Entwicklung und in vitro Charakterisierung von per oralen multipartikulären Arzneiformen zur Optimierung der Therapie der Colitis ulcerosa und des Morbus Crohn:
Gespeichert in:
| 1. Verfasser: | |
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| Format: | Buch |
| Sprache: | German |
| Veröffentlicht: |
Aachen
Shaker
2002
|
| Schriftenreihe: | Berichte aus der Pharmazie
|
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| Online-Zugang: | Inhaltsverzeichnis |
| Beschreibung: | Zugl.: Frankfurt (Main), Univ., Diss., 2002 |
| Beschreibung: | XIV, 200 S. Ill., graph. Darst. |
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INHALTSVERZEICHNIS
TABELLENVERZEICHNIS
VI
ABBILDUNGSVERZEICHNIS
IX
VERWENDETE
ABBKUERZUNGEN XIV
1
EINFUEHRUNG
1
1.1
AETIOLOGIE
UND
PATHOPHYSIOLOGIE
DER
ENTZUENDLICHEN
DARMERKRANKUNGEN
COLITIS
ULCEROSA
UND
MORBUS
CROHN
2
1.1.1
UMWELTFAKTOREN
2
1.1.2
ERNAEHRUNG
2
1.1.3
INTESTINALE
BAKTERIEN
UND
TOXINE
2
1:1.4
INTESTINALES
IMMUNSYSTEM
3
1.1.5
INTESTINALE
PERMEABILITAET
4
1.1.6
VERERBUNG
5
1.1.7
RAUCHEN
5
1.1.8
LUMINALES
PH-PROFIL
DES
GASTROINTESTINALTRAKTS
5
1.1.9
GASTROINTESTINALE
TRANSITZEIT
8
1.2
COLITIS
ULCEROSA
9
1.2.1
EPIDEMIOLOGIE
10
1.2.2
KRANKHEITSBILD
UND
SYMPTOMATIK
10
1.2.3
AUSDEHNUNG
DER
COLITIS
ULCEROSA
11
1.2.4
THERAPIE
13
1.3
MORBUS
CROHN
14
1.3.1
EPIDEMIOLOGIE
15
1.3.2
KRANKHEITSBILD
UND
SYMPTOMATIK
15
1.3.3
AUSDEHNUNG
DES
MORBUS
CROHN
16
1.3.4
THERAPIE
18
1.4
PROFIL
DER
WIRKSTOFFE
19
1.4.1
5-ASA
21
1.4.2
BUDESONID
.
24
1.5
ORALE
ARZNEIFORMEN
MIT
5-ASA
UND
BUDESONID
26
1.5.1
5-ASA
26
1.5.2
BUDESONID
31
INHALTSVERZEICHNIS
2
ZIELSETZUNG
UND
MODELLAUSWAHL
34
24
MODELLAUSWAHL
35
2.1.1
PROTOTYP
FUER
COLITIS
ULCEROSA
MIT
5-ASA
35
2.1.2
PROTOTYP
FUER
MORBUS
CROHN
MIT
5-ASA
35
2.1.3
PROTOTYP
FUER
COLITIS
ULCEROSA
MIT
BUDESONID
35
2.1.4
PROTOTYP
FUER
MORBUS
CROHN
MIT
BUDESONID
36
3
MATERIALIEN
UND
METHODEN
37
34
MATERIALIEN
37
3.2
HANDELSPRAEPARATE
38
3.3
GERAETE
FUER
DIE
PELLETHERSTELLUNG
38
3.3.1
GRANULATION
UND
SPHERONISATION
38
3.3.2
GERAETE
FUER
DAS
UEBERZIEHEN
39
3.3.3
GERAETE
FUER
DIE
IN
VITRO
FREIGABEUNTERSUCHUNG
(DISSOLUTIONTEST)
39
3.4
HERSTELLUNG
DER
5-AMINOSALICYLSAEUREPELLETS
40
3.4.1
FEUCHTGRANULATION
UND
POWDERLAYERING
40
3.4.2
FEUCHTGRANULATION
UND
SPHERONIZATION
43
3.5
FILMUEBERZUEGE
