Biopharmazie: Pharmakokinetik - Bioverfügbarkeit - Biotransformation
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| New Title: | Langner, Andreas Biopharmazie |
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Ullstein/Mosby
1995
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| adam_text | SIEGFRIED PFEIFER PETER PFLEGEL HANS-HUBERT BORCHERT BIOPHARMAZIE
PHARMAKOKINETIK - BIOVERFUEGBARKEIT - BIOTRANSFORMATION DRITTE,
UEBERARBEITETE AUFLAGE MIT 154 ABBILDUNGEN, 65 TABELLEN UND 332
CHEMISCHEN FORMELN ULLSTEIN MOSBY INHALT 1 BIOPHARMAZIE - ENTWICKLUNG
UND BEGRIFFSBILDUNG 1 2 ANATOMISCHE UND PHYSIOLOGISCHE GRUNDLAGEN 3 2.1
BIOMEMBRANEN 3 2.2 GASTROINTESTINALTRAKT 4 2.2.1 MAGEN 4 2.2.2 DUENNDARM
5 2.2.3 DICKDARM 7 2.3 , BINDEGEWEBE 9 2.4 BLUTKREISLAUFSYSTEM UND
FLUESSIGKEITSRAEUME 10 2.4.1 BLUTKREISLAUFSYSTEM 10 2.4.2
FLUESSIGKEITSRAEUME 15 2.5 NIERE 17 2.5.1 AUFGABEN UNDANATOMIE DER NIERE
17 2.5.2 GLOMERULAERE FILTRATION 19 2.5.3 TUBULAERE REABSORPTION UND
SEKRETION 21 2.6 LEBER 22 2.6.1 AUFGABEN UND ANATOMIE DER LEBER 22 2.6.2
BILDUNG DER GALLE 25 2.7 AUGE 26 3 GRUNDPRINZIPIEN DES STOFFTRANSPORTS
29 3.1 DIFFUSION 30 3.1.1 GRUNDLAGEN 30 3.1.2 LIPIDDIFFUSION 32 3.1.3
DIFFUSION DURCH POREN 37 3.2 FILTRATION DURCH POREN 37 3.3
CARRIERVERMITTELTE TRANSPORTPROZESSE 38 3.3.1 AKTIVER TRANSPORT 38 3.3.2
ERLEICHTERTE DIFFUSION 39 3.3.3 IONENPAARTRANSPORT 39 3.4 ENDOZYTOSEN 40
4 LIBERATION, ABSORPTION, DISTRIBUTION, METABOLISMUS UND EXKRETION
(LADME) .. 41 4.1 LIBERATION 41 4.2 ABSORPTION 42 4.2.1 ABSORPTION AUS
DER MUNDHOEHE 45 4.2.2 ABSORPTION AUS DEM MAGEN 46 4.2.3 ABSORPTION AUS
DEM DUENNDARM 47 4.2.4 ABSORPTION AUS DEM DICKDARM 49 4.2.5 ABSORPTION IN
DER LUNGE 50 4.2.6 NASALE ABSORPTION 52 4.2.7 VAGINALE ABSORPTION 53
VIII 4.2.8 ABSORPTION DURCH DIE HAUT 53 4.2.9 SUBKUTANE UND
INTRAMUSKULAERE ABSORPTION 59 4.2.10 ABSORPTION AUS PLEURA- UND
PERITONEALHOEHLE 60 4.3 DISTRIBUTION 61 4.3.1 VERTEILUNGSRAEUME 62 4.3.2
VERTEILUNGSBESTIMMENDE FAKTOREN 63 4.3.3 SPEZIELLE VERTEILUNGSVORGAENGE
73 4.4 METABOLISMUS 80 4.5. EXKRETION 81 4.5.1 RENALE AUSSCHEIDUNG 82
4.5.2 BILIAERE UND INTESTINALE AUSSCHEIDUNG 84 4.5.3 PULMONALE
AUSSCHEIDUNG 86 5 PHARMAKOKINETISCHE ANALYSE 87 5.1 GESCHICHTE, INHALT
UND ZIELSTELLUNG DER PHARMAKOKINETIK 87 5.2 KINETISCHE GRUNDLAGEN 89
5.3. PHARMAKOKINETISCHE MODELLE 94 5.3.1 ; KOMPARTIMENTMODELLE 96
5.3.2 VERWEILZEITKONZEPT 116 5.4. PLANUNG UND AUSWERTUNG
PHARMAKOKINETISCHER UNTERSUCHUNGEN 120 5.4.1 VERSUCHSPLANUNG 120 5.4.2
AUSWERTUNG PHARMAKOKINETISCHER UNTERSUCHUNGEN 121 5.5 PHARMAKOKINETISCHE
PARAMETER 128 5.5.1 KENNGROESSEN DER ELIMATION 128 5.5.2
