TRANSMITTERS 65 4.1.2. UNTERSUCHUNGEN ZUR EVALUIERUNG DES
KANINCHEN-VAS- DEFERENS ALS M-| -REZEPTORMODELL 66 4.1.3. ,
UNTERSUCHUNGEN ZUR EVALUIERUNG DES RATTENDUODENUM ALS P2Y-REZEPTORMODELL
68 4.1.3.1. AKTIVITAETSPROFILE VON PURINERGEN AGONISTEN 71 4.1.3.2.
AFFINITAETSPROFILE VON PURINERGEN ANTAGONISTEN 72 4.2.
P2-PURINOZEPTOR-SPEZIFITAET DES SURAMINDERIVATES NF023 74 III
INHALTSVERZEICHNIS 4.3. AFFINITAETSPROFILE VON MUSKARINISCHEN
ANTAGONISTEN AN MUSKARINREZEPTOR-SUBTYPEN 75 4.3.1. DIMETHINDEN:
ENANTIOMERE, RAZEMAT UND N-METHYL- VERBINDUNG 80 4.3.2. TRIPITRAMIN 82
4.3.3. ENANTIOMERE VON PHENGLUTARIMID-DERIVATEN 84 4.3.4. DERIVATE DES
TRIHEXYPHENIDYL UND SILA-TRIHEXYPHENIDYL 87 4.3.5. N-METHYLSCOPOLAMIN
UND GUANYLPIRENZEPIN 93 4.3.6. N-OCTYLBENZILYLCHOLIN 94 5. DISKUSSION 97
5.1. 5.1.1. 5.1.1.1. 5.1.1.2. 5.1.1.3. 5.1.2. 5.1.3. 5.1.3.1. 5.1.3.2.
5.2. 5.3. 5.3.1. 5.3.1.1. 5.3.1.1.1. 5.3.1.2. FUNKTIONELLE
IN-VITRO-UNTERSUCHUNGEN ZUR MODELLENTWICKLUNG 97 EVALUIERUNG DES
RATTENDUODENUM ALS M-|-REZEPTORMODELL 97 AKTIVITAETSPROFILE VON
MCN-A-343-ANALOGA 99 AFFINITAETEN VON SUBTYPSELEKTIVEN ANTAGONISTEN 101
UNTERSUCHUNGEN ZUR STRUKTUR DES NANC-TRANSMITTERS 106 EVALUIERUNG DES
KANINCHEN-VAS-DEFERENS ALS M-|- REZEPTORMODELL 108 EVALUIERUNG DES
RATTENDUODENUM ALS P2Y~R EZE PTORMODELL 109 AKTIVITAETSPROFILE VON
PURINERGEN AGONISTEN 109 AFFINITAETSPROFILE VON PURINERGEN ANTAGONISTEN
109 *» P 2 -PURINOZEPTOR-SPEZIFITAET DES SURAMINDERIVATES NF023 114
AFFINITAETSPROFILE MUSKARINISCHER ANTAGONISTEN AN
MUSKARINREZEPTOR-SUBTYPEN 114 DIMETHINDEN 117 STEREOSELEKTIVITAET 119
THERAPEUTISCHE BEDEUTUNG 120 REZEPTORSELEKTIVITAET UND REZEPTORSPEZIFITAET
120 IV INHALTSVERZEICHNIS 5.3.1.3. VERGLEICH VON DIMETHINDEN MIT
TRIPITRAMIN UND ANDEREN M2-SELEKTIVEN VERBINDUNGEN 121 5.3.1.3.1.
THERAPEUTISCHE BEDEUTUNG 123 5.3.2. STRUKTUR-WIRKUNGS-BEZIEHUNGEN VON
MUSKARINISCHEN ANTAGONISTEN 124 5.3.2.1. ENANTIOMERE VON
PHENGLUTARIMID-DERIVATEN: PFEJFFER*SCHE- REGEL 124 5.3.2.2.
FLUOR-DERIVATE DES TERTIAEREN UND QUARTAREN TRIHEXYPHENIDYL 128 5.3.2.3.
TERTIAERE UND QUARTAERE DICYCLOHEXYL-ANALOGA DES TRIHEXYPHENIDYL:
VIER-BINDUNGSSTELLEN-MODELL 130 5.3.2.4. FLUOR-SUBSTITUIERTE DERIVATE
DES SILA-TRIHEXYPHENIDYL 133 5.3.2.5. SS-METHYLEN-ANALOGA DES
SILA-TRIHEXYPHENIDYL 134 5.3.2.6. EPOXY-ANALOGA DES TRIHEXYPHENIDYL 134
5.3.3. N-METHYLSCOPOLAMIN UND GUANYLPIRENZEPIN 136 5.3.4.
N-OCTYLBENZILYLCHOLIN 138 6- 7. 8. OI 10. 11. ZUSAMMENFASSUNG
LITERATURVERZEICHNIS AKTIVE TEILNAHME AN KONGRESSEN UND SYMPOSIEN
PUBLIKATIONEN AKADEMISCHE LEHRER LEBENSLAUF 141 147 185 187 189 191
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| spelling | Pfaff, Otmar Verfasser aut Pharmakologische Untersuchungen an Muskarin- und Nukleotidrezeptoren Struktur-Wirkungs-Beziehungen von Antagonisten unter besonderer Berücksichtigung stereochemischer Aspekte sowie Beiträge zur Evaluierung des Rattenduodenum als M1- und P2y-Rezeptormodell Otmar Pfaff Aachen Shaker 1996 VI, 190 S. Ill., graph. Darst. txt rdacontent n rdamedia nc rdacarrier Berichte aus der Pharmazie Zugl.: Frankfurt a.M., Univ., Diss., 1996 Tiermodell (DE-588)4140660-6 gnd rswk-swf Stereochemie (DE-588)4129569-9 gnd rswk-swf Pharmakologischer Antagonist (DE-588)4198682-9 gnd rswk-swf Nucleotide (DE-588)4135085-6 gnd rswk-swf Rezeptor (DE-588)4049722-7 gnd rswk-swf Struktur-Aktivitäts-Beziehung (DE-588)4183784-8 gnd rswk-swf Muscarin (DE-588)4170772-2 gnd rswk-swf (DE-588)4113937-9 Hochschulschrift gnd-content Nucleotide (DE-588)4135085-6 s Rezeptor (DE-588)4049722-7 s Pharmakologischer Antagonist (DE-588)4198682-9 s Struktur-Aktivitäts-Beziehung (DE-588)4183784-8 s Stereochemie (DE-588)4129569-9 s Tiermodell (DE-588)4140660-6 s DE-604 Muscarin (DE-588)4170772-2 s GBV Datenaustausch application/pdf http://bvbr.bib-bvb.de:8991/F?func=service&doc_library=BVB01&local_base=BVB01&doc_number=010164069&sequence=000001&line_number=0001&func_code=DB_RECORDS&service_type=MEDIA Inhaltsverzeichnis |
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