AUF
5-AMINOSALICYLSAEUREPELLETS
44
3.5.1
THERAPIEZIEL
COLITIS
ULCEROSA
44
3.5.2
ZIELERKRANKUNG
MORBUS
CROHN
47
3.6
HERSTELLUNG
VON
BUDESONIDPELLETS
50
3.6.1
WIRKSTOFFFIXIERUNG
AUF
PLACEBOPELLETS
50
3.7
FILMUEBERZUEGE
AUF
BUDESONIDPELLETS
54
3.7.1
THERAPIEZIEL
COLITIS
ULCEROSA
54
3.7.2
MAGENSAFTRESISTENTE
UEBERZUEGE
58
3.8
THERAPIEZIEL
MORBUS
CROHN
60
3.8.1
MAGENSAFTRESISTENTE
UEBERZUEGE
60
3.9
ANALYTIK
62
3.9.1
GERAETE
UV-ANALYTIK
62
3.9.2
GERAETE
HPLC-ANALYTIK
62
3.9.3
5-AMINOSALICYLSAEURE
(5-ASA)
62
3.9.4
BUDESONID
63
3.9.5
THERMOANALYSE
66
3.9.6
LOESLICHKEITSUNTERSUCHUNGEN
67
INHALTSVERZEICHNIS
3.10
PELLETANALYTIK
68
3.10.1
SCHUETTDICHTE
68
3.10.2 STAMPFDICHTE
68
3.10.3
HAUSNER
FAKTOR
68
3.10.4 SPEZIFISCHE
OBERFLAECHE
69
3.10.5
FRIABILITAET
DER
PELLETS
70
3.10.6
KORNGROESSENVERTEILUNG
DER
PELLETS
70
3.10.7
RASTERELEKTRONENMIKROSKOPISCHE
AUFNAHMEN
(REM-AUFNAHMEN)
70
3.11
STABILITAETSUNTERSUCHUNGEN
71
3.12
IN
VITRO
FREISETZUNGSVERHALTEN
IN
ARZNEIBUCHMEDIEN
UND
PHYSIOLOGISCH
BASIERTEN
MEDIEN
72
3.12.1
ARZNEIBUCHMEDIEN
72
3.12.2
MODIFIZIERTE
ARZNEIBUCHMEDIEN
UND
PHYSIOLOGISCH
BASIERTE
FREIGABEMEDIEN
73
3.13
STATISTISCHE
AUSWERTUNG
UND
DARSTELLUNG
DER
DATEN
76
4
ERGEBNISSE
UND
DISKUSSION:
5-ASA
77
4.1
LOESLICHKEIT
VON
5-ASA
77
4.2
HERSTELLUNG
DER
5-ASA
PELLETS
78
4.2.1
FEUCHTGRANULATION
UND
POWDERLAYERING
78
4.2.2
FEUCHTGRANULATION
UND
SPHERONISATION
83
4.3
THERAPIEZIEL
COLITIS
ULCEROSA
87
4.3.1
EUDRAGIT
S
UEBERZUEGE
AUF
5-ASA
PELLETS
87
4.3.2
EUDRAGIT
FS
30
D
UEBERZUEGE
AUF
5-ASA
PELLETS
89
4.4
IN
VITRO
FREIGABEUNTERSUCHUNGEN
ZUR
CHARAKTERISIERUNG
DER
5-ASA
FORMULIERUNGEN
FUER
DAS
THERAPIEZIEL
COLITIS
ULCEROSA
94
4.4.1
EUDRAGIT
S
UEBERZUEGE
AUF
5-ASA
PELLETS
94
4.4.2
EUDRAGIT
FS
30
D
UEBERZUEGE
AUF
5-ASA
PELLETS
98
4.5
THERAPIEZIEL
MORBUS
CROHN
105
4.5.1
EUDRAGIT
RS
UND
RL
UEBERZUEGE
AUF
5-ASA
PELLETS
105
4.5.2
MAGENSAFTRESISTENTER
EUDRAGIT
L
30
D-55
UEBERZUG
AUF
RETARDIERTE
5-ASA
PELLETS
107
4.6
IN
VITRO
FREIGABEUNTERSUCHUNGEN
ZUR
CHARAKTERISIERUNG
DER
5-ASA
FORMULIERUNGEN
FUER
DAS
THERAPIEZIEL
MORBUS
CROHN
108
4.6.1
EUDRAGIT
RS
UND
RL
UEBERZUEGE
AUF
5-ASA
PELLETS
108
4.6.2
EUDRAGIT
L
30
D-55
UEBERZUEGE
AUF
RETARDIERTE
5-ASA
PELLETS
111
4.6.3
HANDELSPRAEPARATE
112
4.6.4
EINFLUSS
DES
DISSOLUTION-MEDIUMS
AUF
DIE
FREIGABE
AUS
DER
ARZNEIFORM.