VERTEILUNGSVOLUMEN 130 5.5.3 KENNGROESSEN DER ABSORPTION 131 5.6
ANALYTISCHE ASPEKTE DER PHARMAKOKINETIK 136 6 BIOVERFUEGBARKEIT 139 6.1
BEGRIFFSENTWICKLUNG UND DEFINITIONEN 139 6.2 FAKTOREN MIT EINFLUSS AUF
DIE BIOVERFUEGBARKEIT 144 6.2.1 PHYSIOLOGISCH-BIOCHEMISCHE FAKTOREN 144
6.2.2 WIRKSTOFFEIGENSCHAFTEN 145 6.2.3 FAKTOREN DER ARZNEIFORMUNG 156
6.3 BESTIMMUNG DER BIO VERFUEGBARKEIT 191 6.3.1 ALLGEMEINES 191 6.3.2
ZIELGROESSEN 191 6.3.3 BIOAEQUIVALENZSTUDIEN 193 6.4 BESTIMMUNG DER
PHARMAZEUTISCHEN VERFUEGBARKEIT 196 6.4.1 ALLGEMEINES 196 6.4.2
ZIELGROESSEN 197 6.4.3 LIBERATIONSPRIIFUNG 203 6.4.4 PERMEATIONSPRUEFUNG
215 6.5 IN-VITRO/IN-VIVO-KORRELATIONEN 220 6.5.1 DATEN 222 6.5.2
KONVOLUTION/DEKONVOLUTION 224 6.5.3 KORRELATIONSMETHODEN 226 6.5.4
BEISPIELE FUER IN-VITRO/IN-VIVO-KORRELATIONEN 229 7 BIOTRANSFORMATION 231
7.1 GESCHICHTLICHES 231 7.2 CHEMISCHE GRUNDLAGEN 232 IX 7.2.1
PHASE-I-REAKTIONEN 232 7.2.2 PHASE-II-REAKTIONEN 243 7.2.3 METABONATE
250 7.2.4 SELEKTIVITAET 251 7.2.5 ANALYTISCHE ASPEKTE DER
BIOTRANSFORMATION 254 7.2.6 KOMPLEMENTAERE METHODEN ZUR UNTERSUCHUNG DER
BIOTRANSFORMATION 257 7.3 BIOLOGISCHE UND BIOCHEMISCHE GRUNDLAGEN 260
7.3.1 ENZYME 260 7.3.2 EXTRAHEPATISCHE BIOTRANSFORMATION 270 7.3.3
FETALE BIOTRANSFORMATION 271 7.3.4 MIKROBIELLE BIOTRANSFORMATION 272
7.3.5 GENETISCHE ASPEKTE DER BIOTRANSFORMATION 273 7.3.6 SPEZIES- UND
GESCHLECHTSUNTERSCHIEDE 275 7.3.7 BIORHYTHMEN 279 7.4 BIOTRANSFORMATION
UND ARZNEISTOFFWIRKUNG 281 7.4.1 METABOLITEN MIT GERINGER UND HOHER
WIRKUNG 281 7.4.2 WIRKSAME METABOLITEN DURCH BIOAKTIVIERUNG (PRODRUGS,
PRO-PHARMAKA) 285 7.4.3 METABOLITEN MIT VERAENDERTEN WIRKPROFILEN 290
7.4.4 TOXISCHE (REAKTIVE) METABOLITEN 293 7.4.5 KUMULATION VON
METABOLITEN 297 7.4.6 FIRST-PASS-METABOLISMUS, FIRST-PASS-EFFEKT 298
7.4.7 DOSISABHAENGIGE BIOTRANSFORMATION 301 8 EINFLUSSFAKTOREN AUF
PHARMAKOKINETISCHE PARAMETER UND BIOTRANSFORMATION 303 8.1 LEBENSALTER
303 8.1.1 NEUGEBORENEN- UND KINDESALTER 303 8.1.2 HOEHERES LEBENSALTER
306 8.2 KRANKHEITSZUSTAENDE 310 8.2.1 LEBERERKRANKUNGEN 310 8.2.2
NIERENERKRANKUNGEN 312 8.2.3 ANDERE ERKRANKUNGEN 314 8.3 SCHWANGERSCHAFT
315 8.4 NAHRUNG 316 8.5 UMWELTFAKTOREN 321 8.5.1 PHYSIKALISCHE EINFLUESSE
321 8.5.2 CHEMISCHE EINFLUESSE 322 8.6 PHARMAKOKINETISCHE
ARZNEISTOFF-WECHSELWIRKUNGEN 325 8.6.1 WECHSELWIRKUNGEN BEI DER
ABSORPTION 325 8.6.2 WECHSELWIRKUNGEN BEI DER DISTRIBUTION UND
EIWEISSBINDUNG 328 8.6.3 WECHSELWIRKUNGEN BEI DER BIOTRANSFORMATION 329
8.6.4 WECHSELWIRKUNGEN BEI DER EXKRETION 337 WEITERFUEHRENDE LITERATUR 33
9 NACHWEIS DER ABBILDUNGEN UND TABELLEN 347 SACHWORTVERZEICHNIS 35 1
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