Charakterisierung neuer Adenosinrezeptor-Liganden:
Gespeichert in:
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| Format: | Abschlussarbeit Buch |
| Sprache: | German |
| Veröffentlicht: |
1996
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| Online-Zugang: | Inhaltsverzeichnis |
| Beschreibung: | 175 S., [8] Bl. graph. Darst. |
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| adam_text | CHARAKTERISIERUNG NEUER ADENOSINREZEPTOR-LIGANDEN DISSERTATION DER
FAKULTAET FUER CHEMIE UND PHARMAZIE DER EBERHARD-KARLS-UNIVERSITAET
TUEBINGEN ZUR ERLANGUNG DES GRADES EINES DOKTORS DER NATURWISSENSCHAFTEN
1996 VORGELEGT VON ULRICH GEIS INHALTSVERZEICHNIS 1. EINFUEHRUNG 1 1.1
ANGRIFFSPUNKTE VON ZNS-WIRKSAMEN PHARMAKA 1 1.2 ADENOSIN IM ZNS 4 1.3
PURIN-REZEPTOREN 5 1.3.1 ADENOSINREZEPTOREN 5 1.3.2 PHYSIOLOGISCHE
WIRKUNGEN VON ADENOSIN 7 1.3.3 STRUKTUR-WIRKUNGSBEZIEHUNGEN DER
ADENOSINREZEPTOR- LIGANDEN 8 1.4 PROBLEMSTELLUNG 11 2. WASSERLOESLICHE
TRICYCLISCHE XANTHIN-DERIVATE 13 2.1 EINFUEHRUNG 13 2.2 PROBLEMSTELLUNG
16 2.2.1 CHARAKTERISIERUNG DER SUBSTANZEN 16 2.2.2
STRUKTUR-WIRKUNGS-BEZIEHUNGEN 18 2.3 METHODEN 20 2.3.1
ADENOSINREZEPTORBINDUNGSSTUDIEN 20 2.3.2
BENZODIAZEPIN-REZEPTPR -BINDUNGSSTUDIEN 23 2.3.3
PHOSPHODIESTERASE-ASSAYS 24 2.3.4 DATENAUSWERTUNG 27 2.3.5 GERAETE UND
CHEMIKALIEN 28 2.4 ERGEBNISSE 30 2.4.1 METHODISCHE ERGEBNISSE 30 2.4.2
ERGEBNISSE AUS DEN ASSAYS 31 2.4.3 DISKUSSION 40 2.5 ZUSAMMENFASSUNG 41
3. CHIRALE PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE UND PYRIMIDO[4,5-OE]INDOLE 43 3.1
EINFUEHRUNG 43 3.2 PROBLEMSTELLUNG 50 3.3 METHODEN 51 3.3.1
ADENOSINREZEPTOR-BINDUNGSSTUDIEN 51 3.3.2 LOESLICHKEITSBESTIMMUNGEN 51
3.3.3 LOG P-KALKULATIONEN 52 3.3.4 MOLECULAR MODELING 53 3.3.5 GERAETE
UND CHEMIKALIEN 54 3.4 ERGEBNISSE 54 3.4.1 ERGEBNISSE DER
BINDUNGSSTUDIEN 54 3.4.2 LOESLICHKEIT UND LIPOPHILIE 67 3.4.3 METHODISCHE
ERGEBNISSE 70 3.4.5 MODELING 72 3.4.6 BETRACHTUNGEN ZUR
STEREOSELEKTIVITAET 74 3.5 ZUSAMMENFASSUNG 77 4. LIPOPHILIE-BETRACHTUNGEN
VON AR-AGONISTEN UND ANTAGONISTEN ...79 4.1 EINFUEHRUNG 79 4.2
PROBLEMSTELLUNG 85 4.3 METHODEN 86 4.3.1 LOG P-KALKULATIONEN 86 4.3.2
MOLECULAR MODELING 86 4.4 ERGEBNISSE 88 4.4.1 LOG P-WERT-KALKULATIONEN
.* 88 4.4.2 ERGEBNISSE DES LIPOPHILIE-MODELINGS 90 4.4.3 LIPOPHILES
MOMENT 91 4.5 ZUSAMMENFASSUNG 93 5. ENTWICKLUNG
A2A-SELEKTIVERADENOSINREZEPTOR-ANTAGONISTEN MIT XANTHIN-GRUNDSTRUKTUR 95
5.1 EINFUEHRUNG 95 5.2 PROBLEMSTELLUNG 99 5.3 METHODEN 100 5.3.1 SYNTHESE
~ 100 5.3.2 ADENOSINREZEPTORBINDUNGSSTUDIEN 101 5.3.3
LOESLICHKEITSBESTIMMUNGEN 101 5.3.4 UV-UNTERSUCHUNGEN ZUR
PHOTOISOMERISIERUNG 102 5.3.5 HPLC-ANALYTIK ZUR PHOTOISOMERISIERUNG 102
5.3.6 UNTERSUCHUNGEN ZUR IMINHYDROLYSE 104 5.3.7 GERAETE UND CHEMIKALIEN
104 5.4 ERGEBNISSE 105 5.4.1 ERGEBNISSE DER BINDUNGSSTUDIEN 105 5.4.2
DATENAUSWERTUNG CSC 121 5.4.3 ERGEBNISSE LOESLICHKEITSBESTIMMUNGEN 122
5.4.4 ERGEBNISSE: UV-UNTERSUCHUNGEN 125 5.4.5 ERGEBNISSE: HPLC-ANALYTIK
128 5.5 ZUSAMMENFASSUNG 130 6. LMIDAZO[2,1-B]THIAZOLE UND -THIAZINE -
EINE NEUE KLASSE VON BENZODIAZEPIN- REZEPTOR -LIGANDEN 133 6.1
EINFUEHRUNG 133 6.2 PROBLEMSTELLUNG 138 6.2.1 NEUE LEITSTRUKTUR 138 6.2.2
CHARAKTERISIERUNG DER SUBSTANZEN 141 6.3 METHODEN... 141 6.3.1 ASSAYS
141 6.3.2 GABA-SHIFT 142 6.3.3 GERAETE UND CHEMIKALIEN 144 6.4 ERGEBNISSE
145 6.4.1 METHODISCHE ERGEBNISSE 145 6.4.2 BINDUNGSDATEN UND
STRUKTUR-WIRKUNGS-BEZIEHUNGEN 146 6.4.3 GABA-SHIFTS 152 6.5
ZUSAMMENFASSUNG 156 7. LITERATUR . 157
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