116
III
INHALTSVERZEICHNIS
5
ERGEBNISSE
UND
DISKUSSION
:
BUDESONID
123
5.1
LOESLICHKEIT
VON
BUDESONID
123
5.2
THERMOANALYTIK
123
5.3
HERSTELLUNG
DER
BUDESONIDPELLETS
126
5.3.1
SPRUEHEINBETTUNG
IN
EUDRAGIT
L
30
D-55
127
5.3.2 SPRUEHEINBETTUNG
IN
KOLLIDON
VA
64
130
5.3.3
SPRUEHEINBETTUNG
IN
EUDRAGIT
FS
30
D
131
5.3.4 SPRUEHEINBETTUNG
IN
EUDRAGIT
NE
30
D
132
5.3.5
FREIGABEUNTERSUCHUNGEN
ZUR
CHARAKTERISIERUNG
DER
SPRUEHEINBETTUNG
134
5.4
THERAPIEZIET
COLITIS
ULCEROSA
142
5.4.1
RETARDIERENDE
UEBERZUEGE
MIT
EUDRAGIT
NE
30
D
142
5.4.2
RETARDIERENDE
UEBERZUEGE
VON
MISCHUNGEN
VON
EUDRAGIT
RS
30
D
UND
RL
30
D
143
5.4.3
FREIGABESTEUEMDE
UEBERZUEGE
VON
EUDRAGIT
FS
30
D
147
5.5
IN
VITRO
FREIGABEUNTERSUCHUNGEN
ZUR
CHARAKTERISIERUNG
DER
BUDESONID
FORMULIERUNGEN
FUER
DAS
THERAPIEZIEL
COLITIS
ULCEROSA
150
5.5.1
RETARDIERENDE
UEBERZUEGE
MIT
EUDRAGIT
NE
30
D
150
5.5.2
RETARDIERENDE
UEBERZUEGE
VON
MISCHUNGEN
VON
EUDRAGIT
RS
30
D
UND
EUDRAGIT
RL
30
D
151
5.5.3
MODIFIKATION
DES
BEGINNS
DER
FREIGABE
DURCH
EINEN
UEBERZUG
MIT
EUDRAGIT
FS
30
D
157
5.5.4
LAGERSTABILITAET
159
5.6
THERAPIEZIEL
MORBUS
CROHN
162
5.6.1
SPRUEHEINBETTUNG
IN
EUDRAGIT
NE
30
D
162
5.6.2
SPRUEHEINBETTUNG
IN
EUDRAGIT
FS
30
D
162
5.6.3
MAGENSAFTRESISTENTER
UEBERZUG
MIT
EUDRAGIT
L
30
D-55
162
5.
7
IN
VITRO
FREIGABEUNTERSUCHUNGEN
ZUR
CHARAKTERISIERUNG
DER
BUDESONID
FORMULIERUNGEN
FUER
DAS
THERAPIEZIEL
MORBUS
CROHN
164
5.7.1
EINBETTUNG
IN
EUDRAGIT
NE
30
D
164
5.7.2
EINBETTUNG
IN
EUDRAGIT
FS
30
D
165
5.7.3
MAGENSAFTRESISTENTER
UEBERZUG
MIT
EUDRAGIT
L
30
D-55
166
5.8
HANDELSPRAEPARATE
169
5.8.1
ENTOCORT
169
5.8.2
BUDENOFALK
170
5.8.3
FAZIT
171
6
ZUSAMMENFASSUNG
UND
ABSCHLIEBENDE
DISKUSSION
173
6.1
PELLETS
ALS
MULTIPARTIKULAERE
DARREICHUNGSFORM
173
IV
INHALTSVERZEICHNIS
6.2
5-ASA
PROTOTYP
FUER
DIE
THERAPIE
DER
COLITIS
ULCEROSA
175
6.3
5-ASA
PROTOTYP
FUER
MORBUS
CROHN
177
6.4
BUDESONID
PROTOTYP
FUER
DIE
ORALE
THERAPIE
VON
COLITIS
ULCEROSA
180
6.5
BUDESONID
PROTOTYP
FUER
DIE
ORALE
THERAPIE
VON
MORBUS
CROHN
181
6.6
AUSBLICK
182
7
LITERATURVERZEICHNIS
191
V |
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