Beiträge zur Inhibierung prolinspezifischer Peptidasen:
Gespeichert in:
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| Format: | Abschlussarbeit Buch |
| Sprache: | German |
| Veröffentlicht: |
1990
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INHALTSVERZEICHNIS
SEITE
1. EINLEITUNG 1
2. INHIBITOREN VON SCRINPROLCASEN ^
2.1. IRREVERSIBLE INHIBITOREN VON SERINPROTEASEN 4
2.2. REVERSIBLE INHIBITOREN VON SCRINPROLCASEN 6
3. SLOW-BINDING INHIBIERUNG 9
4. INHIBITOREN FUER DP IV UND PEP ^
5. ERGEBNISSE UND DISKUSSION 20
5.1. SYNTHESE DER UNTERSUCHTEN INHIBITOREN 20
5.1.1. SYNTHESE DER THIAZOLIDID-, PYRAZOLIDID-, PYRAZOLID- UND
A7APROLINLRIFLUORMETHYLKETON-DERIVATE 20
5.1.2. SYNTHESE DER N-PEPTIDYL-O-ACYL-HYDROXYLAMINE 22
5.1.3. SYNTHESE DER PEPTIDYLAMMONIUMMELHYLKETONE 23
5.2. INHIBIERUNG VON DP IV UND PEP MIT SUBSTRALANALOGEN
THIAZOLIDID-DERIVATEN 26
5.3. HEMMUNG VON DP IV UND PEP DURCH SUBSTRATANALOGE PYRAZOLID-,
PYRAZOLIDINID- UND AZAPROLINTRIFLUORMETHYLKCTON-DERIVATE 28
5.4. REAKTION VON DP IV UND PEP MIT
N-PEPTIDYL-O-ACYL-HYDROXYLAMINEN 30
5.4.1. DIE STABILITAET DER DIACYLHYDROXYLAMINE IN LOESUNG 30
5.4.2. REAKTION VON DP IV UND PEP MIT N-PEPTIDYL-O-ACYL-HYDROXYLAMINEN,
DIE D-AMINOSAEUREN ENTHALTEN 33
5.4.3. DIE DP IV- UND PEP-KATALYSIERTE HYDROLYSE VON
N-PEPTIDYL-OE-ACYL-HYDROXYLAMINEN 34
5.4.4. ENZYMKATALYSIERTE INHIBIERUNG VON DP IV UND PEP DURCH
SUBSTRATANALOGE DIACYLHYDROXYLAMINE 37
5.5. REAKTION VON DP IV UND PEP MIT PEPTIDYLAMMONIUMMETHYLKETONEN 48
5.5.1. STABILITAET DER PEPTIDYLAMMONIUMMETHYLKETONE IN LOESUNG 48
5.5.2. INHIBIERUNG DER PEP DURCH SUBSTRATANALOGE
PEPTIDYLAMMONIUMMETHYLKETONE 35
5.5.3. REAKTIVIERUNG
VON PEP/AMMONIUMMETHYLKETON-KOMPLEXEN 59
5.5.4. REAKTION VON DP IV MIT N-TERMINAL UNGESCHUETZTEN
DIPEPLIDYLAMMONIUMMELHYLKETONEN 61
6. VORSCHLAEGE ZUR ENTWICKLUNG NEUER, SPEZIFISCHER INHIBITOREN
FUER DP IV UND PEP
66
7. ZUSAMMENFASSUNG
8. MATERIALIEN UND METHODEN ^1
BIBLIOGRAFISCHE INFORMATIONEN
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8.1. ANGEWENDETE ANALYSENMETHODEN 71
8.2. SYNTHETISCHE METHODEN 72
8.3. KINETISCHE METHODEN 93
9. LITERATURVERZEICHNIS 99 |
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